УРОАНТИСЕПТИК Российский патент 2002 года по МПК A61K9/20 A61K31/496 A61K47/00 A61P13/00 

Описание патента на изобретение RU2189224C1

Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтическим препаратам, применяемым для лечения острых и хронических заболеваний мочевых путей (пиелонефрит, уретрит, цистит, простатит и др.)
Одним из известных уроантисептиков является пипемидин. Данное лекарственное средство раскрыто в патенте США 3887557, МПК С 07 D 51/42, публикация 03.07.1975.

В данном патенте приведена лекарственная форма пипемидина в виде капсулы, содержащая активный компонент (пипемидиновая кислота) и целевые вспомогательные компоненты (крахмал, лактоза, тальк).

Недостаток данной лекарственной формы можно усмотреть в том, что ввиду высокой гигроскопичности крахмала возможно комкование капсулированной массы, что ухудшает процесс высвобождения активного компонента - пипемидиновой кислоты.

Задача, на решение которой направлено изобретение, заключается в получении готовой лекарственной формы пипемидина, соответствующей всем фармакопейным требованиям, качественный и количественный состав которой обеспечит высокую технологичность изготовления этого лекарственного средства при обеспечении гарантированной распадаемости и быстром высвобождении из него лекарственных веществ с использованием доступных компонентов.

Поставленная задача решается за счет того, что уроантисептик, содержащий пипемидиновую кислоту в качестве активного компонента, а также целевые вспомогательные компоненты, согласно изобретению в качестве целевых вспомогательных компонентов содержит сахар молочный, стеариновую кислоту или ее соли и аэросил, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Пипемидиновая кислота - 50-70
Сахар молочный - 15-50
Аэросил - 0,5-1,5
Стеариновая кислота или ее соли - 0,1-1,2
При этом пипемидиновая кислота может быть представлена в форме тригидрата.

Предпочтительной формой лекарственного средства является капсула.

В соответствии с фармакопейными требованиями лекарственная форма в виде капсулы должна содержать 0,200 г пипемидиновой кислоты.

Подбор компонентов для заявленной лекарственной формы осуществлялся экспериментальным путем. Было обнаружено, что для обеспечения удовлетворительной сыпучести капсульной массы, в состав лекарственного средства введен аэросил. Причем количество аэросила должно быть не менее 0,5 маc.% и не более 1,5 мас.%. Введение аэросила в состав лекарственной формы придает ей необходимые технологические характеристики и способствует деагрегации капсулированной порошковой массы и, как следствие, быстрому высвобождению активного компонента.

Получение заявленного лекарственного средства осуществляют следующим образом. Основное действующее вещество - кислоту пипемидовую смешивают в смесителе с сахаром молочным и вспомогательными веществами: аэросилом и кальцием стеариновокислым. Полученная смесь дозируется в капсулы дозировочной машиной.

В качестве примера может быть приведен следующий состав на одну капсулу, г:
Кислота пипемидовая тригидрат - 0,200
Сахар молочный - 0,124
Стеариновая кислота или ее соли (кальций стеариновокислый) - 0,003
Аэросил - 0,003
Содержимое капсулы - 0,330
Используемая фармацевтическая композиция с заявленным соотношением компонентов обеспечивает оптимальные физико-химические и технологические свойства лекарственной формы и высокую биодоступность лекарственного вещества.

Полученное лекарственное средство широкого спектра действия применяют при острых и хронических инфекциях мочевых путей (пиелонефрит, уретрит, цистит, простатит и др.).

