где R имеет указанное выше значение, и продукт формулы V подвергают декарбоксилированию действием сильной кислоты при кипяче-. НИИ реакционной массы для получения соответствующего продукта формулы I, где R - водород, или последующей этерификацией получен ной кислоты в случае получения соединений формулы I, где R - алкил. Реакция продукта формулы II с продуктом формулы 1И ведется в присзггствии органического растворителя. В качестве органических растворителей предпочтительно используют дихлорэтан, бензол, толуол, тетрагидрофзфан, этиловый эфир. В качестве сильного основания предпочтитель но используют гидроокись натрия или калия. В качестве сильной кислоты, при помощи которой производится декарбоксилирование продукта формулы V, предпочтительно используют соляную, серную или фосфорную кислоты Реакщио можно проводить в водной среде. Пример I. 2-Метил-5-тиазолпропановая кислота. Фаза А: Диэтюювый эфир (2-метил-5-тиазолил)-метил -молоновой кислоты. Смешивают 108 г а-бром-7)У-Дикарбэтоксибутиральдегида, 300 см безводного дихлорэтана и 27 г йюацетамида, нагревают с обратным холодильником в течение б ч, позволяя медленно перегнать около 200 см дихлорэтана и прибавляя к смеси то же количество дихлор этана, доводят температуру до коК1натной, прибавляют 500 cjvi ледяной воды и концентрированный раствор гидроокиси аммония до рН 10-12, декантируют, экстрагируют хлористым метиленом, сущат органические экстракты на сернокислом магние, фильтруют, концентрируют и получают 110 г диэтилового эфира (2-метил-5-тиазолил)-метил -малоноврй кислоПроба этого продукта ректифицируется. т.кип. 102°С (0,02 мм рт.ст.). Фаза Б: 2-метил-5-тиазолпропановая кислота. Смешивают 110 г диэтилового эфира (2-метил-5-тиазолил)-метил -малоновой кислоты и 250 см 4н. водного раствора гидроокиси натрия, вьщерживают при перемешивании при комнатной температуре в течение 16 ч, фильтруют, промьтают фильтрат этиловым эфиром уксусной кислоты, заново экстрагируют водой органический слой и соединяют органические слои, которые содержат 1(2-метил-5-тиазолш1)-метил -малоновую кислоту. Полученный органи ческий слой обрабатывают 100 см концентрированной соляной- кислоты рН 1, нагревают с обратным холодильником в течение 5 ч, дово дят до комнатной температуры, ледянят, прибавляют концентрированный раствор гидроокиси аммония до рН 10-12, барботируют сернистый ангидрид до рН 4-5, насыщают хлоридом натрия и .экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты, сущат экстракт над сернокислым магнием, фильтруют, концентрируют досуха и нолу«1ают 43 г кристаллизованного продукта, который перекристаллизуют в этиловом эфире уксусной кислоты и получают 29 г 2-метил-5-тиазолпропановой кислоты с т.пл. 130° С. Найдено,%: С 49,1; Н 5,3; N 7,9; S 18,3. .N02S - Вытаслено,%: С 49,0; Н 5,30; N 8,18; S 18,73. а-Бром-7 удикарбэтоксибутиральдегид, употребляемый на исходе приготовления 2-метил-5-тиазолпропановой кислоты может быть приготовлен приведенным ниже образом. Смешивают 150 г 7 Т-Дикарбэтоксибутирапь-. дегида, 900 см безводного этилового эфира и 8,5 см диоксана, переменпшают, а затем, прибавляют капля по капле при 20С 2см .брома; охлаждают до +5°С, а затем прибавля- ют капля по капле 33,5 см брома, прибавляют насыщенный водный раствор углекислого натрия, дают декантироваться, собирают эфирный слой, промывают его водой, сушат, фильтруют, концентрируют досуха и получают 207 г коричневого масла, которое ректифицируют в вакууме. Получают 171 г а-бром-7,у-дикарбэтоксйбутиральдегида с т.кип. 108С (0,02 мм рт.ст.). 2-метил-5-тиазолпропановая кислота может быть также получена, исходя из 3-(2-метил-5-тиазолил)-2-Пропеновой кислоты, полз« енной в примере 1.... Смешивают 10 г 3-(2-метш1-5-тиазолш1)-2- -пропеновой кислоты, 260 см этанола, 15 см триэтйламина, 5 г 10%-ного палладия на активированном угле, выдерживают-в атмосфере водорода в течение 1 ч. фильтруют и промывают палладий этанолом, koнцeItтpиpyют фильтрат и получают 13,3 г бесцветного масла, которое растворяют в 100 см воды, барботяр)тот в раствор сернистьш ангидрид кислой среды, а затем отгоняют сернистый ангидрид пропусканием азота, отсасьтают полученные кристаллы промьгоают водой и сушат. Получают 7,1 г продукта, который перекристаллизовывают в этиловом эфире уксусной кислоты и получают 6,5 г 2-метил-5-тиазолпропеновой кислоты с Т.