Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в области биохимии и медицине.
Известен 6-амино-1,5-дигидро-4Н-имидазо-4,5-с пиридин-5-ОН или 3-деазагуанин:
(The Merc Index an encyclopedia of chemicals, druds and biologicals Eleventth Edition and 12-th 1989-1996, N 7, USA)
Данное известное соединение обладает физиологической активностью. Современные методы изучения таких соединений предусматривают их использование в виде меченых соединений. Однако данное известное соединение в виде высокомеченного тритием соединения не описано.
Задачей, решаемой настоящим изобретением, является расширение ассортимента высокомеченых органических физиологически активных соединений.
Задача решается получением высокомеченного тритием 6-амино- 1,5-дигидро-4Н-имидазо-[4,5-с]пиридин-4-она.
Ниже приведен пример реализации изобретения.
Пример. Синтез 3-[3H]деазагуанина:
В реакционную ампулу помещают 8 мг 3-деазагуанина, нанесенного на 80 мг 5% Pd/CaCO3, затем ее вакуумируют до давления 0,1 Па, заполняют газообразным тритием до давления 420 гПа и выдерживают при температуре 220oC в течение 15 мин. После охлаждения продукты реакции растворяют в воде (6х1 мл), катализатор отфильтровывают, а фильтраты упаривают. Остаток хроматографируют на колонке Separon C18, 7 мкм, 4х150 мм, v - 0,8 мл/мин, в системе 10% водного метанола с 50 мМ NH4H2PO4 (pH 2,8), время удерживания - 3,90 мин (на колонке Silasorb C18 13 мкм, v - 2 мл/мин, в системе 10% метанола с 50 мМ NH4H2PO4 (pH 2,8) время удерживания - 9,90 мин). Выход меченного тритием препарата составил 55-60%, а молярная радиоактивность - 27-28,5 Ки-ммоль.
Таким образом, получен высокомеченный тритием 6-амино-1,5-дигидро-4H-имидазо-[4,5-c]пиридин-4-он.
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЕ ТРИТИЕМ МОНОФТОРХИНОЛОНЫ | 2001 |
|
RU2191187C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЕ ТРИТИЕМ КОЭНЗИМ А ИЛИ АЦЕТИЛ-КОЭНЗИМ А | 1998 |
|
RU2143416C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ 2-МЕТИЛ-4-(4-МЕТИЛ-1-ПИПЕРАЗИНИЛ)-10Н-ТИЕНО[2,3-b][1,5]БЕНЗОДИАЗЕПИН | 2001 |
|
RU2185383C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЕ ТРИТИЕМ ПРОИЗВОДНЫЕ ФУРАНА | 1998 |
|
RU2132331C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ ЦИКЛОСПОРИН А | 1998 |
|
RU2144017C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЕ ТРИТИЕМ ЗАМЕЩЕННЫЕ КАРБАМАТЫ | 1998 |
|
RU2151136C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ (2-ПРОПИЛЕН-4,6-ДИМЕТИЛ-8-ОКСИМЕТИЛ)ОКТИЛ-(3'-ОКСИ-4',5',6'-ТРИМЕТИЛ-6'-ЕН )ГЕПТИЛКЕТОН И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ | 1998 |
|
RU2143431C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ О-(4-ГИДРОКСИ-3,5-ДИЙОДОФЕНИЛ)-3',5'-ДИЙОДО-L-ТИРОЗИН | 2001 |
|
RU2189971C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ N-МЕТИЛ-N-2-ПРОПИНИЛБЕНЗИЛАМИН | 2001 |
|
RU2197457C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ ДИМЕТОМОРФОЛИН И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ | 1998 |
|
RU2136672C1 |
Описывается высокомеченный тритием 6-амино-1,5-дигидро-4Н-имидазо-[4,5-с] пиридин-4-он. Он обладает физиологической активностью. Предусмотрено его использование в виде меченых соединений.
Высокомеченный тритием 6-амино-1,5-дигидро-4Н-имидазо-[4,5-с]пиридин-4-он
| 1,5-Диметил-4,5,6,7-тетрагидроимидазо @ 4,5- @ пиридина дигидрохлорид,обладающий противовоспалительной и анальгетической активностью | 1981 |
|
SU1015625A1 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВЫСОКОМЕЧЕННОГО ТРИТИЕМ ИЛИ ДЕЙТЕРИЕМ ПО ЭТИЛЬНОМУ РАДИКАЛУ 4-ЭТИЛ-2,6,7-ТРИОКСА-1-ФОСФАБИЦИКЛО(2,2,2)ОКТАН-1-ОКСИДА | 1995 |
|
RU2108337C1 |
| Способ гальванического снятия позолоты с серебряных изделий без заметного изменения их формы | 1923 |
|
SU12A1 |