Похожие патенты RU2189224C1

название год авторы номер документа
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ПРИМЕНЯЕМОЕ ПРИ ФУНКЦИОНАЛЬНЫХ НАРУШЕНИЯХ МОЧЕИСПУСКАНИЯ 2001
  • Кривошеев С.А.
  • Бектемиров А.А.
  • Парканский А.А.
  • Сульдин А.В.
  • Дзабаева С.М.
RU2192878C1
ПРОТИВОМИКРОБНОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 1999
  • Быков В.А.
  • Демченко Б.И.
  • Зуев А.П.
  • Новикова Н.С.
  • Тюляев И.И.
  • Юрченко Н.И.
RU2149632C1
ГИПОХОЛЕСТЕРИНЕМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО 2001
  • Кривошеев С.А.
  • Бектемиров А.А.
  • Парканский А.А.
  • Сульдин А.В.
  • Дзабаева С.М.
RU2192856C1
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОГО ДЕЙСТВИЯ 2001
  • Кривошеев С.А.
  • Бектемиров А.А.
  • Парканский А.А.
  • Сульдин А.В.
  • Дзабаева С.М.
RU2206316C1
ТАБЛЕТИРОВАННАЯ ФОРМА ПРОСТАНОРМА 2000
  • Писарев Ю.А.
  • Воскобойникова И.В.
  • Тужилкин В.В.
  • Колхир В.К.
RU2171106C1
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ЦЕРЕБРОВАЗОДИЛАТИРУЮЩЕЙ И НООТРОПНОЙ АКТИВНОСТЬЮ 2003
RU2262931C2
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, ОБЛАДАЮЩАЯ ПРОТИВОРВОТНЫМ ДЕЙСТВИЕМ, И СПОСОБ ЕЕ ИЗГОТОВЛЕНИЯ 2003
RU2268047C2
ТВЕРДАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ И СПОСОБ ЕЕ ИЗГОТОВЛЕНИЯ 2004
RU2261094C1
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ГИПОТЕНЗИВНЫМ ДЕЙСТВИЕМ, И СПОСОБ ЕГО ИЗГОТОВЛЕНИЯ 2004
RU2280450C1
АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЕ БАКТЕРИЦИДНОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 2002
RU2246946C2

Реферат патента 2002 года УРОАНТИСЕПТИК

Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтическим препаратам, применяемым для лечения острых и хронических заболеваний мочевых путей (пиелонефрит, уретрит, цистит, простатит и др.). Сущность изобретения: уроантисептик, содержащий пипемидиновую кислоту в качестве активного компонента, а также целевые вспомогательные компоненты: сахар молочный, стеариновую кислоту или ее соли и аэросил. При этом пипемидиновая кислота может быть представлена в форме тригидрата. Технический результат заключается в обеспечении высокой технологичности изготовления данного лекарственного средства при обеспечении гарантированной распадаемости и быстром высвобождении из него лекарственных веществ с использованием доступных компонентов. 3 з.п. ф-лы.

Формула изобретения RU 2 189 224 C1

1. Уроантисептик, содержащий пипемидиновую кислоту в качестве активного компонента, а также целевые вспомогательные компоненты, отличающийся тем, что в качестве целевых вспомогательных компонентов он содержит сахар молочный, стеариновую кислоту или ее соли и аэросил при следующем соотношении компонентов, мас. %:
Пипемидиновая кислота - 50 - 70
Сахар молочный - 15 - 50
Аэросил - 0,5 - 1,5
Стеариновая кислота или ее соли - 0,1 - 1,2
2. Уроантисептик по п. 1, отличающийся тем, что пипемидиновая кислота представлена в форме тригидрата.
3. Уроантисептик по п. 1 или 2, отличающийся тем, что он выполнен в форме капсулы. 4. Уроантисептик по пп. 1-3, отличающийся тем, что он содержит 0,200 г пипемидиновой кислоты.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2002 года RU2189224C1

US 3887557, 03.06.1975
МАШКОВСКИЙ М.Д
Лекарственные средства
- М., 2001, т.2, с.294
US 4386070, 31.05.1983
СРЕДСТВО С РЕГЕНЕРАТОРНО-ВОССТАНОВИТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ 1997
  • Панин Л.Е.
  • Убашеев И.О.
RU2135188C1

RU 2 189 224 C1

Авторы

Кривошеев С.А.

Бектемиров А.А.

Парканский А.А.

Сульдин А.В.

Дзабаева С.М.

Даты

2002-09-20Публикация

2001-06-09Подача