ДЕРМАТОЛОГИЧЕСКАЯ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНАЯ, РАНОЗАЖИВЛЯЮЩАЯ И ОБЕЗБОЛИВАЮЩАЯ МАЗЬ "ОКСОФИЛ" Российский патент 1999 года по МПК A61K35/78 A61K9/06 

Описание патента на изобретение RU2132692C1

Изобретение относится к медицине, и касается составов для наружного применения, содержащих активные ингредиенты из растительного сырья.

Проблема лечения ран, несмотря на большое разнообразие предлагаемых методов и препаратов, остается актуальной, особенно для педиатрической и гериатрической практики. В большинстве случаев при лечении ран предпочтение отдается местному медикаментозному лечению. Следует отметить, что эффективность предлагаемой терапии зависит в этом случае не только от правильного выбора лекарственного средства, но и формы, в которой оно должно быть применено. На различных стадиях раневого процесса используют различные лекарственные средства. Для лечения ран, особенно в первой фазе, широко применяют противовоспалительные лекарственные средства, которые подразделяются на две группы: стероидные и нестероидные препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты, к которым, в первую очередь относятся производные пирозолона, индометацин, оказывают лечебное и профилактическое действие при остром и хроническом воспалении. Их действие проявляется в уменьшении экссудации, торможении пролиферации тканей, нормализации биохимических показателей крови, обезболивании, снижении температуры. Одним из недостатков этих средств является токсичность, которая наименее выражена у анальгина и наиболее у индометацина /4, 10/. Стероидные противовоспалительные средства являются аналогами глюкокортикоидов. Чаще всего применяют фторпроизводные оксистероидов: дексаметазон, триамцинолон, флуметазон, синафлан и другие. Они оказывают противовоспалительное действие при остром и хроническом воспалении и по силе антиэкссудативного действия превосходят нестероидные противовоспалительные средства в несколько раз, но не обладают анальгезирующим и жаропонижающим действием. Длительное применение стероидных противовоспалительных средств сопровождается большим количеством нежелательных побочных эффектов, включая серьезные нарушены гормонального фона в организме /4, 10/.

Для лечения ран возможно применение противомикробных препаратов, в частности антибиотиков. Для этих целей широко используются мази, содержащие левомицетин, левосин, левомиколь, левометоксин, эритромицин, полимиксин, гентамицин и синтомицин. Недостатком антибиотиковой терапии является аллергизация организма, развитие устойчивой раневой микрофлоры, дисбактериоз и другие /4, 10/.

В последние годы при лечение ран стали широко использовать препараты ферментов: протеаз, трипсина, хемотрипсина, аминокислот и другие. Однако препараты этой группы более эффективны в первой фазе раневого процесса и могут усиленно применяться лишь в сочетании с другими ранозаживляющими лекарственными средствами /4, 10/.

Более полно ранозаживляющее и противовоспалительное действие проявляется при использовании лекарственных средств растительного происхождения. С этой целью в медицинской практике применяют мазь прополиса, каланхоэ, сок алоэ и каланхоэ, масло облепиховое, шиповника и зверобоя, мазь календулы. Как правило, это лекарственные препараты растительного происхождения, содержащие в своем составе мощный полифенольный комплекс, представленный в первую очередь, флавоноидными соединениями, а также жиро- и водорастворимыми витаминами.

Для указанных фитопрепаратов характерно сочетание выраженного фармакологического действия с минимальным отрицательным воздействием на организм, так как являясь продуктами природного происхождения они легко им усваиваются /5/.

Среди перечисленных дерматологических лекарственных средств следует отметить мазь календулы, обладающую выраженным противовоспалительным и ранозаживляющим действием и имеющую в составе 10,0 г настойки цветков календулы и 90,0 г консистентной эмульсии вода/масло. Однако среди недостатков указанной мази следует отметить отсутствие болеутоляющего действия и несовершенство состава и технологии, не позволяющие хранить мазь в течение длительного срока (более 1 года) /2/.

Среди растений традиционной тибетской медицины, применяемых в качестве эффективных ранозаживляющих и противовоспалительных средств, следует отметить растения рода остролодочник Oxytropis DC. семейства бобовых - Fabaceae /5, 6, 7/.

