ПРОИЗВОДНЫЕ КАПУРАМИЦИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИОННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ, МИКРООРГАНИЗМ, СПОСОБНЫЙ ВЫРАБАТЫВАТЬ ВЫШЕУКАЗАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТАКИХ ПРОИЗВОДНЫХ С ПОМОЩЬЮ ЭТОГО МИКРООРГАНИЗМА Российский патент 2003 года по МПК C07H19/67 C07D407/14 A61K31/7105 A61P31/04 C12P17/16 C12P17/16 C12R1/545 

Описание патента на изобретение RU2209210C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Похожие патенты RU2209210C2

название год авторы номер документа
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ 1992
  • Акира Йосида[Jp]
  • Козо Ода[Jp]
  • Такаси Касаи[Jp]
  • Тейитиро Кога[Jp]
  • Казуо Хасегава[Jp]
RU2072997C1
ЦИКЛОБУТЕНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2000
  • Курата Хитоси
  • Кохама Такафуми
  • Коно Кейта
  • Китаяма Кен
RU2192410C2
ПРОИЗВОДНОЕ ТИАЗОЛИДИНОНА, ОБЛАДАЮЩЕЕ РАСШИРЯЮЩЕЙ КОЛЛАТЕРАЛЬНЫЙ СОСУД АКТИВНОСТЬЮ, СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ СТЕНОКАРДИИ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ УКАЗАННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ТИАЗОЛИДИНОНА 1995
  • Садао Исихара
  • Фудзио Саито
  • Ясуо Оххата
  • Сигеки Мияке
  • Риосуке Йорикане
  • Норио Фукуда
RU2139283C1
ЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИНОПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ И ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ 1997
  • Асаи Фумитоси
  • Сугидати Ацухиро
  • Икеда Тосихико
  • Коике Хироюки
  • Иноуе Терухико
  • Таката Кацунори
  • Ивамура Рио
  • Кита Дзун-Итиро
  • Йонеда Кендзи
RU2163596C2
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДИНА 2000
  • Фудзимото Коити
  • Асаи Фумитоси
  • Мацухаси Хаяо
RU2222529C2
ПРИМЕНЕНИЕ ТИАЗОЛИДИНДИОНОВ ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ИЛИ ОТДАЛЕНИЯ НАСТУПЛЕНИЯ ИНСУЛИННЕЗАВИСИМОГО САХАРНОГО ДИАБЕТА (NIDDM) 1994
  • Олефски Джерольд
  • Антонучи Тэмми
  • Локвуд Дин
  • Норрис Ребекка
RU2195282C2
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕННОЙ ТОЛЕРАНТНОСТИ К ГЛЮКОЗЕ 2001
  • Олефски Джерольд
  • Антонучи Тэмми
  • Локвуд Дин
  • Норрис Ребекка
RU2281094C2
ПРОИЗВОДНЫЕ N-ГЕТЕРОАРИЛНИКОТИНАМИДА, ИНСЕКТИЦИД И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 2002
  • Мио Сигеру
  • Окуи Хидеси
RU2294329C2
ПРОИЗВОДНЫЕ КАПУРАМИЦИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ БАКТЕРИАЛЬНОЙ ИНФЕКЦИИ 2000
  • Хотода Хитоси
  • Канеко Масакацу
  • Инукаи Масатоси
  • Мурамацу Ясунори
  • Уцуи Юкио
  • Охиа Сатоси
RU2227799C2
α-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ 2000
  • Фудзита Такаси
  • Вада Кунио
  • Огути Минору
  • Хонма Хидехито
  • Фудзивара Тосихико
  • Ивабути Харуо
RU2219172C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 209 210 C2

Реферат патента 2003 года ПРОИЗВОДНЫЕ КАПУРАМИЦИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИОННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ, МИКРООРГАНИЗМ, СПОСОБНЫЙ ВЫРАБАТЫВАТЬ ВЫШЕУКАЗАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТАКИХ ПРОИЗВОДНЫХ С ПОМОЩЬЮ ЭТОГО МИКРООРГАНИЗМА

Изобретение относится к производным капурамицина и их фармацевтически приемлемым солям общей формулы I

