ФУНГИЦИД И БАКТЕРИЦИД Российский патент 1997 года по МПК A01N43/86 

Изобретение относится к сельскому хозяйству и может найти применение в растениеводстве для защиты и повышения урожайности сельскохозяйственных структур.

Известны производные 5-нитро-1,3-тетрагидрооксазинов формулы I

где R Br, CH₂OH,
обладающие противоопухолевой, цитостатической, онкостатической, неопластической активностями, действием на Trichomonas vaginalis. Получение соединений (l) известно.

Известно практическое применение из ряда оксазолидиндионов-2,4 в качестве фунгицида и бактерицида винклозолина-3-(3,5-дихлорфенил)-5-метил-5-этенилоксазолидиндиона-2,4.

Винклозолин фунгицид и бактерицид для борьбы с болезнями виноградной лозы, декоративных, овощных и косточковых культур, земляники. Смачивающий порошок (50 и 75%). Доза применения 0,5-0,75 кг/га (прототип).

Недостатком этого фунгицида и бактерицида является узкий спектр действия.

Целью изобретения является повышение фунгицидного и бактерицидного действия препаратов на основе 1,3-тетрагидрооксазинов.

Поставленная цель достигается применением 3-метил-5-нитро-1,3-тетрагидрооксазинов общей формулы

где R Br, CH₂OH,
в качестве фунгицида и бактерицида.

Эффективность соединений подтверждается следующими примерами.

Пример 1. Фунгицидную активность препаратов определяли чашечным методом по среде Чапека-Докса состава, г/л:
Крахмал 20
NaNO₃ 2
KH₂PO₄ 1
MgSO₄•7H₂ O-0,5
KCl 0,5
FeSO₄ 0,01.

Исследуемые соединения в концентрации от 0 до 500 мг/л вносили в среду после стерилизации. Суспензию спор грибов Aspergilus niger ВКМЕ 745, Penicillium chrisogenum ВКМ 245; Fusarium solani ВКМГ 847 наносили на платину агара с помощью шприца. Чашки инкубировали при 28-30^oC в течение 4 сут. Фунгицидную активность оценивали по ингибированию роста грибов (R) по формуле

где d₀ диаметр колонии в контроле, мм;
d₁ диаметр колонии в опыте, мм.

Результаты исследования представлены в табл. 1
Производные тетрагидрооксазина вызывает полное подавление взятых культур.

Пример 2. Бактерицидную активность соединений в отношении сульфатвосстанавливающих бактерий проводили в анаэробных условиях, выращивая Desulfovibrio desulfuricans ВКМ-1388.б. на среде Постгейта "C" следующего состава, г/л:
Калий фосфорнокислый 0,5
Аммоний хлористый 0,1
Натрий сернокислый 4,5
Кальций хлористый 0,06
Натрий молочнокислый 6,0
Натрий лимоннокислый трехзамещенный 0,3
Железо сернокислое 0,1
Натрий сернокислый 0,1
Дрожжевой экстракт 0,1
Вода дистиллированная 1000
pH среды 7,0-7,5.

Для создания анаэробных условий в стерильную горячую питательную среду добавляли 0,5 мл 1%-ного раствора сульфида натрия и разливали по 9 мл в стерильные пенициллиновые флаконы, в которые вносили необходимые количества соединений. Флаконы инкубировали при t 28-30^oC в течение двух недель.

Бактерицидную активность (S) оценивали по подавлению образования сероводорода в процессе жизнедеятельности сульфатвосстанавливающих бактерий по формуле

где C₀ уровень сероводорода на контроле, мг/л;
C₁ уровень сероводорода в опыте, мг/л.

Результаты испытаний приведены в табл. 2. Исследуемые вещества оказывают сильное влияние на процесс сульфатредукции.

Таким образом, проведенные испытания подтверждают наличие фунгицидной и бактерицидной активности у заявляемых соединений.

Изобретение относится к сельскому хозяйству и может найти применение в растениеводстве для защиты и повышенной урожайности сельскохозяйственных культур. Авторами применены соединения 3-метил-5-нитро-1,3-тетрагидрооксазины общей формулы

где R = Br, CH₂OH, в качестве фунгицидов и бактерицидов. Предлагаемые соединения в качестве фунгицида испытывались в концентрации 0-500 мг/л на грибах Aspergilus niger ВКМЕ 745, Penicillium chrisogenum ВКМГ 245; Fusarium solani ВКМГ 847. Бактерицидные свойства проверялись на сульфатвосстанавливающих бактериях (СВ Б) Desulfovibio desulfuricans ВКМ-1388. 2 табл.

Применение 3-метил-5-нитро-1,3-тетрагидрооксазинов общей формулы

где R атом брома или гидроксиметил,
в качестве фунгицида и бактерицида.