СОСТАВ "ВИТАЛИЗИН-2" ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ АТЕРОСКЛЕРОЗА, СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И ПОДДЕРЖИВАЮЩЕЙ ТЕРАПИИ ВИРУСНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ Российский патент 2003 года по МПК A61K31/195 A61K31/35 A61K31/375 A61K9/48 A61P9/10 A61P29/00 

Изобретение относится к медицине, а именно к созданию препаратов, обладающих комплексным лечебно-профилактическим действием.

Известно, что для профилактики болезни сердца можно принимать достаточные количества антиоксидантов (наподобие витаминов С и Е), минералов и микроэлементов. Известно также, что как моно-, так и полисоставы, содержащие витамины А и С, оказывают благотворное действие при всех вирусных инфекциях, особенно если использовать их на начальных стадиях болезни.

Известен биологический состав "Лизивит-С" производства фирмы "Irwin Naturals" США, 10549, W, Jefferson Blvd. Culver City, California 90232, Регистрационное удостоверение МЗ РФ 001539.И.840.03.2000. Этот состав, изготовляемый в виде таблеток, содержит 500 мг аскорбиновой кислоты (витамин С). Препарат рекомендуется использовать в качестве общеукрепляющего средства для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и в качестве дополнительного источника витамина С. Рекомендованная доза для взрослых: профилактическая - 2-6 таблеток/день, терапевтическая - 6-12 таблеток/день.

Недостатком данного состава является большое количество аскорбиновой кислоты, повышенные дозы которой вызывают побочные явления: тошноту, рвоту, диарею, головную боль, утомляемость, жжение в области сердца, приливы, бессонницу, образование камней в почках (кристаллурия), особенно у лиц с хронической почечной недостаточностью, флебиты. При использовании столь высоких доз возможны тератогенные эффекты.

Аскорбиновая кислота в больших количествах связывает ионы цинка и меди, повышает всасывание железа, уменьшает содержание витамина В₁₂, влияет на протромбиновое время (уменьшение) при приеме оральных антикоагулянтов. Есть данные о том, что он может приводить к увеличению летальных исходов вследствие тромбофлебитов; усиливать кристаллурию, вызванную аспирином; снижать реабсорбцию антидепрессантов и трициклических антидепрессантов в канальцах почек; может искажать результаты диагностических тестов: глюкозы в моче, этинилэстрадиола, скрытой крови. При понижении концентрации билирубина в сыворотке крови под влиянием аскорбиновой кислоты может быть замаскировано имеющееся поражения печени ("Безопасность лекарств", экспресс-информация, бюл., 2000, 4, с.15).

Задачей настоящего изобретения является создание состава, обладающего широким спектром фармакологического действия без проявления какого-либо побочного действия входящих в него ингредиентов и предназначенного для различных возрастных групп населения.

Данная задача решается тем, что предложен состав для профилактики атеросклероза, сердечно-сосудистых заболеваний и поддерживающей терапии вирусных заболеваний, состоящих из рутина или кверцетина, аскорбата лизина при следующем соотношении компонентов, мас.%:
рутин или кверцетин - 20-30
аскорбат лизина - остальное
Кроме того, состав может содержать L-лизин моногидрохлорид в количестве 8-12 мас.% и быть выполнен в виде капсул.

Предложенный состав назван "Витализин-2".

Флавоноид кверцетин входит в состав практически всех овощных, лекарственных растений, фруктов, ягод и т.д. Является основной составной частью многих флавоноидов, включая цитрусовые флавоноиды, рутин, исперидин, которые отличаются от кверцетина тем, что у них к основной части молекулы присоединены молекулы сахаров.

Биологически активные вещества (рутин, катехинн, кверцетин, цитрин и др. ) во взаимодействии с витамином С уменьшают проницаемость и повышают прочность капилляров.

Лизин - незаменимая основная алифатическая аминокислота. L-лизин снижает содержание триглицеридов в сыворотке крови. Содержится в авокадо, арахисе, говядине, свинине, рыбе, креветках, сыре и т.д.

Вышеназванные компоненты широко используются в клинической практике при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, атеросклерозе, при ревматизме, для усиления иммунитета и т. д. (Пилат Т.Л. и др. "Биологически активные добавки к пище", М., 2002).

Состав готовят путем смешивания компонентов с последующим капсулированием в виде порошков или гранул.

Эксперименты проводились на белых мышах или крысах.

1. Острая токсичность.

Дозы Витализина подбирали с учетом данных литературы и оптимальных терапевтических результатов, выявленных в предварительных опытах (для аскорбиновой кислоты 0,7-1,5 мг/кг/сутки, рутина 0,3-0,6 мг/кг/сутки и L-лизина 0,6-1,1 мг/кг/сутки). Масса смеси колебалась от 1,6 до 3,2 мг/кг/сутки.

Белые мыши-самцы с массой тела 20,0±2,0 г (n=50) не реагировали на однократное пероральное введение состава в диапазоне доз от 100 до 5000 мг/кг/сутки, что по классификации ядов по С.Д.Заугольникову (1967) относит Витализин к нетоксичным.