где R1 представляет метильную группу, R2 представляет метильную группу, R4 представляет гидроксигруппу и X представляет метиленовую группу; R1 представляет метильную группу, R2 представляет атом водорода, R4 представляет гидроксигруппу и X представляет метиленовую группу; R1 представляет метильную группу, R2 представляет метильную группу, R4 представляет атом водорода и X представляет метиленовую группу; R1 представляет атом водорода, R2 представляет атом водорода, R4 представляет гидроксигруппу и X представляет метиленовую группу; или R1 представляет метильную группу, R2 представляет метильную группу, R4 представляет гидроксигруппу и X представляет атом серы. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе соединений формулы I, способу лечения инфекционных заболеваний, микроорганизму, способному вырабатывать вышеуказанные производные, и способу получения таких производных с помощью этого микроорганизма. Технический результат: получение новых соединений, обладающих антибактериальным действием. 18 с. и 30 з.п.ф-лы, 7 табл.

Формула изобретения RU 2 209 210 C2

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль

где R1 представляет метильную группу, R2 представляет метильную группу, R4 представляет гидроксигруппу, и Х представляет метиленовую группу;
R1 представляет метильную группу, R2 представляет атом водорода, R4 представляет гидроксигруппу, и Х представляет метиленовую группу;
R1 представляет метильную группу, R2 представляет метильную группу, R4 представляет атом водорода, и Х представляет метиленовую группу;
R1 представляет атом водорода, R2 представляет атом водорода, R4 представляет гидроксигруппу, и Х представляет метиленовую группу; или
R1 представляет метильную группу, R2 представляет метильную группу, R4 представляет гидроксигруппу, и Х представляет атом серы.
2. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет метильную группу, R2 представляет метильную группу, R4 представляет гидроксигруппу, и Х представляет метиленовую группу. 3. Фармацевтически приемлемое сложноэфирное, простое эфирное или N-алкилкарбамоильное производное соединения формулы (Iа) или его фармацевтически приемлемая соль