Проведенные ранее исследования показали, что сухой экстракт из травы остролодочника остролистного Oxytropis oxyphylla (Pall.) DC., мало токсичен (LD50 = 3800 мг/кг) и обладает депримирующим действием на ЦНС, выраженной антигипоксической, ранозаживляющей, противовоспалительной и анальгезирующей активностью /8, 9, 12/. Однако лекарственные формы с экстрактом остролодочника остролистного для дерматологической практики не были разработаны.

Задача изобретения - создание эффективного противовоспалительного, ранозаживляющего и обезболивающего средства для наружного применения.

Поставленная задача реализуется предложенным составом дерматологической мази "Оксофил", содержащей в качестве активной составляющей сухой экстракт остролодочника остролистного при следующем соотношении компонентов (мас. ч. ):
Сухого экстракта травы остролодочника остролистного - 0,15-0,25
Кислоты сорбиновой - 0,04-0,05
Эмульсии консистентной вода/масло - До 100
Введение кислоты сорбиновой, являющейся консервантом, способствует увеличению срока хранения и употребления мази в негерметичной упаковке. Эмульгатор Т-2 и вазелин сплавляют на водяной бане. В подогретой до 40oC воде растворяют кислоту сорбиновую. Полученный раствор приливают по частям к сплаву вазелина с эмульгатором Т-2 и тщательно перемешивают до образования однородной эмульсионной смеси. Растирают сухой экстракт остролодочника остролистного с равным количеством раствора сорбиновой кислоты и полученную тонкую суспензию смешивают по частям с готовой основой. Перемешивают до образования однородной массы. Полученная мазь однородна, светло-серого с зеленоватым оттенком цвета, со слабым характерным запахом.

Результаты подбора оптимальных концентраций экстракта в мази и основы приведены в таблице 1, 2, 3. Полученные результаты позволяют сделать заключение о том, что наиболее оптимальной является 0,15-0,25% концентрация экстракта в мази. Среди основ наиболее перспективны дифильная основа, состоящая из 8 частей вазелина и 2 частей ланолина безводного, консистентная эмульсионная основа вода/масло (Кутумовой) и гидрофильные основы, представляющие собой гели метилцеллюлозы и полиэтиленоксида. Биофармацевтические исследования показали, что среди перечисленных основ наиболее приемлемой является консистентная эмульсионная основа состава: вазелина 60 частей, эмульгатора T-2 10 частей и воды очищенной 30 частей /11/.

Результаты проведенных фармакологических исследований мази "Оксофил" и наиболее широко применяемых в нашей стране ранозаживляющих и противовоспалительных средств: мазь "Флуцинар", "Лоринден" (стероидные противовоспалительные средства), желе и мазь "Солкосерил" (ферментная группа), мазь "Календула" (фитопрепарат) приведены в табл. 3 и 4.

Исследования проводили на моделях линейных и плоскостных кожных ран животных, противовоспалительное действие оценивали на модели ватной гранулемы. Для этих целей использовали крыс-самцов с массой тела 180-200 г.

Параллельно производили оценку местного и общего обезболивающего действия, используя общепринятые методики определения порога вокализации у крыс под действием тока, а также тест "отдергивания хвоста" при термическом воздействии на него.

Полученные данные свидетельствуют о том, что ранозаживляющая и противовоспалительная активность мази "Оксофил" на модели линейных ран превышает аналогичную активность мази и желе "Солкосерил" в 4 раза, соответственно "Лоринден" и "Флуцинар" на 50%, и сравнима с мазью "Календула". На модели плоскостных ран эффективность ранозаживляющего и противовоспалительного действия мази "Оксофил" и "Календула" соизмерима.

В то же время ни одна из мазей сравнения, включая мазь "календула", не проявила обезболивающего действия. Мазь "Оксофил", в отличие от мази "календулы", проявляет выраженное местное и общее обезболивающее действие (табл. 4).

