КОСМЕТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Российский патент 1998 года по МПК A61K7/00 A61K7/48 

Изобретение относится к области косметики и медицины, а именно к лечебно-косметическим композициям.

Известно большое количество рецептур кремов, предназначенных для улучшения качества кожи и лечения ее повреждений. Как правило, они содержат активное начало (витамины, экстракты трав и т.п.), жировую основу (липосомы, глицерин, воск) и вспомогательные добавки (отдушки, консерванты и т.п.) (патент США N 5034228, кл. A 61 K 37/22; патенты США N 4816271, кл. A 61 K 7/40; Франции N 2668366, кл. A 61 K 7/48).

Недостатком большинства кремов является узкий спектр действия, не позволяющий добиться лечебно-профилактического действия при различных внешних воздействиях.

Известны препараты, использующие, например, в качестве активного начала производные бензола и индолов (патент США N 5037640, кл. A 61 K 7/00). Их применение позволяет добиться эффекта защиты кожи от радиационного воздействия. Однако их лечебное действие незначительно. Кроме того, применение кремов данного состава способно вызвать аллергические реакции.

Наиболее близкой к заявляемому изобретению композицией является фармакологически активная смесь, содержащая в качестве активного начала каротиноиды, а в качестве жировой основы - 40% липосом с добавками воды и вспомогательных компонентов (ароматизаторов и т.п.).

Однако использование значительных количеств липосом существенно удорожает крем. Кроме того, спектр его действия также недостаточно широк (патент США N 5034228).

Задачей, решаемой в рамках заявляемого изобретения, является создание более дешевой композиции, позволяющей сочетать лечебно-восстановительное и защитное действие, в частности, защищающих организм от воздействия солнечной и иной радиации.

Указанная задача решалась созданием композиции, содержащей в качестве активного начала β-каротин, в качестве жировой основы - липиды и воск, в качестве добавок - эмульгаторы, диспергаторы и консервант - метацид при следующем соотношении ингредиентов, мас.%:
β-каротин - 0,01-0,05
Липиды - 1-5
Воск - 1,5-5,0
Диспергаторы - 20-50
Эмульгаторы - 1,5-5,0
Метацид - 0,001-0,005
Вода - Остальное
В качестве диспергаторов использовались: вазелин, ланолин или их смеси, в качестве эмульгаторов - высшие эфиры глицерина, сорбитана, твин-81, СПАН-85, этерифицированный полиглицерин и т.п.

Из использованных липидов лучшие результаты были получены при использовании фосфолипидов головного мозга крупного рогатого скота. Подбор конкретных оптимальных концентраций компонентов осуществляли экспериментально.

В ходе исследований условно было показано, что применение крема, получившего условное наименование "Катюша" (заявка на товарный знак N 93-043481 от 08.09.93), наряду с лечебным эффектом по отношению к повреждениям кожи различного происхождения, обеспечивает защиту организма от солнечной радиации, а также иных видов облучения организма за счет обеспечения транспортировки во внутренние слои кожного покрова β-каротина, включенного в липосомы в составе эмульсионного крема.

Указанные свойства крема проявляются в достаточно узком диапазоне концентраций. При снижении доли липидов ниже 1% понижается проницаемость, что снижает эффективность лечения, при концентрации более 5% необоснованно возрастает себестоимость крема.

Понижение доли эмульгаторов ниже заявляемого предела делает крем нестабильным, а в случае уменьшения количества метацида вызывает возможность бактериального заражения. Превышение верхнего предела не дает существенных улучшений свойств, в то же время удорожая конечный продукт.

Снижение содержания β-каротина менее 0,01% и повышение более 0,1% снижает его защитные свойства, так как сказывается недостаток его введения в крем либо ввиду малого содержания активного начала, либо в связи с неполным введением β-каротина в липосомы.

Ранее в литературе крем аналогичного состава не описан.

Способ получения и области применения косметических композиций иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1. 20 г вазелина, 1,5 г темного воска, 1,5 г СПАН-85, взятого в качестве эмульгатора, помещают в стакан и расплавляют при 90^oC в термостате, затем смесь сутки выдерживают при 37^oC. После проведенной таким образом стерилизации смесь нагревают до 70^oC и эмульгируют, вводя нагретую до 70^oC воду в количестве 39,9 мл, до получения эмульсии. В остывшую до комнатной температуры эмульсию вводят 0,1 мл 1%-ного метацида и 10 мл 10%-ной взвеси липосом, содержащих 0,1% β-каротина, перемешивают до однородного цвета и фасуют.

Пример 2. Получают масляную основу по примеру 1, расплавляя 50 г смеси вазелина с ланолином, взятых в любом соотношении, например, 1:1, 5 г воска пчелиного и 5 г твин-81, взятого в качестве эмульгатора. Для получения эмульсии по примеру 1 вводят 19,7 мл дистиллированной воды, нагретой до 70^oC. В остывшую до комнатной температуры эмульсию при перемешивании вводят 0,3 мл 1%-ного раствора консерванта - метацида и 20 мл 10%-ной взвеси липосом, содержащих 0,1% β-каротина. Эмульсию перемешивают до гомогенного состояния и фасуют.

Пример 3. В эмульсию, полученную по примеру 1 и состоящую из 30 г ланолина, 3,0 г пчелиного воска, 3 г эмульгатора - этерифицированного полиглицирина и 13,5 мл воды, охлажденную до комнатной температуры, вводят при перемешивании 0,5 мл 1%-ного раствора метацина и 50 мл 10%-ной взвеси липосом с 0,1% содержанием β-каротина. Смесь гомогенизируют и фасуют.

