Изоникотиноиламид -аминомасляной кислоты,улучшающий кровоснабжение мозга Советский патент 1980 года по МПК C07D213/81 A61K31/455 A61P25/28 

(54) ИЗОНИКОТИНОИЛАМИД i -АМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ, УЛУЧШАЮЩИЙ КРОВОСНАБЖЕНИЕ МОЗГА Изобретение относится к новому химическому соединению, конкретно, к изоникотиноиламиду JJ -аминомасляной кислоты, который улучшает кровоснабжение мозга. Указанное свойство позволяет предположить его применение в медицине. Известны амиды изоникотиновой кислоты, применяемые для лечения расстройств системы кровообращения ij . Цель изобретения - расширение имеющегося арсенала средств воздействия на живой организм. Эта цель достигается новым изоникотинамидом формулы: CONHLt jtOOH Цкоторый получают взаимодействием азида изоникотиновой кислоты с -аминомасляной кислотой 2д. Пример, а) Синтез азида изоникотиновой кислоты. К раствору 22,6 г гидразида изони котиновой кислоты в смеси 33,5 мл со ляной кислоты (,19 г/мг) и 17,0 м воды прибавляют при -5с и перемешивании по каплям раствор 25,3 г нитри та натрия в 33,7 мл воды. Реакционную массу выдерживают 15 мин, добавляют углекислый натрий до рН 7,0, оставляют при 0-5®Сна 24 ч и выпавший осадок отделяют. Выход 23,5 г (96,5%) азида изоникотиновой кислоты, т. пл, 48-49°С. Найдено, %: С 48,31; 48,39; Н2,67; 2,71; N 37,42; 37,60. CftHj NjO. Вычислено, %: С 48,64; Н 2,70; N 37,83. б) Изоникотиноиламид -аминомасляной кислоты. К 2,4 г азида изоникотиновой кислоты прибавляют при 20°С и перемешивании раствор 1,65 г jj-аминомасляной кислоты в 16 мл 1 н. щелочи (рн 8-9). Реакционную массу перемешивают 24 ч, фильтруют, растворитель отгоняют, осадок промывают метиловым спиртом, полученную натриевую соль изоникотиноиламида -аминомасляной кислоты 15астворяют в минимальном количестве воды и доводят 1 н. неб, до РН -3,5. Смесь оставляют.при 0-5°С на 12 ч, выпавший осадок фильтруют, сушат и получают 2,2 г (91,7%) целевого продукта, т. пл. 165-16бОс (ра ложение).