Таким образом предложена дерматологическая мазь, состав которой:
- обеспечивает одновременное сочетание ранозаживляющего, противовоспалительного и обезболивающего эффектов;
- не токсичен и безвреден, может быть рекомендован для педиатрической и гериатрической практики;
- не имеет выраженных побочных эффектов;
- производство технологично и экономично;
- мазь удобна в хранении, употреблении и транспортировке;
- может быть изготовлена не только на фитохимических предприятиях, но и в условиях аптек и мелкосерийных производств.

Источники информации
1. Аркуша А. С. К вопросу изучения консистенции мазей. В кн. "Тезисы докладов III съезда фармацевтов УССР".-Харьков, 1979, с. 136-137.

2. ВФС 42-816-79 "Unguentum "Calendula", Мазь "Календула".- М., 1979, с. 3.

3. Государственная фармакопея XI издания. М.: Медицина, т. 1., с. 199
4. Костюченок Б.М., Даценко Б.М., Блатун Л.А. и др. Современные принципы местного медикаментозного лечения гнойных ран. Мат. 2-й Всесоюзн. конф. "Раны и раневая инфекция".-М.- 1986, с. 128.

5. Раны и их лечение в тибетской медицине./И.О.Убашеев, В.Э.Назаров-Рыгдылон, С.М.Баторова, К.С.Лошакова. Новосибирск: Наука, 1990, с. 192.

6. Растительные ресурсы СССР. Цветковые растения, их химический состав и использование. Сем.Fabaceae. Л.,19., т.3., с.103.

7. Саканян Е.И. Фармакогностическое исследование некоторых растений рода остролодочник - Oxytropis DC., применяемых в тибетской медицине, Автореф. канд. дисс. - Л.: 1988, с. 20.

8. Саканян Е.И., Кабишев К.Э., Лесиовская Е.Е., Молдавер Б.Л., Бахтина С. М. Разработка лекарственных препаратов на основе остролодочника остролистного. Тр. Алтайского гос. университета.- Барнаул, 1995, с. 295-299.

9. Саканян Е.И., Лесиовская Е.Е., Молдавер Б.Л., Пастушенков Л.В., Бахтина С.М., Кабишев К.Э. Разработка дерматологической мази с применением экстракта остролодочника остролистного. Матер. Всерос. науч. конф. "Химия и технология лекарственных веществ". - СПБ., 1994, с. 113.

10. Саргин И.А., Нартайлаков М.А., Хусаинов Р.З. и др. Комплексное лечение гнойных ран и трофических язв в фазе воспаления // Клиническая хирургия, 1992, N 1, с. 66-67.

11. Тенцова А.И., Грецкий В.М. Современные аспекты исследования и производства мазей.-М.: Медицина, 1980, с. 190.

12. Харламова С.М., Лесиовская Е.Е., Саканян Е.И. О влиянии полиэкстракта остролодочника остролистного на регенеративные процессы и возможные механизмы их реализации./ Тез. 3-й украин. конф. - Киев, 1992, с. 140-141.

