АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЕ СРЕДСТВО "ДИМЕДРОЛ" Российский патент 1997 года по МПК A61K31/24 

Изобретение относится к медицине, к антибактериальным средствам и предназначено для антибактериального воздействия на микрофлору, в частности, при лечении воспаления пульпы зубов инфекционной этиологии.

Известна группа сульфаниламидных препаратов, которые применяются в качестве противомикробных средств для лечения инфекций, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями, а также другими представителями микрофлоры (М.Д. Машковский. Лекарственные средства, 1987, изд. "Беларусь", Минк, т. 2, стр. 241). Одним из наиболее широко используемых препаратов данной группы является сульфацил-натрия, который применяется как наружно на ткани организма, так и для инъекций (М.Д. Машковский. Лекарственные средства, 1987, изд. "Беларусь", Минск, т. 2, стр. 248).

Недостатком сульфацила-натрия является низкая антибактериальная эффективность в отношении стафилококков и стрептококков. Применение препаратов данной группы (сульфаниламидов) и, в частности, сульфацила натрия может приводить к токсико-аллергическим реакциям, их применение противопоказано при тяжелых заболеваниях кроветворной системы и уремии. Прием препаратов данной группы в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию этих препаратов. Кроме того, некоторые препараты (новокаин и др.), широко применяемые при проведении хирургических вмешательств, оказывают выраженное антисульфамидное действие, ограничивая возможность применения сульфацила-натрия.

Задачей изобретения является повышение антибактериальной эффективности и расширение показаний к применению.

Поставленная задача решается применением β-диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорида в качестве антибактериального средства.

"Димедрол" известен в качестве противогистаминного препарата, седативного и местно-анестезирующего средства (М. Д. Машковский. Лекарственные средства, 1987, изд. "Беларусь", Минск, т. 1, стр. 272).

У 19 пациентов с диагнозом обострение хронического пульпита брались мазки из вскрытой полости зуба для посева на питательные среды с целью выделения микрофлоры. Чистые культуры микробов отсеивались на питательные среды. Стрептококк на кровяной агар, остальные Гр(+) и Гр(-) культуры на среду для определения чувствительности к АБ (АГВ). На агаре вырезались лунки диаметром 6 мм, в которые вносились исследуемые на антибактериальную активность препараты. Культуры помещались в термошкаф при 37^oC на сутки. Учет чувствительности осуществлялся по результатам замера диаметров зон задержки роста (33Р) микроорганизмов вокруг лунок в миллиметрах по проценту чувствительности штаммов. В тех случаях, когда зона задержки роста не превышала 11 мм, считалось отсутствием антибактериального эффекта. К средней антибактериальной эффективности относили результаты ЗЗР, равные от 11 до 20 мм, и к высокой эффективности, когда 33Р была от 20 мм и выше.

Установлено, что в 94,7% случаев полость зуба была инфицирована. Степень обсемененности экссудата полости зуба при разных вариантах роста колоний микроорганизмов составляла в среднем (1,03 + 0,67) • 10⁵ КОЕ/мл, т.е. находилась на грани критического уровня для развития инфекционного процесса, причем в 28,6% случаев среднее количество бактерий в пробе превышало уровень 1•10⁵ КОЕ/мл. По качественному составу микрофлора воспаленной пульпы составляла 94% Гр(+), 3% Гр(-) и 3% грибы. Из Гр(+) флоры 56% составляли стрептококки, 21% эпидермальные стафилококки, 24% - палочки. Из стрептококков в 70% случаев были выделены структуры с альфа-гемолизмом. 3% Гр(-) микрофлоры было представлено неферментирующими бактериями (Ac nelo bacler и Alcal ene).

Результаты сравнительного бактериостатического эффекта димедрола в различных концентрациях разведения и сульфацила-натрия, растворенного в дистиллированной воде до насыщения, представлены в таблице.

Данные таблицы подтверждают антибактериальную эффективность димедрола, особенно в соотношении стафилококков и стрептококков, составляющих 77% всей микрофлоры воспаленной пульпы.

В наших исследованиях димедрол изучался в концентрации, не превышающей 10% что было обусловлено рекомендациями для местного применения (см. М.Д. Машковский).

Приведенные данные подтверждают антибактериальную эффективность димедрола. Димедрол не обладает токсико-аллергическими реакциями на сульфаниламиды, и его применение не противопоказано при тяжелых заболеваниях кроветворной системы и уремии. Применение димедрола не противопоказано с новокаином и рядом других анестетиков (анестезин и др.), которые широко используется в стоматологической и общехирургической практике.

Димедрол обладает противогистаминным, седативным и местно-анестезирующим свойствами.

Изобретение относится к медицине, к антибактериальным средствам и предназначено для антибактериального воздействия на микрофлору, в частности, при лечении воспаления пульпы зубов инфекционной этиологии. В качестве антибактериального средства применяется β-диметиламиноэтиловый эфир бензгидрола гидрохлорида. "Димедрол" известен как противогистаминное седативное местно-анестезирующее средство. 1 табл.

Применение В-димитиламино-этилового эфира бензгидроля гидрохлорида в качестве антибактериального средства.