2. Кумуляция.

Прием Витализина с кормом белыми мышами-самцами с начальной массой тела 20,0±2,0 г в дозах, в 10 (n=10) и 100 (n=10) раз превышающих максимальные профилактические (контрольная группа n=10), в течение 60 суток не вызывали гибели животных, изменений поведения, двигательной активности, координации движений, рефлексов положения, аппетита, объема взятой воды и внешнего вида.

Таким образом, Витализин не обладает кумулятивным действием.

3. Хроническая токсичность.

Белым беспородным крысам с начальной массой 140,8±4,5 г каждое в рацион добавляли Витализин в дозах 3,2; 32,0 и 320 мг/кг/сутки.

Учитывали общее состояние животных, массу тела, гематологические показатели, заболеваемость и смертность. Установлено, что Витализин в возможной профилактической дозе 3,2 мг/кг/сутки и до 100 раз большей дозой не изменял поведения крыс, аппетита, общего состояния. При этом фиксировался прирост массы животных, получавших Витализин.

В контрольной группе за 60 дней опыта масса тела увеличилась на 32%. В группе, получавшей Витализин в дозе 3,2 мг/кг, прирост массы составил 43,8%, в группе, получавшей Витализин в дозе 32,0 мг/кг, - 39% и в группе, получавшей Витализин в дозе 320 мг/кг, - 47,9% (Таблица 1).

Таким образом, длительное пероральное применение Витализина с кормом не вызывает отрицательного влияния на организм и гибель животных и, по сравнению с контролем, к концу наблюдения вызывает прирост массы в среднем на 7%.

В конце периода наблюдения на 60-й день оценивали состояние основных гематологических показателей крови животных (Таблица 2), которые фактически не изменились вследствие приема Витализина.

4. Оценка гиполипидемического действия.

Гиперлипидемию у крыс-самцов с массой 150,±6,2 г индуцировали однократным пероральным введением этанола (9 г/кг массы тела) в виде 30-40% раствора. Исследуемые группы животных получали Витализин в течение 10 дней, а в день введения этанола за 20-30 минут перед его введением. Через 6 часов животных забивали и определяли холестерин в сыворотке крови (Таблица 3).

Введение этанола в желудок в дозе 9 г/кг массы тела крыс сопровождалось увеличением уровня холестерина сыворотки крови по сравнению с контролем на 28%, предварительное введение Витализина в дозе 1,6 мг/г вызывало снижение уровня холестерина на 7%, а в дозе 3,2 мг/кг - на 12%.

Таким образом, предложенный состав Витализин не токсичен, обладает гиполипидемическим действием, снижает уровень холестерина в крови, не обладает кумулятивными свойствами.

Витализин не имеет противопоказаний.

Преимущество данного состава - положительное действие незаменимой аминокислоты L-лизина и витаминов С и P на синтез белка, усвоение углеводов и отрицательное влияние на формирование атеросклеротических бляшек.

Витализин может использоваться:
- для профилактики атеросклероза и снижения проницаемости сосудистых стенок,
- для повышения активности иммунной системы после перенесения инфекционных заболеваний,
- для повышения усвоения кальция и профилактики остеопороза,
- для профилактики и лечения гриппа и герпеса, в том числе генитального,
- для укрепления и наращивания мышечной массы, повышения ее эластичности и силы при занятиях спортом,
- для улучшения памяти,
- для повышения половой функции,
в качестве дополнительного лечения сердечно-сосудистой системы.

При отсутствии иных врачебных рекомендаций принимать во время еды взрослым - по 1 капсуле 2 раза в день, детям до 12 лет - по 1 капсуле в день. При повышенной физической нагрузке, инфекционных заболеваниях дозу можно увеличить в 2-3 раза.

Предложенный состав может быть использован в виде БАДа как результат восполнения недостатка соответствующих компонентов для снижения риска сердечно-сосудистых и вирусных заболеваний.

Экспериментальные и клинические данные (на добровольцах) подтверждают, что предложенный состав в данном количественном и качественном соотношении обеспечивает указанный спектр действия.

Изобретение относится к медицине, а именно к созданию препаратов, обладающих комплексным лечебно-профилактическим действием, и касается состава для профилактики атеросклероза, сердечно-сосудистых заболеваний и поддерживающей терапии вирусных заболеваний. Изобретение заключается в том, что предложенная композиция состоит из рутина или кверцетина и аскорбата лизина. Кроме того, этот состав может содержать L-лизин моногидрохлорид. Выполнен данный состав в виде капсул. Изобретение обеспечивает создание состава, обладающего широким спектром фармакологического действия без проявления какого-либо побочного действия. 2 з.п.ф-лы, 3 табл.

1. Состав для профилактики атеросклероза, сердечно-сосудистых заболеваний и поддерживающей терапии вирусных заболеваний, характеризующийся тем, что он содержит рутин или кверцетин и аскорбат лизина при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Рутин или кверцетин 20-30

Аскорбат лизина Остальное