ШТ. 120° С. Найдено,%: С 49,1; Н 5,2; N 8,0; S 18,6. C7H9NOiS. Вычнслено,%: С 49,10; Н 5,30; N8,18; S 18,73. П р и м е р 5. Этиловый эфир 2-метил-5тиазолуксусной кислоты. Смешивают 28,7 г этилового эфира 3-6ром -4-оксома.сляной кислоты, 300 см дихлорэтан и 11,2 тиоацетамида, нагревают с обратным холодильником при переилешивании, перегоняют все,, прибавляя дихлорэтан таким образом, что реакционный объем остается постошшым. После 10 ч дают температуре дойга до комнатной, концентрируют, забирают остаток этиловым эфиром уксусной кислоты, экстрагируют 2-в раствором соляной кислоты, доводят водный раствор до щелочной среды при бавкой гидрата окиси аммония, экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты, промьша ют водой, сушат, концентрируют и получают 8,3 г этилового эфира 2-метш1-5-тиазолуксусной кислоты. ИК-спектр (СНС): сложный эфир при 1737 см и при 1535 см-. П р и м е р 6. 2-Метш1-5-тиазолуксусная кислота. Смешивают 2 г полученного в примере 5 этилового эфира 2-метш1-5-тиазолуксусной кис лоты и раствор 2 г гидроокиси калия в 10 см метанола перемешивают в течение 2 ч, концент рируют, забирают водой, пропускают сернистьй ангидрид до кислой среды, насьпцают хлористы натрием, экстрагируют этиловым эфиром уксус ной кислоты, промьшают водой, сушат, концентрируют, получают 1,7 г твердого желтого в щества,. которое обрабатывают активирова1шым утем в метаноле и получают 1,7 г сырого продукта, который перекристаллизовывают в йзопропаноле. Получают 1,4 г 2-метял-5-тиазолуксусной кислоты с Т.ГО1. 144°С. Найдено %: С 45,6; Н 4,5; N8,6; 820,6. C6H7NOiS. Вычислеио,%: С 45,84; Н 4,48; N 8,91; 820,39. П р н м е р 7. Этиловый эфир 2-прошш-5-тиазопуксусной кислоты. Перемешивают 20,6 г этилового эфира 3- бром-4-оксо-масляной кислоты, 10,9 г тиобугарамида с 400 мл дихлорэтана и нагревают с обратным холодильникол в течение 2 ч в потоке барботажа азота, возвращая в цикл обез божею1ый конденсат. Охлаждают, перемешнвают реакционный раствор с 45 см насыщенного раствора кислого углекислого натрия, декантируют, сушат, упар1гоают досуха и очищают жидкий остаток хроматографическим способом на силикагеле, элюируя смесью циклогексанэтиловый эфир уксусной киелоты ,(8:2). Г1олучают 15,4 г этилового эфира 2-пропил-5-тиазолуксусной кислоты. ИК-спектр (СНС1з). сложный эфир при 1737 , при 1536 . П р и м е р 8.2-Пропш1- 5-тиазолуксусная кислота. Смешивают 2,13 г полученного в примере 7этилового эфира 2-пропил-5-тиазолуксусной кислоты, 11 мл метанола, 1,1 мл едкого калия в растворе и перемешивают в течение 1 ч. при комнатной температуре под током азота. Перегоняют метанол под уменьшенным давлением, забирают остаток в 5 мл. воды прибавляют 2 мл концентрированной соляной кнсцоты, а затем 2,1 г ацетата натрия. Экстрагируют хлористым метиленом, сушат и упаривают досуха. Кристаллизованный остаток перекристаллизуется в толуоле, Получают 1,24 г 2-пропил-5-тиазолуксусной кислоты с т.пл. 95°С. Налдено,%: С 52,0; Н 6,0; N 7,3; S 17,4. CgHiiMOjS. Вычисяено,%: С 51,87; Н 5,98; N 7,56; 817,31. Формула изобретения 1. Способ получения производных тиаэола общей формулы 1 N--л RV- енгСНг--Соов (i) где R - Cj-Сз-алкил; R -атом водорода или С i-Cs-алкил, Отличающий.ся тем, что соединение формулы II . („) где В имеет указанные вьщ1е значения, подвергают взаимодействию с соедшгёнием формулы 1И ен -енг- сн где Hai - атом хлора шш брома; R - Cj-Cs-aJncim, в присутствии органического растворителя при кипячевпйй реакционной массы, полученное при этом соединение формулы IV яД СНг -йн- Со OR Соов де R н R имеют указанные выше значения, идролизуют в присутствии сильного основа t 6i92S6Q
- . ., .
ния с последукицим декарбоксилированиемригеля используют дихлорэтан бензол, толуол,
полученного соединения формулы Vтетрагвдрофуран или этиловый эфир.
I Л3. Способ по П. 1, о т л и ч а ю щ и йгДАчйх ч ijjj. СН- С.ООНс я тем, что в качестве сильного основания
I V5 используют гидроокись нагрия или калия.
СООН4. Способ по п. 1, о т л и ч а ю щ и йпод действием сильной кислоты при i кипячениис я тем, что в качестве сильной кислоты исреакциояной массы я последующим Ььщелениемпользуют соляную, серную или фосфорную
целевого продукта или последующей |этерифика-кислоту.
дней полученной кислоты в случае полученияЮ Истошшки информации,
соединений формулы I, где R - алкил.принятые во внимание при экспертизе .
2. Способ по п. 1, о т л и ч а ю щ и й-1, Yarrawayi J. L, Pestic. Sci, 1974, 5(2),
d тем, что в качестве органического раство-с. 185.
8 
