КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ АРТЕРИАЛЬНОГО ТРОМБОЗА И ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРА ФАКТОРА Ха САМОГО ПО СЕБЕ И/ИЛИ В КОМБИНАЦИИ С АГЕНТОМ, ПРЕПЯТСТВУЮЩИМ АГРЕГАЦИИ ТРОМБОЦИТОВ Российский патент 2003 года по МПК A61K31/00 A61P7/00 

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть) Т

Изобретение может быть использовано в медицине, а именно для изготовления фармацевтических композиций, предотвращающих артериальный тромбоз, которые содержат прямой или непрямой селективный ингибитор фактора Ха, который действует через антитромбин III, в комбинации с антагонистом гликопротеина IIb/IIIa и, возможно, одним или более чем одним фармацевтически приемлемым носителем. Совместное использование в заявленной композиции активных ингредиентов позволяет повысить эффективность ее применения при лечении и профилактике тромбоэмболических заболеваний. 2 с. и 5 з.п.ф-лы, 1 ил.

1. Фармацевтическая композиция для предотвращения и лечения тромбоэмболических артериальных заболеваний, содержащая прямой или непрямой селективный ингибитор фактора Ха, который действует через антитромбин III, в комбинации с антагонистом гликопротеина IIb/IIIa и, возможно, одним или более чем одним фармацевтически приемлемым носителем. 2. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что антагонист гликопротеина IIb/IIIa выбирают из этилового эфира N-(1-этоксикарбонилметилпиперидин-4-ил)-N-{ 4-[4-{ (N-этоксикарбонилимино)(амино)метил} фенил] -тиазол-2-ил} -3-аминопропионовой кислоты; N-(1-карбоксиметилпиперидин-4-ил)-N-{ 4-[4-{ (амино)-(имино)метил} фенил] тиазол-2-ил)-D-3-аминопропионовой кислоты, и их фармацевтически приемлемых солей. 3. Фармацевтическая композиция по п. 2, отличающаяся тем, что антагонист гликопротеина IIb/IIIa представляет собой этиловый эфир N-(1-этоксикарбонилметилпиперидин-4-ил)-N-{ 4-[4-{ (N-этоксикарбонилимино)(амино)метил} фенил] -тиазол-2-ил} -3-аминопропионовой кислоты или тригидрохлорид N-(1-карбоксиметилпиперидин-4-ил)-N-{ 4-[4-{ (амино)-(имино)метил} фенил] тиазол-2-ил} -3-аминопропионовой кислоты. 4. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1, 2 или 3, отличающаяся тем, что в качестве непрямого ингибитора фактора Ха используют олигосахарид. 5. Фармацевтическая композиция по п. 4, отличающаяся тем, что непрямой ингибитор фактора Ха представляет собой метил-O-(2-дезокси-2-сульфоамино-6-O-сульфо-α-D-глюкопиранозил)-(1-->4)-O-(β-D-глюкопиранозилуроновая кислота)-(1-->4)-O-(2-дезокси-2-сульфоамино-3,6-ди-O-сульфо-α-D-глюкопиранозил-(1-->4)-O-(2-O-сульфо-α-L-идопиранозилуроновая кислота)-(1-->4)-2-дезокси-2-сульфоамино-6-O-сульфо-α-D-глюкопиранозид, анион которого имеет структуру (Б)

или одну из его фармацевтически приемлемых солей. 6. Фармацевтическая композиция по п. 1, где указанные заболевания включают в себя патологические состояния, такие, как расстройства сердечно-сосудистой или цереброваскулярной систем, такие, как тромбоэмболические расстройства, ассоциированные с атеросклерозом или с диабетами, а именно нестабильная стенокардия, церебральный приступ, повторный стеноз после ангиопластики, эндартерэктомии или установки металлических внутрисосудистых протезов, или такие, как тромбоэмболические расстройства, ассоциированные с ретромбозом после тромболиза, с инфарктом, с деменцией ишемического происхождения, с периферическими артериальными заболеваниями, с гемодиализом, с фибрилляцией предсердий, или во время использования сосудистых протезов, аортокоронарного шунтирования, или при стабильной или нестабильной стенокардии, или у пациентов, подвергавшихся лечению посредством процедуры реваскуляризации с риском тромбоза, включая чрезкожные ангиопластики, внутрисосудистые протезы, сосудистые протезы, аортокоронарное шунтирование. 7. Фармацевтическая композиция, содержащая прямой или непрямой селективный ингибитор фактора Ха, который действует через антитромбин III, в комбинации с агентом, препятствующим агрегации тромбоцитов, выбранным из клопидогрела или тиклопидина, и, возможно, одним или более чем одним фармацевтически приемлемым носителем.