где R1 представляет атом водорода или метильную группу;
R2a представляет атом водорода, защитную группу для гидроксигруппы или метильную группу;
R3 представляет атом водорода или защитную группу для гидроксигруппы;
R4a представляет атом водорода, гидроксигруппу или защищенную гидроксигруппу;
R5 представляет атом водорода или защитную группу для гидроксигруппы;
Х представляет метиленовую группу или атом серы,
при условии, что когда Х представляет атом серы, R1 представляет метильную группу, R2a представляет метильную группу, и R4a представляет гидроксигруппу или защищенную гидроксигруппу; когда Х представляет метиленовую группу, R1 представляет метильную группу, и R2a представляет атом водорода, R4a представляет гидроксигруппу или защищенную гидроксигруппу; или когла Х представляет метиленовую группу, а R1 представляет атом водорода, R2a представляет метильную группу, и R4a представляет гидроксигруппу или защищенную гидроксигруппу;
и что если Х представляет метиленовую группу, R1 представляет атом водорода, R2a представляет метильную группу и R3 представляет атом водорода или фенокситиокарбонильную группу, то R4a не может представлять гидроксигруппу, когда R5 представляет атом водорода, и R4a и R5 не могут вместе представлять оксиалкиленовую группу;
и что исключается соединение, где Х представляет метиленовую группу, R1 представляет атом водорода, R2a представляет метильную группу, R3 представляет пивалоильную группу, R4a представляет ацетоксигруппу, и R5 представляет ацетильную группу.
4. Соединение формулы (Iа) по п.3, где защитную группу для гидроксигруппы выбирают из группы, включающей такие группы, как тетрагидропиранил, тетрагидротиопиранил, силил, аралкил, аралкилоксикарбонил, 1-(алифатический ацилокси-(низший алкил), 1-(циклоалкилкарбонилокси)-(низший алкил), (1-низший алкоксикарбонилокси)-(низший алкил), 1-(циклоалкилоксикарбонилокси) -(низший алкил), фталидил и оксодиоксоленилметил. 5. Соединение формулы (Iа) по п.3, где защитную группу для гидроксигруппы выбирают из группы, включающей такие группы, как тетрагидропиран-2-ил, 4-метокситетрагидропиран-4-ил, тетрагидротиопиран-2-ил, триметилсилил, триэтилсилил, трет-бутилдиметилсилил, ди(трет-бутил)метилсилил, дифенилметилсилил, бензил, дифенилметил, трифенилметил, 4-метилбензил, 4-метоксибензил, 2-нитробензил, 4-нитробензил, 4-хлорбензил, бензилоксикарбонил, 4-метоксибензилокси-карбонил, 2-нитробензилоксикарбонил, 4-нитробензилоксикарбонил, ацетоксиметил, пропионилоксиметил, бутирилоксиметил, пивалоилоксиметил, валерилоксиметил, 1-ацетоксиэтил, бутирилоксиэтил, 1-пивалоилоксиэтил, циклопентилкарбонилоксиметил, циклогексилкарбонилоксиметил, 1-циклопентилкарбонилоксиэтил, 1-циклогексилкарбонилоксиэтил, метоксикарбонилоксиметил, этоксикарбонилоксиметил, пропоксикарбонилоксиметил, изопропоксикарбонилоксиметил, бутоксикарбонилоксиметил, изобутоксикарбонилоксиметил, 1-(метоксикарбонилокси)этил, 1-(этоксикарбонилокси)этил, 1-(изопропоксикарбонилокси)этил, циклопентилоксикарбонилоксиметил, циклогексилоксикарбонилоксиметил, 1-(циклопентилоксикарбонилокси)этил, 1-(циклогексилоксикарбонилокси)этил, фталидил, (5-фенил-2-оксо-1,3-диоксолен-4-ил)метил, [5-(4-метилфенил)-2-оксо-1,3-диоксолен-4-ил] метил, (5-метил-2-оксо-1,3-диоксолен-4-ил)метил и (5-этил-2-оксо-1,3-диоксолен-4-ил)метил. 6. Соединение формулы (1а) по п.3, где защитную группу для гидроксигруппы выбирают из группы, включающей такие группы, как триметилсилил, трет-бутилдиметилсилил, трифенилметил, бензил, 4-метоксибензил, ацетоксиметил, пропионилоксиметил, бутирилоксиметил, пивалоилоксиметил, валерилоксиметил, циклопентилкарбонилоксиметил, циклогексилкарбонилоксиметил, метоксикарбонилоксиметил, этоксикарбонилоксиметил, пропоксикарбонилоксиметил, изопропоксикарбонилоксиметил, бутоксикарбонилоксиметил, изобутоксикарбонилоксиметил, циклопентилоксикарбонилоксиметил, циклогексилоксикарбонилоксиметил, (5-фенил-2-оксо-1,3-диоксолен-4-ил)метил, [5-(4-метилфенил)-2-оксо-1,3-диоксолен-4-ил] метил, (5-метил-2-оксо-1,3-диоксолен-4-ил)метил и (5-этил-2-оксо-1,3-диоксолен-4-ил)метил. 7. Сложноэфирное производное соединения (1а) по любому из пп.3-6, где сложноэфирный остаток представляет группу R6СO- или R6ОСО-, где R6 выбирают из группы, состоящей из водорода; C1-C21 алкильной группы; C2-C21 алкенильной или алкинильной группы, имеющей от 1 до 3 двойных или тройных связей; C1-C21 алкильной группы, замещенной 1-4 заместителями, выбранными из группы, включающей группы низший алкокси, галоген и нитро; C1-C21 алкильной группы, замещенной 1-3 C6-C10 арильными группами, которые необязательно замещены 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из групп низший алкил, низший алкокси, галоген и нитро; и С610 арильной группы, которая необязательно замещена 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из групп низший алкил, низший алкокси, галоген и нитро. 8. Сложноэфирное производное соединения (Ia) по любому из пп.3-6, где сложноэфирный остаток представляет группу R6CO- или R6OCO-, где R6 выбирают из группы, состоящей из водорода; C1-C21 алкильной группы; C2-C21 алкенильной группы, имеющей от 1 до 3 двойных связей, С26 алкинильной группы, имеющей одну тройную связь; C16 алкильной группы, замещенной 1-4 заместителями, выбранными из группы, включающей группы C1-C4 алкокси, галоген и нитро; C1-C6 алкильной группы, замещенной 1-3 C610 арильными группами, которые необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей группы C1-C4 алкил, C1-C4 алкокси, галоген и нитро; и С610 арильной группы, которая необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей группы C1-C4 алкил, C1-C4 алкокси, галоген и нитро. 