Пример 4. Исследование радиозащитного действия проводилось на беспородных крысах (возраст 3 мес, масса тела 160-180 г) в опытах с локальным рентгеновским облучением на 6 группах животных. Крем наносили на кожу за 20 мин до облучения. Облучение проводили излучателем РЕИС-Д при силе тока 60 мкА и напряжении 26 кВ. Облучению подвергали участки кожи размером 90 мм² на каждой лапе. Мощность дозы 5 • 10^-3 А/кг или 11,6 Гр/мин, доза на поверхности 7,7 • 10^-1 Ку/кг, или 30 Гр.

Оценка проводилась ежедневно в течение месяца до полного клинического заживления ожогов и регистрировалась обычным методом в баллах по 6-бальной шкале. Значения статистически обрабатывали и оценивали с помощью критерия Стьюдента. Полученные данные сведены в табл. 1. Данные табл. 1 показывают, что при применении крема уменьшается длительность появления сильных поражений кожи в виде влажной десквамации на 38%, что является статистически значимым показателем.

Таким образом установлено, что новый липосомальный крем с бета-каротином обладает профилактическим действием при рентгеновском облучении кожи.

Пример 5. Исследование фотозащитного действия проводили на беспородных крысах-самцах по методике примера 4. Облучение осуществляли газоразрядной кварцевой лампой типа 0-125 (Венгрия) со спектром излучения 230-260 нм, мощность дозы 16 Дж в течение 15 мин. Оценка проводилась ежедневно до полного клинического заживления поражений кожи. Данные представлены в табл. 2.

Как показали результаты исследований, липосомальный крем с β-каротином обладает выраженным фотозащитным действием при наружном применении. Это действие проявляется в уменьшении интенсивности и длительности реакции эритемы при отсутствии удлинения остальных стадий и в сокращении общей продолжительности заживления. При этом наблюдали уменьшение длительности проявлений реакции в виде сильной эритемы на 59%, что является статистически значимым показателем.

Таким образом, установлено, что новый липосомальный крем с бета-каротином обладает выраженным профилактическим действием при ультрафиолетовом облучении кожи.

Пример 6. Косметическая композиция, получившая название крем "Катюша", проходила испытания на кафедре клиники кожных болезней С-Петербургского медицинского института на трех группах пациентов.

1 группа - 20 здоровых женщин в возрасте 18-45 лет с разным типом кожи; 2 группа - 18 человек в возрасте 23-49 лет, больных экземой и нейродермитом в стадии обострения; 3 группа - 20 девушек в возрасте 18-25 лет, страдающих акне вульгарис разной степени проявления.

Крем наносили ежедневно на ночь на здоровую или больную кожу лица, шеи, рук в количестве около 1 г на каждую поверхность и распределяли ровным слоем. Крем применяли в течение месяца в каждой группе.

Клиническое наблюдение за пациентками первой группы показало отсутствие аллергических реакций, на 8-10 день отмечалось исчезновение мелких морщин, улучшение внешнего вида кожи.

Во второй группе больных экземой (12 человек) и нейродермитом (6 человек) на 2-3 день наблюдали уменьшение зуда, заживление мелких эрозий, трещин. На 10-15 день наблюдали стойкое уменьшение покраснений и инфильтрации кожи, заживление трещин, эрозий и экскорциаций. Отрицательных последствий - появление дополнительных кожных высыпаний - не отмечено.

В третьей группе уменьшение количества угревой сыпи отмечалось у всех пациентов на 7-9 день. Через 15 дней кожа очистилась у 7 пациентов, значительное улучшение наблюдали у 11 больных.

Таким образом, липосомальный крем обеспечивает омолаживание кожи за счет устранения морщин, улучшения тургора кожи, внешнего вида кожи. У больных экземой и нейродермитом применение крема приводит к уменьшению зуда, заживлению ран, трещин и экскорциаций и уменьшению инфильтрации кожи. У страдающих угревой сыпью применение крема приводит к исчезновению высыпаний или их уменьшению. Отрицательных реакций при применении крема не отмечено.

Косметическая композиция содержит в своем составе смеси липидов с каротиноидами (бета-каротин), водой и вспомогательными средствами (эмульгаторы, диспергаторы, метацид). Соотношения компонентов, мас.%: диспергаторы 20-50, воск пчелиный 1,5-5,0, эмульгаторы 1,5-5,0, метацид 0,001-0,005, липиды 1,0-5,0, бета-каротин 0,01-0,05, вода остальное. Крем обладает фото- и радиозащитным действием. Крем обеспечивает омолаживание кожи за счет устранения морщин, мелких трещин, улучшения тургора кожи. У больных экземой и нейродермитом применение крема приводит к уменьшению зуда, заживлению ран, трещин и экскорциаций. У страдающих угревой сыпью применение крема приводит к исчезновению высыпаний или их уменьшению. 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

1. Косметическая композиция, содержащая в своем составе смеси липидов с каротиноидами, водой и вспомогательными элементами, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит воск, эмульгаторы, метацид и диспергаторы, а в качестве каротиноидов - бета-каротин при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Диспергаторы - 20 - 50
Пчелиный воск - 1,5 - 5,0
Эмульгаторы - 1,5 - 5,0
Метацид - 0,001 - 0,005
Липиды - 1 - 5
Бета-каротин - 0,01 - 0,05
Вода - Остальное
2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве диспергаторов используют ланолин. 3. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве диспергаторов используют смеси ланолина и вазелина.