Способ получения 4-(2-аминоэтилтиометил)-5-метилимидазола Советский патент 1982 года по МПК C07D233/64 

Изобретение относится к новому способу получения 4-(2-аминоэтилтиометил)-5-метилимидазола формулы СНа CHgSCHaCHgTffla или его солей, 4-(2-аминоэтилтиометил )-5-метилимидаэол является важным промежуточным продуктом .для получения фармакологически активных вещсс таких как М-циано-М-метил-м -2-(5-метил-5-имидаэолилметилтио )-этилгуанидин, который известен как активный антагонист гистамина на Mj рецепторах под названием Циметидин. Известен, способ получения соединения (I ) путем взаимодействия 4-галоидметил-4-оксиметил- или 4-метоксиметил-5-метилимидазола или его гидрогалогенида с цистеамином или его гидрогалогенидом. В случае исходного 4-гг1ЛОИдметил-5-метилимидазола взаимодействие осуществляют в основной среде, как например, в присутствии этрксида нат рия или гидроокиси натрия . Так как цистеамин представляет собой первичный амин, необходимо зёидищать с миногруппу, например благодаря фталимидной группе, которая по окончании взаимодействия удаляется путем кислотного гилролиаа или гидразинолиза. В случае исходных 4-оксиметилили 5-метоксиметил-5-метилимидазола взаимодействие осуществляют в кислой среде в присутствии 48%-ного водного раствора ИВ г или в ледяной уксусной кислоте. Выходы составляют 70-90%, продолжительность процессов 10-18 ч при 100-120°С 1. Целью изобретения является увеличение выхода и упрощение процесса получения 4-(2-аминоэтилтиометил )-5-метилимидазола формулы (I ) Указанная цель достигается т ,м, что согласно способу получения соединения формулы (i ) или его солей, соединение формулы где И - водород или щелочной металл, подвергают взаимодействию с 2-хлорэтиламином, взятом в избытке, в ере