9. Сложноэфирное производное соединения (Iа) по любому из пп.3-6, где сложноэфирный остаток представляет группу R6CO- или R6OCO-, где R6 выбирают из группы, состоящей из C1-C21 алкильной группы; С620 алкенильной группы, имеющей от 1 до 3 двойных связей, С26 алкинильной группы, имеющей одну тройную связь; C16 алкильной группы, замещенной одним заместителем, выбранным из группы, включающей группы C1-C4 алкокси и нитро; C1-C6 алкильной группы, замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена; C1-C4 алкильной группы, замещенной 1-3 фенильными или нафтильными группами, которые необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей группы C1-C4 алкил, C1-C4 алкокси, галоген и нитро; и фенильной или нафтильной группы, которая необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей группы C1-C4 алкил, C1-C4 алкокси, галоген и нитро. 10. Сложноэфирное производное соединения (Iа) по любому из пп.3-6, где сложноэфирный остаток представляет группу R6CO- или R6OCO-, где R6 выбирают из группы, состоящей из C6-C20 алкильной группы; C10-C20 алкенильной группы, имеющей от 1 до 3 двойных связей; C3-C5 алкинильной группы, имеющей одну тройную связь; C1-C4 алкильной группы, замещенной одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из групп C1-C4 алкокси и нитро; C1-C4 алкильной группы, замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из групп фтор и хлор; C1-C4 алкильной группы, замещенной 1-3 фенильными группами, которые необязательно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из групп C1-C2 алкил, C1-C4 алкокси, фтор и хлор; и фенильной группы, которая необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из групп C1-C2 алкил, C1-C4 алкокси, фтор и хлор. 11. Сложноэфирное производное соединения (Iа) по любому из пп.3-6, где сложноэфирный остаток представляет группу R6CO- или R6OCO-, где R6 выбирают из группы, состоящей из C6-C20 алкильной группы; C10-C20 алкенильной группы, имеющей от 1 до 3 двойных связей; C3-C5 алкинильной группы, имеющей одну тройную связь; C1-C4 алкильной группы, замещенной одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из групп C1-C4 алкокси, фтор, хлор и нитро; C1-C4 алкильной группы, замещенной 1-3 фенильными группами, которые необязательно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из групп C1-C2 алкил, C1-C4 алкокси, фтор и хлор; и фенильной группы, которая необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из групп C1-C2 алкил, C1-C4 алкокси, фтор и хлор. 12. Сложноэфирное производное соединения (Iа) по любому из пп.3-6, где сложноэфирный остаток представляет группу R6CO- или R6OCO-, где R6 выбирают из группы, состоящей из C6-C20 алкильной группы; C10-C20 алкенильной группы, имеющей от 1 до 3 двойных связей; C3-C5 алкинильной группы, имеющей одну тройную связь; C1-C4 алкильной группы, замещенной одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из групп C1-C4 алкокси; и C1-C4 алкильной группы, замещенной 1 или 2 фенильными группами, которые необязательно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из групп C1-C2 алкил, C1-C4 алкокси, фтор и хлор. 13. Сложноэфирное производное соединения (Iа) по любому из пп.3-6, где сложноэфирный остаток представляет группу R6CO- или R6OCO-, где R6 выбирают из группы, включающей C6-C20 алкильную группу и C10-C20 алкенильную группу, имеющую от 1 до 3 двойных связей. 14. Простое эфирное производное соединения (Iа) по любому из пп.3-6, где простой эфирный остаток выбирают из группы, состоящей из C1-C21 алкильной группы; C2-C21 алкенильной или алкинильной группы, имеющей от 1 до 3 двойных или тройных связей; C1-C21 алкильной группы, содержащей 1-4 заместителя, выбранные из группы, включающей группы низший алкокси, галоген и нитро; C1-C21 алкильной группы, содержащей 1-3 C6-C10 арильные группы, которые необязательно замещены 1-4 заместителями, выбранными из группы, включающей такие группы, как низший алкил, низший алкокси, галоген и нитро; и C6-C10 арильной группы, которая необязательно замещена 1-4 заместителями, выбранными из группы, включающей такие группы как низший алкил, низший алкокси, галоген и нитро. 15. Простое эфирное производное соединения (Iа) по любому из пп.3-6, где простой эфирный остаток выбирают из группы, состоящей из C1-C21 алкильной группы; C2-C21 алкенильной группы, имеющей от 1 до 3 двойных связей, C2-C6 алкинильной группы, имеющей одну тройную связь; C1-C6 алкильной группы, содержащей 1-4 заместителя, выбранные из группы, включающей группы C1-C4 алкокси, галоген и нитро; C1-C6 алкильной группы, содержащей 1-3 C6-C10 арильные группы, которые необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей группы C1-C4 алкил, C1-C4 алкокси, галоген и нитро; и C6-C10 арильной группы, которая необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей группы C1-C4 алкил, C1-C4 алкокси, галоген и нитро. 16. Простое эфирное производное соединения (Iа) по любому из пп.3-6, где простой эфирный остаток выбирают из группы, состоящей из C1-C21 алкильной группы; C6-C20 алкенильной группы, имеющей от 1 до 3 двойных связей, C2-C6 алкинильной группы, имеющей одну тройную связь; C1-C6 алкильной группы, которая имеет один заместитель, выбранный из группы, включающей группы C1-C4 алкокси и нитро; C1-C6 алкильной группы, которая содержит 1-3 заместителя, выбранных из группы, состоящей из групп галогена; C1-C4 алкильной группы, имеющей от 1 до 3 фенильных или нафтильных групп, которые необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей группы C1-C4 алкил, C1-C4 алкокси, галоген и нитро; и фенильной или нафтильной группы, которая необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей группы C1-C4 алкил, C1-C4 алкокси, галоген и нитро. 