СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ДОБРОКАЧЕСТВЕННОЙ ГИПЕРПЛАЗИИ ПРОСТАТЫ (ДГП), ПРОСТАТИТА, ИМПОТЕНЦИИ, БЕСПЛОДИЯ И РАКА ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ Российский патент 1999 года по МПК A61K31/125 A61K35/78 A61K9/10 A61K9/107 

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине.

За последние десятилетия были предложены препараты различных групп для лечения ДГП, прежде всего андрогены: сустанон, омнодрен, метилтестотерон, тестобромлецит, тестотерона пропионат. Наблюдения показали, что андрогены не уменьшают и не задерживают дальнейший рост аденомы простаты (1).

С другой стороны назначались эстрогены: синэстрол, эстрадурин. Введение женских половых гормонов приводит к обратному развитию не аденомы, а железистых элементов собственной ткани предстательной железы (2).

В настоящее время урологи многих стран для лечения больных ДГП стали применять селективные α₁-адреноблокаторы (дальфаз, омник, кардура), которые блокируют α₁-адренорецепторы шейки мочевого пузыря, простатического отдела уретры. При этом удается ликвидировать или ослабить динамический компонент обструкции, восстановить координированную работу детрузора и замыкательного аппарата мочевого пузыря, что способствует нормализации акта мочеиспускания (3). Однако на фоне лечения у больных не изменялся объем предстательной железы (4).

Применение препаратов блокаторов 5-альфа-редуктазы (проскар, финастерид, MSD) обусловлено блокированием превращения тестотерона в дегидротестотерон. Однако препараты для симптоматического улучшения необходимо применять не менее одного года. Так, в группе, получавших финастерид, было отмечено возрастание максимальной скорости мочеиспускания на 32,5%. Показатели J-PSS и объем представленной железы в среднем сократились на 20 и 32% соответственно (5).

В последнее время большой популярностью пользуются препараты растительного происхождения. Выделяют две группы: первая - это средства на основе липидостеролового экстракта корня дерева Pygeum Africanum. Широко известны препараты: трианол, таденан, простамик. Механизм их действия окончательно не изучен. Вторая группа - препараты экстракта из вееролистной пальмы Serenoa Repens (серпенс и пермиксон). В основе эффекта лежит снижение синтеза простогландинов (5).

Описанные препараты имеют побочные эффекты. Так α₁-адреноблокаторы вызывают ортостатические реакции, головокружение, головную боль, утомляемость, недомогание, отеки, астению, сонливость, тошноту, ринит, ретроградную эякуляцию. При применении женских половых гормонов возможны токсические повреждения печени, выраженная феминизация (понижение половой функции, набухание грудных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров яичек и др.).

При воспалительном процессе в предстательной железе применяются препараты самых различных групп: антибиотики, сульфаниламиды, андрогены, ферменты, препараты растительного происхождения. Обычные методики лечения простатита, как правило, неэффективны. Одной из возможных причин низкой эффективности лечения больных простатитом является недостаточное проникновение антибактериальных препаратов в предстательную железу, в связи с чем предложены различные методы введения: с помощью рентального фонофореза, в свечах, непосредственно в предстательную железу либо в околопростатическую клетчатку и др. (6).

Задачей изобретения явилось создание нетоксичного лекарственного средства, а именно магистральной рецептурной прописи, значительно и в короткие сроки уменьшающего объем предстательной железы, обладающего противовоспалительным действием, восстанавливающим половую функцию.

Давно известно равномерное распределение больных ДГП на планете. Редко это заболевание встречается лишь у африканцев, в Китае и Японии, что и послужило началом эмпирического поиска причин подобного географического распространения заболевания (1).

Поставленная задача решается усилением гидрофильных свойств коллоидов основного вещества соединительной ткани и секретов предстательной железы и связанным с этим восстановлением лимфообращения (по механизму коллоидной защиты), ректального пути введения препарата и использования природной камфоры в виде жиро-масло-димексидной эмульсии.