Похожие патенты RU2132692C1

название год авторы номер документа
ИНТРАНАЗАЛЬНОЕ СРЕДСТВО "ОКСОФИЛ" ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ РИНИТОВ РАЗЛИЧНОЙ ЭТИОЛОГИИ 2001
  • Лесиовская Е.Е.
  • Саканян Е.И.
  • Кабишев К.Э.
  • Соловьева У.Г.
  • Бахтина С.М.
  • Потехина Т.С.
RU2196597C2
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СУХОГО ЭКСТРАКТА ИЗ РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ 1996
  • Саканян Е.И.
  • Кабишев К.Э.
  • Бахтина С.М.
  • Лесиовская Е.Е.
  • Молдавер Б.Л.
  • Блинова К.Ф.
RU2116797C1
КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАН И ОЖОГОВ 1999
  • Молдавер Б.Л.
  • Кудрякова Э.А.
  • Лесиовская Е.Е.
  • Даровская Е.Н.
  • Афиногенов Г.Е.
RU2164133C2
ЛЕЧЕБНО-ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ИЗ ЛИСТЬЕВ ЛИПЫ Folia Tilia И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭКСТРАКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ 2001
  • Лесиовская Е.Е.
  • Болотова В.Ц.
  • Пастушенков Л.В.
  • Саканян Е.И.
  • Сыровежко Н.В.
  • Клемпер А.В.
RU2213570C2
ПРЕПАРАТ ИСЛАЦЕТ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ТУБЕРКУЛЕЗА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 2001
  • Лесиовская Е.Е.
  • Саканян Е.И.
  • Сафронова М.Ю.
  • Виноградова Т.И.
  • Витовская М.Л.
  • Иванова Л.А.
RU2203081C1
АДАПТОГЕННЫЙ, ТОНИЗИРУЮЩИЙ, ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИЙ, ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЙ, АНТИГИПОКСИЧЕСКИЙ, ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ, НООТРОПНЫЙ, РАДИОПРОТЕКТОРНЫЙ, ФЕРВОПРОТЕКТОРНЫЙ, АКТОПРОТЕКТОРНЫЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 2001
  • Минина С.А.
  • Легостева А.Б.
  • Лесиовская Е.Е.
  • Сыровежко Н.В.
  • Пастушенков Л.В.
  • Петренко Е.Р.
RU2195950C1
СБОР ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЛЕГКИХ И ВЕРХНИХ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ "ПОЛЕСТЕЛЛ" 1997
  • Харитонова Н.П.
  • Лесиовская Е.Е.
  • Гребнева Н.Ю.
RU2132200C1
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ СРЕДСТВО С ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИМИ СВОЙСТВАМИ 1997
  • Минина С.А.
  • Астахова Т.В.
  • Мельникова Т.И.
  • Фролова Н.Ю.
  • Пастушенков Л.В.
  • Лесиовская Е.Е.
RU2140277C1
ГЕЛЬ С СЕРОЙ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЧЕСОТКИ 2002
  • Молдавер Б.Л.
  • Кудрякова Э.А.
  • Фролова Н.Ю.
  • Марченко Л.Г.
  • Старченко М.Е.
  • Миронова Е.А.
RU2217127C1
МАЗЬ ДОКТОРА РУСТАМОВА 2013
  • Рустамов Хафиз Сафхан Оглы
  • Шабанов Алимамед Лятиф Оглы
  • Тюренков Иван Николаевич
  • Сысуев Борис Борисович
  • Озеров Александр Александрович
RU2527335C1

Иллюстрации к изобретению RU 2 132 692 C1

Реферат патента 1999 года ДЕРМАТОЛОГИЧЕСКАЯ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНАЯ, РАНОЗАЖИВЛЯЮЩАЯ И ОБЕЗБОЛИВАЮЩАЯ МАЗЬ "ОКСОФИЛ"

Изобретение относится к медицине и касается составов для наружного применения, содержащих активные ингредиенты из растительного сырья. Мазь содержит сухой экстракт остролодочника остролистного, кислоту сорбиновую и эмульсионную основу вода/масло в определенном соотношении. Мазь нетоксична, не имеет выраженных побочных эффектов, может быть приготовлена не только на фармзаводах, но и в условиях аптеки. 4 табл.

Формула изобретения RU 2 132 692 C1

Дерматологическая противовоспалительная, ранозаживляющая мазь, включающая экстракт остролодочника остролистного сухой и дифильную основу, отличающаяся тем, что в качестве дифильной основы используют эмульсионную основу типа вода/масло и дополнительно вводят консервант - сорбиновую кислоту при следующем соотношении компонентов, мас.ч.:
Сухой экстракт остролодочника остролистного - 0,15 - 0,25
Кислота сорбиновая - 0,04 - 0,05
Эмульсионная основа вода/масло - До 100

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 1999 года RU2132692C1

Материалы Всерос.науч.конф
"Химия и технология лекарственных веществ"
СПБ, 1994, с.113.

RU 2 132 692 C1

Авторы

Саканян Е.И.

Кабишев К.Э.

Бахтина С.М.

Лесиовская Е.Е.

Молдавер Б.Л.

Блинова К.Ф.

Пастушенков Л.В.

Соловьева У.Г.

Даты

1999-07-10Публикация

1996-05-06Подача