КОМПОЗИЦИОННЫЙ СОСТАВ АНТИАРИТМИЧЕСКОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Российский патент 2001 года по МПК A61K9/20 A61K31/343 A61P9/06 

Изобретение относится к области фармации.

Известно лекарственное средство "Фармацевтические таблетки соли Амиодарона" - международный патент N WO 98/46214 - следующего состава, мг/таблетку:
Амиодарона гидрохлорид - 200
Лактозы моногидрат (сахар) - 35,625
Прежелатинированный крахмал кукурузный - 104,775
Краситель красный FD&C Red # 40 Dye - 0,075
Краситель желтый FD&C Yellow # 6 Dye - 0,038
Натрия гликолятный крахмал - 3,750
Кислота стеариновая - 11,250
Магния стеарат - 0,750
Повидон^ТМ - 18,750
Общая масса таблетки - 375
Существенными недостатками данного лекарственного средства являются:
1. Недостаточная обеспеченность фармацевтического рынка России
2. Сложность состава препарата (в состав таблетки входит восемь вспомогательных веществ)
3. Сложность процесса производства, обусловленная многокомпонентным составом препарата
4. Дороговизна и труднодоступность отдельных компонентов (прежелатинированный крахмал, натрия гликолятный крахмал, Повидон^ТМ
5. Чрезмерно высокая цена препарата, обусловленная необходимостью покупки препарата за рубежом и включающая в себя излишние накладные расходы, связанные с транспортировкой, растаможиванием, регистрацией.

Библиографические данные:
WORLD INTELLECTUAL PROPERTY ORGANIZATION
International Bureau
International Patent Classification A61 9/20, 31/34
International Publication Number WO 98/46214
International Publication Date 22 October 1998 (22.10.98)
Предлагаем композиционный состав антиаритмического лекарственного средства следующего состава, мг/таблетку:
Амиодарона гидрохлорид - 200
Лактоза - 90
Тальк молотый - 4
Крахмал картофельный - 60
Целлюлозы микрокристаллической - 29
Кальция стеарат - 10
Поливинилпирролидон с М.м. 35000 ± 5000 - 7
Общая масса таблетки - 400
Отличительными признаками заявляемого композиционного состава антиаритмического лекарственного средства от аналога "Амиодарона гидрохлорид таблетки" являются различия в составе входящих в препарат вспомогательных веществ (см. таблицу).

Преимуществами предлагаемого препарата являются:
1. Внедрение данного препарата позволит существенно повысить насыщенность фармацевтического рынка антиаритмическими средствами
2. Упрощен состав препарата (шесть вспомогательных веществ)
3. Упрощена технология производства за счет упрощения компонентного состава
4. Заменены дорогие и труднодоступные вспомогательные материалы более дешевыми и доступными
5. Цена препарата снижена за счет производства на отечественном предприятии.

Технический результат заявляемого изобретения состоит в производстве отечественного антиаритмического препарата более простым и экономичным способом.

Сведения, подтверждающие возможность осуществления изобретения.

1. Композиционный состав, мг:
Амиодарона гидрохлорид - 200
Лактоза - 90
Тальк молотый - 4
Крахмал картофельный - 60
Целлюлоза микрокристаллическая - 29
Кальция стеарат - 10
Поливинилпирролидон с М.м. 35000 ± 5000 - 7
Общая масса таблетки - 400
2. Способ получения.

Аппаратура: Смеситель, гранулятор, аппарат для опудривания, таблетный пресс.

Порядок смешения.

Просеивают основное и вспомогательное сырье.

Лактозу, крахмал картофельный и микрокристаллическую целлюлозу загружают в смеситель и добавляют сухую смесь талька и кальция стеарата. Смешивают в течение 10 мин при скорости 10 об/мин, затем добавляют субстанцию амиодарона гидрохлорида и продолжают перемешивать еще 15-20 мин. Затем смесь переносят в другой смеситель, где увлажняют 5% водно-спиртовым раствором поливинилпирролидона. Смешение ведут в течение 2 мин при скорости перемешивания 25 об/мин.

Смесь выгружают и проводят влажное гранулирование, затем гранулят сушат при (45 ± 5)^oC и давлении 0,97 кг/см². Влажность гранулята должна составлять 3%. Высушенные гранулы измельчают в грануляторе (сухое гранулирование).

Полученные гранулы размером 1 мм помещают в аппарат для опудривания. Опудривание проводят в течение 10 мин тальком, затем в течение 10 мин кальция стеаратом.

Опудренный гранулят таблетируют на таблетном прессе, обеспечивая заданные свойства таблеток, как по массе - 0,4 г (допустимое отклонение + 5%), так и по геометрическим параметрам (таблетки плоскоцилиндрической формы с бороздкой, диаметром 10 мм (возможна и другая форма таблеток)).

Соотношение диаметра и высоты таблеток стандартизуется по типоразмерам согласно ОСТ 64-072-89. Полученные таблетки (белого цвета, плоскоцилиндрической формы с бороздкой, диаметром 10 мм, однородные на изломе) упаковывают.

Изобретение относится к медицине, конкретно к композиционному составу антиаритмического лекарственного средства, включающему амиодарона гидрохлорид, лактозу, поливинилпирролидон, тальк молотый, крахмал картофельный, целлюлозу микрокристаллическую, кальций стеарат при определенных соотношениях. В композиционном составе заменены дорогие и труднодоступные вспомогательные материалы более дешевыми и доступными, а также упрощена технология производства за счет упрощения состава. 1 табл.

Композиционный состав антиаритмического лекарственного средства, включающий амиодарона гидрохлорид, лактозу, поливинилпирролидон, отличающийся тем, что он дополнительно содержит тальк молотый, крахмал картофельный, целлюлозу микрокристаллическую, кальций стеарат при следующем соотношении компонентов, мг на одну таблетку:
Амиодарона гидрохлорид - 200
Лактоза - 90
Тальк молотый - 4
Крахмал картофельный - 60
Целлюлоза микрокристаллическая - 29
Кальция стеарат - 10
Поливинилпирролидон - 7