Для этого предложено средство, характеризующееся следующей рецептурной прописью, объем%:
камфора - 0,3 - 2,0
масло пихтовое - 2 - 8
масло эвкалиптовое - 1 - 24
жир свиной - 48 - 62
димексид - 4 - 18
масло подсолнечное - Остальное
Камфора обладает дезинфицирующими свойствами; наиболее чувствительны к ней гноеродные микробы; она легко всасывается. Сужая большинство сосудов и нормализуя кровяное давление, камфора одновременно расширяет коронарные сосуды сердца и сосуды легких. При попадании в кровь и лимфу она сорбируется на эритроцитах, липопротеидных комплексах, протеинах, инородных частицах - микробах, хлопья фибрина, что способствует их выведению. Сырьем для получения камфоры является камфорный лавр (Cinnamomum Camphora α), произрастающий в диком виде в Китае и Японии, а также Базилик камфорный (Ocinum canum Sims.), произрастающий в Африке и на Юге Китая.

Пихтовое масло содержит в себе более 35 биологически активных веществ. Так, фитонциды оказывают губительное действие на микробы. Пихтовое масло активизирует функцию половых желез, обладает антиканцерогенным действием, т. к. содержит витамин E от 0,6 до 1,6%, легко проникает через кожу и слизистые оболочки.

Димексид также имеет особенность проникать через биологические мембраны, реализуя таким образом свои специфические эффекты, к которым относятся: противовоспалительный, антипиретический, антигистаминный, анальгетический, антисептический, фибринолитический. Препарат усиливает проникновение через слизистую оболочку лекарственных средств, обладая транспортирующей способностью (7). Кроме того, в данном случае димексид используется в качестве эмульгатора жира.

Действие эвкалиптового масла, а основном, заключается в противомикробном и противовоспалительном эффектах.

Жиро-масло-димексидная эмульсия камфоры готовится по простой технологии: к предварительно очищенному и нагретому до 45 - 60^oC свиному жиру добавляется димексид; при тщательном перемешивании получается первичная эмульсия. После этого добавляется камфора, пихтовое масло, эвкалиптовое и подсолнечное масла.

Получаемое средство (Emulsio Camphorae Axyngio - Oleo - Dimexidosa) применяется ректально.

Показанием к лечению больных ДГП послужило наличие клинических проявлений по жалобам (по шкале J-PSS это оставило 20 и более баллов).

Пример прописи N 1 в соответствии с изобретением, объем %:
камфора - 0,5
масло пихтовое - 2,2
масло эвкалиптовое - 1,8
жир свиной - 54
димексид - 8,4
масло подсолнечное - остальное
Больные обследовались перед началом лечения и спустя 2 - 3 месяца. Для оценки результатов лечения применялись следующие показатели:
- клинические проявления по шкале J-PSS;
- показатели качества жизни;
- урофлоуметрический индекс;
- объем простаты;
- количество остаточной мочи у больных II ст.

За два года описанным методом пролечено 54 больных с ДГП в возрасте от 61 до 76 лет. Из них больных I ст. ДГП - 37 чел., II ст. - 17 чел. Так, через 3 месяца суммарный балл клинических проявлений по шкале J-PSS снизился на 21,2 (с 25,9 до 4,7); показатель качества жизни L на 3,35 (с 5,5 до 1,7); урофлоуметрический индекс Q_max. увеличился с 7,4 мл/с до 13,2 мл/c, т.е. на 5,8 мл/с. Объем предстательной железы V уменьшился в среднем на 24,8 см³ (по данным ультразвукового исследования). Объем остаточной мочи у больных II ст. уменьшился на 134,5 см³ (с 149,7 см³ до 15,2 см³). Имеются отдаленные результаты лечения, но не более 2 - 3 лет. Результаты хорошие при соблюдении известных ограничений в питании, запрете приема алкоголя.

Рассматриваемое средство с успехом применялось у больных простатитом.

Пример прописи N 2 в соответствии с изобретением, объем%:
камфора - 0,4
масло пихтовое - 4,9
масло эвкалиптовое - 1,5
жир свиной - 54
димексид - 8,4
масло подсолнечное - остальное
Получало лечение 63 человека в возрасте от 20 до 51 года. Критерием оценки качества являлось: жалобы больного, нормализация секрета предстательной железы, феномен кристаллизации, пальцевое и ультразвуковое исследование предстательной железы. Больные этой группы получали лечение в среднем около 2-х месяцев. Имеются отдаленные результаты лечения более 3-х лет у 41 человека. Результаты хорошие. Отмечено положительное влияние на половую функцию в виде восстановления эрекции и продолжительности полового акта у 48 человек.

