АНТИВИРУСНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНДИОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ Российский патент 2003 года по МПК C07D239/54 C07D239/60 A61K31/513 A61P31/12 

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). Тн

Изобретение относится к группе новых индивидуальных соединений общей формулы I

где R обозначает циклопропил, циклобутил, циклогексил, фенил, незамещенный или моно- ди- или тризамещенный группой, выбранной из гидрокси, С₁-С₄ алкила, С₁-С₄ алкокси, галогена, трифторметила, цианогруппы и аминогруппы; 1-или 2-нафтил, 9-антраценил; 2-антрахинонил, пиризил, незамещенный или замещенный группой, выбранной из C₁-C₄ алкила, С₁-С₄ алкокси, цианогруппы и галогена; 2-, 3- или 4-хинолинил, оксиранил, 1-бензотриазолил, 2-бензоксазолил, фуранил, замещенный С₁-С₄ алкоксикарбонилом; С₁-С₄ алкилкарбонил или бензоил; R₁ обозначает галоген или С₁-С₄ алкил, R₂ и R₃ независимо обозначают водород или С₁-С₄ алкил; Х обозначает атом кислорода и Y обозначает атом кислорода, атом серы или карбонил, или их фармацевтически приемлемым солям, способу их получения и фармацевтической композиции, обладающей антивирусной активностью, содержащей антивирусно-эффективное количество соединения общей формулы I. 3 с. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

1. Соединение общей формулы I

где R обозначает циклопропил; циклобутил; циклогексил; фенил, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный группой, выбранной из гидрокси, С₁-С₄ алкила, С₁-С₄ алкокси, галогена, трифторметила, цианогруппы и аминогруппы; 1- или 2-нафтил; 9-антраценил; 2-антрахинонил; пиридил, незамещенный или замещенный группой, выбранной из С₁-С₄ алкила, С₁-С₄ алкокси, цианогруппы и галогена; 2-, 3- или 4-хинолинил; оксиранил; 1-бензотриазолил; 2-бензоксазолил; фуранил, замещенный С₁-С₄ алкоксикарбонилом; С₁-С₄ алкилкарбонил или бензоил;
R₁ обозначает галоген или С₁-С₄ алкил;
R₂ и R₃ независимо обозначают водород или С₁-С₄ алкил;
Х обозначает атом кислорода;
Y обозначает атом кислорода, атом серы или карбонил,
или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение общей формулы I по п. 1, где R₁ представляет собой этил или изопропил, а R₂ и R₃ представляют собой метил. 3. Способ получения соединения общей формулы I взаимодействием соединения формулы II с соединением формулы III



где R, R₁, R₂, R₃, Х и Y такие, как определено выше, а Lie представляет собой обычную удаляемую группу. 4. Фармацевтическая композиция, обладающая антивирусной активностью, содержащая антивирусно-эффективное количество соединения общей формулы I по пп. 1 и 2 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемые носители.