СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ Российский патент 1997 года по МПК A61K9/14 

Изобретение относится к способам получения порошков лекарственных препаратов и может быть использовано при изготовлении лекарственных форм и в косметике.

Известен способ криоизмельчения фармакопейных порошков теофиллина и кортизона ацетата, в котором механическое измельчение лекарственных препаратов сопровождается охлаждением жидким азотом Т -196^oC. Полученный в результате порошок состоит из частиц, средний размер которых составляет 0,1 мкм [1] Однако возможности повышать дисперсность этим способом ограничены.

Наиболее близким по технической сущности и получаемому результату является способ получения лекарственных средств в виде порошка, в котором раствор лекарственного вещества распыляют в объем содержащий жидкий хладоагент с температурой от -78^oC до -196^oC, с последующей сублимацией в вакууме [2] Средний размер частиц порошков варьирует от 0,02 мкм до 0,2 мкм. Однако получение высокодисперсных порошков этим методом требует предварительного растворения лекарственного препарата.

Задачей предлагаемого изобретения является разработка способа, позволяющего получать высокодисперсные порошки лекарственных препаратов более простым образом.

Предлагаемый способ заключается в том, что лекарственный препарат испаряют в вакууме 5•10^-3 10^-4 Торр, и конденсируют на поверхности, предварительно охлажденной до Т от -180^o до -196^oC.

Способ отличается от известного тем, что препарат испаряют в вакууме 5•10^-3 -10^-4 Торр и конденсируют на поверхности, охлажденной до Т до -180^o до -196^oC.

Указанный порядок проведения процесса позволяет упростить способ за счет устранения предварительного растворения препарата. Охлаждение поверхности, на которую происходит конденсация, до температуры ниже -196^oC не целесообразно, так как требует изменения конструкции реактора и значительно удорожает процесс.

При температуре поверхности выше -180^oC снижается дисперсность порошков.

Предложенный способ иллюстрируется следующими примерами.

1. В реакторе при давлении 10^-4 Торр [1,33•10^-5 Па] испарили 3-гидрокси-6-метил-2- этилпиридин, температура испарителя 70^oC пары сконденсировали на внутреннюю поверхность реактора, охлажденную жидким азотом до температуры -196^oC. Получили порошок со средним размером частиц 0,01 мкм.

2. В реакторе при давлении 5•10^-3 Торр испарили ацетомепрегенол, температура испарителя 60^oC, пары сконденсировали на поверхность, охлажденную до -180^oC. Получили порошок со средним размером частиц 0,01 мкм.

3. В реакторе при давлении 10^-2 Торр испарили ацетомепрегенол, температура испарителя 60^oC, пары сконденсировали на поверхность, охлажденную до -170^oC. Получили порошок со средним размером частиц 0,5 мкм.

4. В реакторе при давлении 10^-3 Торр испарили фармакопейный фенбутол, температура испарителя 150^oC, пары сконденсировали на поверхность, охлажденную до -196^oC. Получили порошок со средним размером частиц 0,02 мкм.

5. В реакторе при давлении 5•10^-2 Торр испарили фармакопейный фенбутол, температура испарителя 150^oC, пары сконденсировали на поверхность, охлажденную до -196^oC. Получили порошок со средним размером частиц 0,2 мкм.

Таким образом, предлагаемое техническое решение позволяет получать более простым способом высокодисперсные лекарственные препараты в виде порошков.

Использование изобретения: в медицине, при изготовлении порошкообразных лекарственных препаратов, лекарственных препаратов простым путем. Предлагаемый способ заключается в том, что лекарственный препарат испаряют в вакуум 5•10^-3 - 10^-4 Торр, и конденсируют на поверхности, предварительно охлажденной до Т = (-180) - (-196^oC). Способ отличается от известного тем, что препарат испаряют в вакуум 5•10^-3 - 10^-4 и конденсируют на поверхности, охлажденной до Т = (-180) - (-196^oC). Указанный порядок проведения процесса упрощает способ за счет устранения предварительного растворения препарата, что позволит использовать способ при изготовлении лекарственных форм и в косметике.

Способ получения порошков лекарственных препаратов при низких температурах и в вакууме, отличающийся тем, что исходный препарат испаряют в вакууме 5•(10^-3 10^-4) тор и конденсируют на поверхность, охлажденную до -180 -196^oС.