Хорошие результаты получены при лечении больных с олигозооспермией II и III ст. Получало лечение 28 человек. Нормализация спермограммы у всех больных в течение 2 - 3 месяцев.

Пример прописи N 3 в соответствии с изобретением, объем%:
камфора - 1,7
масло пихтовое - 7,1
масло эвкалиптовое - 2,3
жир свиной - 58
димексид - 16,2
масло подсолнечное - остальное
В основу механизма действия жиро-масло-димексидной эмульсии камфоры положено защитное действие ее по отношению к биоколлоиду основного вещества соединительной ткани и секрета предстательной железы, в т.ч. парауретральных желез, который в силу происходящих изменений (при воспалительном процессе, в пожилом и старческом возрасте) приобретает гидрофобные свойства, что сопровождается явлениями коллоидоклазии. Вследствие этого изменяется и сам характер кровотока и лимфообращения в предстательной железе, что ведет к известному нарушению микроциркуляции крови и редукции корней лимфатических сосудов. Рассматриваемое средство повышает устойчивость тканевых коллоидов, усиливает их гидрофильные свойства, что сопровождается повышением дисперсности белков (ферментов, гормонов). Восстанавливается функциональная активность простаты, микроциркуляция крови и лимфооттока.

Таким образом, применение рассматриваемого средства:
- расширяет ассортимент препаратов, применяемых для лечения больных ДГП, простатитом, импотенцией, бесплодием;
- позволит применять препарат с профилактической целью;
- позволит применять препарат для профилактики рака предстательной железы.

Источники информации
1. Тиктинский О. Л., Новиков И.Ф., Михайличенко В.В. "Аденома предстательной железы (парауретральных желез)" - в кн. "Заболевания половых органов у мужчин". М., "Медицина", 1983, с. 119 - 148.

2. Шабад Л. М. "Некоторые основные вопросы патологической анатомии и патогенеза аденоматозной простатопатии и рака предстательной железы". - в кн. "Вопросы практической урологии". М., 1949, с. 102 - 105.

3. Лоран О.Б., Вишневский А.Е. "Клиническая фармакология и терапия". Ж., 1997, N 1, с. 87-91.

4. Ткачук В. Н. , Кузьмин И.В. "Эффективность альфузозина (дальфаза) у больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы". - "Урология и нефрология". Ж., 1998, N 2, с. 38 - 40.

5. Лоран О.Б. "Возможности лекарственной терапии доброкачественной гипертензии предстательной железы". "ТОП-Медицина", Ж., 1997, N 3 с. 8 - 10.

6. Справочник "Сексопатология" под ред. Васильченко Г.С. М.: "Медицина", 1990, с. 529.

7. Боржиевский Ц. К., Фитьо И.С. "Применение димексидо-медикаментозных смесей при лечении хронического простатита". "Урология и нефрология", Ж., 1980, N 2, с. 34-36.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и касается средства для лечения и профилактики доброкачественной гиперплазии, простаты, простатита, импотенции, бесплодия. Изобретение заключается в том, что предложенное средство характеризуется следующей рецептурной прописью, содержащей следующие ингредиенты: камфору, масло пихтовое, масло эвкалиптовое, жир свиной, димексид, масло подсолнечное, при этом они содержатся в определенном количестве. Изобретение обеспечивает устойчивость тканевых коллоидов, усиливает их гидрофильные свойства, что сопровождается повышением дисперсности белков (ферментов, гормонов). Восстанавливается функциональная активность простаты, микроциркуляция крови и лимфооттока, при этом расширяет ассортимент препаратов, применяемых для лечения больных ДГП, простатитом, импотенцией, бесплодием.

Средство для лечения и профилактики доброкачественной гиперплазии простаты (ДГП), простатита, импотенции, бесплодия и рака предстательной железы, содержащее камфору, масло пихтовое, масло эвкалиптовое, жир свиной, димексид и масло подсолнечное при следующем соотношении компонентов, об.%:
Камфора - 0,3 - 2,0
Масло пихтовое - 2 - 8
Масло эвкалиптовое - 1 - 2,4
Жир свиной - 48 - 62
Димексид - 4 - 18
Масло подсолнечное - Остальное