и 1,36 г (0,01 моль) бензамидоксима кипя.тя1.в 150 мл.абсолютного диоксана в течение 45 мин. После удаления растворителя получают 2,3 (75%) продукта с т. пл. 131 - 2 (из ацетонитрила). Ci8Hi4N2O3. Вычислено: N 9,15%. Найдено: N 9,59%. На основании ПМР-спектра этого соединения, а также его реакции со спиртовым pacTBojyoM хлорного железа уста ювлено, что а-карбонил л-1«етилфенацил-5-(3-фенил-1,2,4-оксадиазолил) кетона енолизован. В ИК-спектре соединения и.меется ,прлоса поглощения, соответствующая валентным колебаниям карбонила в области 1601 . В спектре отсутствуют пшосы поглощения в области 3000-3600 , обусловленные валентными колебаниями NH-группы. В УФ-спектре этого соединения имёеТся максимум поглощепия при 348 нм. Антимикробную активность сШдиШШ I определили методом послёдоватёйьнйх разведений. Бактериальная нагрузка рабочего раствора составила 250 000 микробных тел в 1 мл. . /г-Метилфенацил-5-(3-фенил-1,2,4 - оксадиазолил) кетон подавляет рост золотистого стафидококка и кишечной паЛрчкисоответственно, в разведениях 1 : 16000 и 1 : 2000. Изуче}шое соединение превосходит по активности,, например, известный в медицинской практике антисептик сулему, который применяется в разведениях 1 : 1000. Токсичность соединений изучили по Пешину Г. Н. в опытах на белых мышах обоего пола массой 16-19 г при внутрибрюшинном введении. Соединение вводили в виде взвеси в 2%-ной крахмальной слизи. Исследование острой токсичности соединения I показало, что ЛДзо - среднетоксичная доза его при внутрибрюшинном введении для белых мышей составляет 1050 (826,8-1333,0) мг/кг. ЛДао сулемы при введении в желудок составляет для белых мышей 17,5±2 мг/кг, для крыс - 80±1 13,6 мг/кг. Так как соединение I обладает высокой антимикробной активностью и малотоксично, оно может быть использовано для расширения арсёналасредств воздействия на организ.м. Формула изобретения л-А1етилфенацил-5-(3 - фенил-1,2,4 - оксадиазолил) кетон формулы I C.H,-C-N NX /c-oocHgOOCeH -CHj-n проявляющий антимикробную активность. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе: 1.Bast Klaus Christ Manfred Huisgen Roff, Mack Wilhelm, Chem Her., 1,972, 105, №. 9, 2825-2840. . 2.Измеров M. Ф., Самоцкий И. В. и Сидоров К. К. Параметры токсикометрии промышленных ядов при однократном воздействии. М., Медицина, 1977, 139.
Авторы
Даты
1982-01-23—Публикация
1979-03-01—Подача