(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПЛЕКСА АЛЛИЦИН-ЦИКЛОДЕКСТРИН
1
Изобретение относится к медицине; а именно к способу получения лекарственных препаратов на основе комплекса циклодекстрина с включением аллицина.5
Известен способ получения чесночного масла, содержащего азотсодержа.щие компоненты:диаллилсульфид,диаллилтрисульфид, диаллилтётрасульфид, дипропилдисульфид, пропилаллилдисуль- 10 фид, диметилсульфид и аллиин. Химически аллиин соответствует /+/-S-аллил-1-цистеннсульфоксиду и ферментативным путем может быть превращен в аллицин,т.е. в аллиловый эфир ал- ts лилтиосульфиновой кислоты l.
Цель изобретения - получение нового комплекса аллицин-циклодекстрин.
Поставленная цель достигается тем, что способ получения комплекса 20 аллицин-циклодекстрин заключается в том, что водный раствор oi., Ь 7 -циклодекстрина или раствор смеси этих циклодекстринов смешивают с аллицином в присутствии этанола при
, далее смесь охлаждают при .
Способ осуществляется следующим образом.
Водный раствор d. , или -дг-циклодекстрина или раствор любой смесИ этих циклодекстринов в отсутствие воздуха вводят в раствор аллицина в присутствии этанола. Смешивание проводят при 0-70 С, после чего проводят осаждение комплекса путем охлаждения до . Выделение проводят. лиосфилизацией. При применении обычных наполнителей, добавок и других вcпoмoгaтeльныk веществ, готовят фармацевтические лекарственные препараты в форме таблеток, капсул, драже, суспензий, эмульсий, растворов, присыпок и распыляемых препаратов.
- Пример 1. Юг Р)-ЦИКЛОдекстрина (содержание воды И,) при перемешивании и пропускании газообразного азота растворяют в нагретой до воде. Медленно добавляют 1, г аллицина в 5 мл 9б%-ного этанола. Смесь в течение ч в равномер ном темпе охлаждают до комнатной температуры и затем в течение 16 ч выдерживают при . Осадок отфильтровывают и высушивают на воздухе.Получают 11,02 г белого мелкокристалли ческого продукта, который по газохро матографическому анализу содержит 10,12 аллицина. Выход составляет, п отношению к циклодекстрину 99,1 в расчете на аллицин - 76, Продукт имеет следующие физические данные: размер зерен 8-10 мк, растворимость в .воде 0,82 г (100 мл) при 25°С, растворимость в этаноле 0,080 г (100 мл) при . Продукт неограничено растворим в диметилформамиде и диметилсульфоксиде.. Пример 2. Способ осуществляют аналогично примеру 1, но кристал лический комплекс-включение выделяют из реакционной смеси за счет лиофилизации. Лиофилизированный продукт представляет собой очень мелкозернистый материал, который обладает только очень незначительным запахом чеснока, потому что на поверхнос ти комплекса остается только немного абсорбированного аллицина. Пример 3. Таблетки со 150мг биологически активного вещес ва: комплекс аллицина с 150 г jb-циклодекстрина,80 г крахмала, 18 мг лакто зы, 2 мг стеарата магния.Таблетки го товят известным методом. Содержащую вышеуказанные компоненты смесь перед 9 24 таблетированием гранулируют в сухом состоянии. Пример k. Драже, растворяющееся в кишечнике (Enterosolvent Dragus). Полученные по примеру 3 таблетки покрывают растворяющимся в кишечнике покрытием. Покрытцр может также содержать различные красители для обозначения количества биологически активного вещества. Пример 5- Присыпка. Состав: комплекс аллицина с 0,5 г -циклодекстрина, 98,0 г талька. Смесью заполняют банки для распыления. Предлагаемый способ обеспечивает получение нового комплекса аллицин-циклоде| стрин для лекарственных препаратов. Формула изобретения Способ получения комплекса аллицин-циклодекстрин, заключающийся в том f что водный раствор с р,у-циклодекстрина или раствор смеси этих циклодекстринов смешивают с аллицином в присутствии этанола при , далее смесь охлаждают при . Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. Heiv Chim Acta 31,189, . Предложенный способ в патентной литературе не описан.