17. Простое эфирное производное соединения (Iа) по любому из пп.3-6, где простой эфирный остаток выбирают из группы, состоящей из C6-C20 алкильной группы; C10-C20 алкенильной группы, имеющей от 1 до 3 двойных связей, C3-C5 алкинильной группы, имеющей одну тройную связь; C1-C4 алкильной группы, которая имеет один заместитель, выбранный из группы, включающей группы C1-C4 алкокси и нитро; C1-C4 алкильной группы, которая имеет 1-3 заместителя, выбранных из группы, состоящей из групп фтор и хлор; C1-C4 алкильной группы, имеющей от 1 до 3 фенильных групп, которые необязательно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей группы C1-C2 алкил, C1-C4 алкокси, фтор и хлор; и фенильной группы, которая необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей группы C1-C2 алкил, C1-C4 алкокси, фтор и хлор. 18. Простое эфирное производное соединения (Iа) по любому из пп.3-6, где простой эфирный остаток выбирают из группы, состоящей из C6-C20 алкильной группы; C10-C20 алкенильной группы, имеющей от 1 до 3 двойных связей, C3-C5 алкинильной группы, имеющей одну тройную связь; C1-C4 алкильной группы, которая имеет один заместитель, выбранный из группы, включающей группы C1-C4 алкокси, фтор, хлор и нитро; C1-C4 алкильной группы, имеющей от 1 до 3 фенильных групп, которые необязательно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей группы C1-C2 алкил, C1-C4 алкокси, фтор и хлор; и фенильной группы, которая необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей группы C1-C2 алкил, C1-C4 алкокси, фтор и хлор. 19. Простое эфирное производное соединения (Iа) по любому из пп.3-6, где простой эфирный остаток выбирают из группы, состоящей из C6-C20 алкильной группы; C10-C20 алкенильной группы, имеющей от 1 до 3 двойных связей, C3-C5 алкинильной группы, имеющей одну тройную связь; C1-C4 алкильной группы, которая имеет один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-C4 алкокси группы; и C1-C4 алкильной группы, которая имеет 1 или 2 фенильные группы, необязательно замещенные 1-2 заместителями, выбранными из группы, включающей группы C1-C2 алкил, C1-C4 алкокси, фтор и хлор. 20. Простое эфирное производное соединения (Iа) по любому из пп.3-6, где простой эфирный остаток выбирают из группы, состоящей из C6-C20 алкильной группы и C10-C20 алкенильной группы, имеющей от 1 до 3 двойных связей. 21. N-алкилкарбамоильное производное соединения (Iа) по любому из пп. 3-6, где алкильный остаток выбирают из группы, состоящей из C1-C21 алкильной группы; C2-C21 алкенильной или алкинильной группы, имеющей от 1 до 3 двойных или тройных связей, C1-C21 алкильной группы, которая имеет заместители, выбранные из группы, включающей группы низший алкокси, галоген и нитро; и C1-C21 алкильной группы, которая имеет 1-3 C6-C10 арильные группы, необязательно замещенные 1-4 заместителями, выбранными из группы, включающей группы низший алкил, низший алкокси, галоген и нитро. 22. N-алкилкарбамоильное производное соединения (Iа) по любому из пп. 3-6, где алкильный остаток выбирают из группы, состоящей из C1-C21 алкильной группы; C2-C21 алкенильной группы, имеющей от 1 до 3 двойных связей; C2-C6 алкинильной группы, имеющей одну тройную связь; C1-C6 алкильной группы, которая имеет от 1 до 4 заместителей, выбранных из группы, включающей группы C1-C4 алкокси, галоген и нитро; и C1-C6 алкильной группы, которая имеет 1-3 C6-C10 арильные группы, необязательно замещенные 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей группы C1-C4 алкил, C1-C4 алкокси, галоген и нитро. 23. N-алкилкарбамоильное производное соединения (Iа) по любому из пп. 3-6, где алкильный остаток выбирают из группы, состоящей из C1-C21 алкильной группы; C6-C20 алкенильной группы, имеющей от 1 до 3 двойных связей; C2-C6 алкинильной группы, имеющей одну тройную связь; C1-C6 алкильной группы, которая имеет один заместитель, выбранный из группы, включающей группы C1-C4 алкокси и нитро; и C1-C6 алкильной группы, которая имеет от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей группы галогена; и C1-C4 алкильной группы, которая имеет от 1 до 3 фенильных или нафтильных групп, которые необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей группы C1-C4 алкил, C1-C4 алкокси, галоген и нитро. 24. N-алкилкарбамоильное производное соединения (Iа) по любому из пп. 3-6, где алкильный остаток выбирают из группы, состоящей из C6-C20 алкильной группы; C10-C20 алкенильной группы, имеющей от 1 до 3 двойных связей; C3-C5 алкинильной группы, имеющей одну тройную связь; C1-C4 алкильной группы, которая имеет один заместитель, выбранный из группы, включающей группы C1-C4 алкокси и нитро; C1-C4 алкильной группы, которая имеет от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей группы фтор и хлор; и C1-C4 алкильной группы, которая имеет от 1 до 3 фенильных групп, которые необязательно замещены 1-2 заместителями, выбранными из группы, включающей такие группы, как C1-C2 алкил, C1-C4 алкокси, фтор и хлор. 25. N-алкилкарбамоильное производное соединения (Iа) по любому из пп. 3-6, где алкильный остаток выбирают из группы, состоящей из C6-C20 алкильной группы; C10-C20 алкенильной группы, имеющей от 1 до 3 двойных связей; C3-C5 алкинильной группы, имеющей одну тройную связь; C1-C4 алкильной группы, которая имеет один заместитель, выбранный из группы, включающей группы C1-C4 алкокси, фтор, хлор и нитро; и C1-C4 алкильной группы, которая имеет от 1 до 3 фенильных групп, которые необязательно замещены 1-2 заместителями, выбранными из группы, включающей такие группы, как C1-C2 алкил, C1-C4 алкокси, фтор и хлор. 26. N-алкилкарбамоильное производное соединения (Iа) по любому из пп. 3-6, где алкильный остаток выбирают из группы, состоящей из C6-C20 алкильной группы; C10-C20 алкенильной группы, имеющей от 1 до 3 двойных связей; C3-C5 алкинильной группы, имеющей одну тройную связь; C1-C4 алкильной группы, которая имеет один заместитель, выбранный из группы, включающей группы C1-C4 алкокси; и C1-C4 алкильной группы, которая имеет от 1 до 2 фенильных групп, которые необязательно замещены 1-2 заместителями, выбранными из группы, включающей такие группы, как C1-C2 алкил, C1-C4 алкокси, фтор и хлор. 27. N-алкилкарбамоильное производное соединения (Iа) по любому из пп. 3-6, где алкильный остаток выбирают из группы, состоящей из C6-C20 алкильной группы и C10-C20 алкенильной группы, имеющей от 1 до 3 двойных связей. 28. Соединение формулы (Ib), выбранное из группы соединений, состоящей из следующих соединений, или его фармацевтически приемлемая соль:

соединение, где R1 представляет метильную группу, R2 представляет метильную группу, R3a представляет атом водорода, R4a представляет гидроксигруппу, R5a представляет атом водорода, и Х представляет метиленовую группу;
соединение, где R1 представляет метильную группу, R2 представляет атом водорода, R3a представляет атом водорода, R4a представляет гидроксигруппу, R5a представляет атом водорода, и Х представляет метиленовую группу;
соединение, где R1 представляет метильную группу, R2 представляет метильную группу, R3a представляет атом водорода, R4a представляет атом водорода, R5a представляет атом водорода, и Х представляет метиленовую группу;
соединение, где R1 представляет метильную группу, R2 представляет метильную группу, R3a представляет деканоильную группу, R4a представляет гидроксигруппу, R5a представляет атом водорода, и Х представляет метиленовую группу;
соединение, где R1 представляет метильную группу, R2 представляет метильную группу, R3a представляет лауроильную группу, R4a представляет гидроксигруппу, R5a представляет атом водорода, и Х представляет метиленовую группу;
соединение, где R1 представляет метильную группу, R2 представляет метильную группу, R3a представляет миристоильную группу, R4a представляет гидроксигруппу, R4a представляет атом водорода, и Х представляет метиленовую группу;
соединение, где R1 представляет метильную группу, R2 представляет метильную группу, R3a представляет пентадеканоильную группу, R4a представляет гидроксигруппу, R5a представляет атом водорода, и Х представляет метиленовую группу;
соединение, где R1 представляет метильную группу, R2 представляет метильную группу, R3a представляет пальмитоильную группу, R4a представляет гидроксигруппу, R5a представляет атом водорода, и Х представляет метиленовую группу;
соединение, где R1 представляет атом водорода, R2 представляет атом водорода, R3a представляет атом водорода, R4a представляет гидроксигруппу, R5a представляет атом водорода, и Х представляет метиленовую группу;
соединение, где R1 представляет атом водорода, R2 представляет метильную группу, R3a представляет деканоильную группу, R4a представляет гидроксигруппу, R5a представляет атом водорода, и Х представляет метиленовую группу;
соединение, где R1 представляет атом водорода, R2 представляет метильную группу, R3a представляет лауроильную группу, R4a представляет гидроксигруппу, R5a представляет атом водорода, и Х представляет метиленовую группу;
соединение, где R1 представляет атом водорода, R2 представляет метильную группу, R3a представляет миристоильную группу, R4a представляет гидроксигруппу, R5a представляет атом водорода, и Х представляет метиленовую группу;
соединение, где R1 представляет атом водорода, R2 представляет метильную группу, R3a представляет пентадеканоильную группу, R4a представляет гидроксигруппу, R5a представляет атом водорода, и Х представляет метиленовую группу;
соединение, где R1 представляет атом водорода, R2 представляет метильную группу, R3a представляет пальмитоильную группу, R4a представляет гидроксигруппу, R5a представляет атом водорода, и Х представляет метиленовую группу;
соединение, где R1 представляет атом водорода, R2 представляет метильную группу, R3a представляет атом водорода, R4a представляет гидроксигруппу, R5a представляет пальмитоильную группу, и Х представляет метиленовую группу;
соединение, где R1 представляет метильную группу, R2 представляет метильную группу, R3a представляет октилоксикарбонильную группу, R4a представляет гидроксигруппу, R5a представляет атом водорода, и Х представляет метиленовую группу;
соединение, где R1 представляет метильную группу, R2 представляет метильную группу, R3a представляет нонилоксикарбонильную группу, R4a представляет гидроксигруппу, R5a представляет атом водорода, и Х представляет метиленовую группу; и
соединение, где R1 представляет метильную группу, R2 представляет метильную группу, R3a представляет децильную группу, R4a представляет гидроксигруппу, R5a представляет атом водорода, и Х представляет метиленовую группу.
29. Соединение формулы (Ik), выбранное из группы соединений, состоящей из следующих соединений, или его фармацевтически приемлемая соль:

