ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 2003 года по МПК A61K9/22 A61K31/195 A61P29/00 

Изобретение относится к области медицины и касается создания лекарственного средства на основе диклофенака натрия.

Известно лекарственное средство диклофенак широкого спектра действия - противовоспалительного, анальгезирующего, жаропонижающего, противоревматического действия. Средство известно в лекарственных формах - порошок, суппозитории, гель, а также в форме таблеток, покрытых оболочкой (Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств, вып. 9, 2002 г., стр. 296-297).

Задачей настоящего изобретения является создание лекарственного средства на основе диклофенака натрия в таблетированной форме с хорошей распадаемостью, благодаря качественному и количественному подбору ингредиентов.

Для решения поставленной задачи предложена группа изобретений, объединенных общим изобретательским замыслом.

Предложено средство противовоспалительного действия, выполненное в форме таблетки покрытой оболочкой, которая содержит активное вещество диклофенак натрия и целевые добавки.

Средство противовоспалительного действия, выполнено в форме таблетки, содержащее диклофенак натрия, аэросил А-300, крахмал картофельный, кальций стеариновокислый, коллидон CL-M, целлюлозу микрокристаллическую при следующем соотношении компонентов, мас.%:
диклофенак натрия - 15-25
аэросил А-300 - 0,5-1,5
крахмал картофельный сухой - 25-40
кальций стеариновокислый - 0,5-1
коллидон CL-M - 1,0-3
целлюлоза микрокристаллическая - 25-35
Ядро таблетки покрыто кишечнорастворимой оболочкой, полученной из водной суспензии, содержащей колликут МАЕ 100Р, коллидон 30, оксид железа (III), пропиленгликоль, тальк, титана двуокись при следующем соотношении компонентов, мас.%:
колликут МАЕ 100Р - 3-6
коллидон 30 - 0,5-1,5
оксид железа (III) - 0,1-0,15
пропиленгликоль - 0,3-1,0
тальк - 0,5-1,5
титана двуокись - 0,1-0,3
Для приготавления противоспалительного средства смешивают диклофенак натрия, аэросил А-300, крахмал картофельный и целлюлозу микрокристаллическую, далее увлажняют раствором крахмала, проводят влажное гранулирование, сушку, сухое гранулирование, опудривание смесью кальция стеариновокислого и коллидона CL-M. Полученное ядро таблетки покрывают кишечнорастворимой оболочкой, для чего к раствору колликута МАЕ 100Р и коллидона 30 в воде прибавляют пропиленгликоль, а затем предварительно приготовленную суспензию из оксида железа, титана двуокиси, талька в воде.

Диклофенак - нестероидное противовоспалительное средство с выраженными противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, является производным арилуксусной кислоты. Основную роль в механизме действия препарата играет угнетение биосинтеза простагландинов, имеющих важное значение в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Диклофенак ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез тромбоксана А2, простациклина; уменьшает выработку лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов, при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Применяют при воспалительных заболеваниях суставов, дегенеративных заболеваниях (деформирующий остеоартоз, остеохондроз), люмбаго, ишиасе, невралгии, миальгии; при заболеваниях внесуставных тканей, посттравматических болевых синдромах, послеоперационных болях, острых приступов подагры, аднексите, приступах мигрени, почечных и печеночных коликах, инфекции ЛОР-органов, остаточных явлениях пневмонии.

Конкретный пример, иллюстрирующий изобретение (см. таблицу).

Таблетки диклофенак получают по следующей технологии.

В смеситель загружают ингредиенты: просеянные порошки диклофенака натрия, часть крахмала, целлюлозы и аэросила, тщательно перемешивают в течение 10 мин, увлажняют раствором клейстера крахмального, повторно перемешивают до равномерного распределения влаги и гранулируют.

Гранулы высушивают до отсутствия остаточной влажности 3-3,5%, размалывают, опудривают кальцием стеариновокислым и коллидоном CL-М, затем перемешивают до получения однородной массы и таблетируют. Таблетки-ядра покрывают пленочной кишечнорастворимой оболочкой, нанося суспензию титана диоксида, талька и окиси железа в водном растворе пропиленгликоля и колликута МАЕ 100Р.

Субстанция диклофенака натрия представляет собой почти белый порошок. Полученные таблетки-ядра имеют почти белый цвет. Таблетки имеют двояковыпуклую форму, покрыты оболочкой коричневато-фиолетого цвета. Диаметр таблетки с дозировкой 0,025 г - 6,0+0,2 мм, высота - 3,0+0,3 мм, с дозировкой 0,05 г 8,0+0,2 мм, высота 3,4+0,4 мм. Прочность полученных таблеток на истирание 99,7%. По внешнему виду таблетки удовлетворяют требованиям ГФ XI, вып.2, стр.154. Полученные таблетки обладают хорошей распадаемостью.

Изобретение относится к области медицины и касается создания лекарственного средства - диклофенак натрия. Изобретение заключается в том, что средство выполнено в форме таблетки, покрытой оболочкой, которая содержит диклофенак натрия аэросил А-300, крахмал картофельный, кальций стеариновокислый, коллидон СL-М, целлюлозу микрокристаллическую при определенном соотношении компонентов, а ядро таблетки покрыто кишечнорастворимой оболочкой, полученной из водной суспензии, содержащей колликут МАЕ 100Р, коллидон 30, оксид железа (III), пропиленгликоль, тальк, титана двуокись при определенном соотношении компонентов. Предложен также способ получения противоспалительного средства. Изобретение обеспечивает хорошую распадаемость, благодаря качественному и количественному подбору ингредиентов. 2 с.п. ф-лы, 1 табл.

1. Противоспалительное средство, выполненное в форме таблетки, покрытой оболочкой, содержащее активный компонент - диклофенак натрия - и целевые добавки, отличающееся тем, что в качестве целевых добавок оно включает аэросил А-300, крахмал картофельный, кальций стеариновокислый, коллидон СL-М, целлюлозу микрокристаллическую при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Диклофенак натрия - 15-25
Аэросил А-300 - 0,5-1,5
Крахмал картофельный сухой - 25-40
Кальций стеариновокислый - 0,5-1
Коллидон CL-М - 1,0-3
Целлюлоза микрокристаллическая - 25-35
при этом ядро таблетки покрыто кишечно-растворимой оболочкой, полученной из водной суспензии, содержащей колликут МАЕ 100Р, коллидон 30, оксид железа (III), пропиленгликоль, тальк, титана двуокись при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Колликут МАЕ 100Р - 3,0-6,0
Коллидон 30 - 0,5-1,5
Оксид железа (III) - 0,1-0,15
Пропиленгликоль - 0,3-1,0
Тальк - 0,5-1,5
Титана двуокись - 0,1-0,3
2. Способ получения противоспалительного средства путем смешения диклофенака натрия и целевых добавок, отличающийся тем, что смешивают диклофенак натрия, аэросил А-300, крахмал картофельный и целлюлозу микрокристаллическую, далее увлажняют раствором крахмала, проводят влажное гранулирование, сушку, сухое гранулирование, опудривание смесью кальция стеариновокислого и коллидона CL-М, полученное ядро таблетки покрывают кишечно-растворимой оболочкой, при этом получение раствора колликута МАЕ 100Р и коллидона 30 осуществляют в воде, к водному раствору прибавляют пропиленгликоль, а затем водную суспензию из оксида железа, титана двуокись и талька.