соединение, где R1 представляет метильную группу, R11 представляет метильную группу, R3 представляет атом водорода, и R5 представляет атом водорода; и
соединение, где R1 представляет метильную группу, R11 представляет додецильную группу, R3 представляет атом водорода, и R5 представляет атом водорода.
30. Фармацевтическая композиция, обладающая антибактериальной активностью, включающая эффективное количество антибактериально активного соединения вместе с носителем или разбавителем, где указанное антибактериально активное соединение представляет собой соединение по любому из пп.1-29 или его фармацевтически приемлемую соль. 31. Соединение по любому из пп.1-29 или его фармацевтически приемлемая соль, обладающие антибактериальной активностью. 32. Агент, содержащий соединение по любому из пп.1-29 или его фармацевтически приемлемую соль, обладающий антибактериальной активностью. 33. Соединение по любому из пп.1-29 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве антибактериального средства. 34. Способ лечения или профилактики заболеваний, которые поддаются лечению или профилактике при помощи обладающих антибактериальной активностью соединений, который включает введение нуждающемуся в таком лечении млекопитающему эффективного количества соединения по любому из пп.1-29 или его фармацевтически приемлемой соли. 35. Штамм Streptomyces griseus SANK 60196 (FERM BP-5420), способный вырабатывать соединения по любому из пп.1, 2, 36, 37, 39 или 40. 36. Соединение А-500359Е формулы (XI) или его соль

37. Соединение A-500359F формулы (XII) или его соль

38. Амидное производное соединения A-500359F формулы (XIIl) или его соль

39. Соединение А-500359Н формулы (XIV) или его соль

40. Соединение A-500359J формулы (XV) или его соль

41. Соединение А-500359М-3 формулы (XVI) или его соль

42. Способ получения соединения A-500359E, A-500359F, А-500359Н, A-500359J по любому из пп.36, 37, 39 или 40, отличающийся тем, что осуществляют i)культивирование штамма-продуцента Streptomyces griseus; ii)выделение соединения из продуктов культивации и его очистку; и iii)необязательно, перевод его в соль.
43. Способ по п.42, где штамм микроорганизма представляет собой Streptomyces griseus (SANK 60196; FERM BP-5420). 44. Фармацевтическая композиция, обладающая антибактериальной активностью, включающая эффективное количество антибактериально активного соединения вместе с носителем или разбавителем, где указанное антибактериально активное соединение представляет собой соединение по любому из пп.36-41 или его фармацевтически приемлемую соль. 45. Соединение по любому из пп.36-41 или его фармацевтически приемлемая соль, обладающие антибактериальной активностью. 46. Соединение по любому из пп.36-41 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве антибактериального средства. 47. Агент, содержащий соединение по любому из пп.36-41 или его фармацевтически приемлемую соль, обладающий антибактериальной активностью. 48. Способ лечения или профилактики заболеваний, которые поддаются лечению или профилактике при помощи обладающих антибактериальной активностью соединений, который включает введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по любому из пп.36-41 или его фармацевтически приемлемой соли.

Приоритет по пунктам:
09.07.1998 по пп. 1, 2 и 35;
24.09.1998 по пп. 36 и 39;
09.07.1999 по всем остальным пунктам.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2003 года RU2209210C2

Способ получения молочной кислоты 1922
  • Шапошников В.Н.
SU60A1
Кипятильник для воды 1921
  • Богач Б.И.
SU5A1
5-Фторсульфонилбензоильные производные уридина для специфического необратимого ингибирования гликогенсинтетазы 1983
  • Хропов Юрий Валентинович
  • Богомолова Ольга Аркадьевна
  • Сиссе Бакари Мамаду
  • Соловьева Галина Александровна
  • Гуляев Никита Николаевич
SU1122671A1
Haruo Seto et al
Tetrahedron Letters, 1988, v
Способ изготовления электрических сопротивлений посредством осаждения слоя проводника на поверхности изолятора 1921
  • Андреев Н.Н.
  • Ландсберг Г.С.
SU19A1
Пресс для изготовления строительных камней 1925
  • Токарский М.А.
SU2343A1
Spencer Knapp et al
J.Org.Chem., 1994, 59, p
ПАРОПЕРЕГРЕВАТЕЛЬ ДЛЯ ТРУБЧАТЫХ ПАРОВЫХ КОТЛОВ С ЭЛЕМЕНТАМИ, СОСТОЯЩИМИ ИЗ ДВУХ ПЕТЕЛЬ, ВВОДИМЫХ В ПРОГАРНЫЕ ТРУБЫ КОТЛА 1916
  • Чусов С.М.
SU281A1
Шемякин М.М
и др
Химия антибиотиков
- М., 1961г., c
Крутильная машина для веревок и проч. 1922
  • Макаров А.М.
SU143A1

RU 2 209 210 C2

Авторы

Инукаи Масатоси

Канеко Масакацу

Такацу Тосио

Хотода Хитоси

Араи Масатоси

Миякоси Сунити

Кизука Масааки

Огава Ясумаса

Даты

2003-07-27Публикация

1999-07-09Подача