Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 217 145

(13)

(51)

МПК

A61K31/5575(2000-01-01)

C07C405/00(2000-01-01)

A61P27/06(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

2000115576/14, 1998-11-17

(24)

Дата начала отсчета патента

1998-11-17

(22)

дата подачи заявки

1998-11-17

(45)

опубликовано

2003-11-27

(72)

авторы

Берк Роберт М.

(73)

патентообладатели

Аллерган Сэйлс, Инк.

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

2-ГЕТЕРОАРИЛАЛКЕНИЛПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНГЕПТАН(ЕН)ОВОЙ КИСЛОТЫ Российский патент 2003 года по МПК A61K31/5575 C07C405/00 A61P27/06

Описание патента на изобретение RU2217145C2

Таблицыр

Иллюстрации к изобретению RU 2 217 145 C2

Реферат патента 2003 года 2-ГЕТЕРОАРИЛАЛКЕНИЛПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНГЕПТАН(ЕН)ОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к области медицины и органической химии и касается новых производных простагландинов F-типа, используемых в качестве глазных гипотензивных средств, а также к способу лечения глаукомы с их помощью, офтальмологическим растворам и наборам, включающим указанные растворы. Новые простагландины обладают существенно более высокой активностью, чем известные соединения. 4 с. и 20 з.п.ф-лы, 1 табл., 5 ил.

Формула изобретения RU 2 217 145 C2

1. 2-Гетероарилалкенилпроизводные циклопентан(ен)овой кислоты, представленные общей формулой I

где R представляет собой водород или низший алкил;

R¹представляет собой гидрокси, низший алкокси или амидогруппу;

R', R'' и R''' независимо представляют собой водород, хлор, бром или низший алкил.

2. Соединение по п.1, где по меньшей мере один из R', R'' и R''' выбран из группы, включающей хлор, бром и метил.

3. Соединение по п.1, где по меньшей мере два из R', R'' и R''' представляют собой бром.

4. Соединение по п.1, где по меньшей мере один из R', R'' и R''' представляет собой хлор и по меньшей мере один из R', R'' и R''' представляет собой метил.

5. Соединение по п.1, где по меньшей мере один из R', R'' и R''' представляет собой бром и по меньшей мере один из R', R'' и R''' представляет собой метил.

6. Соединение по п.1, где указанное соединение выбрано из группы, включающей:

7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-гидрокси-5-(5-(2,4-дибром)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептеновую кислоту;

7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-гидрокси-5-(5-(3-хлор-2-метил)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептеновую кислоту;

7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-гидрокси-5-(5-(3-бром-2-метил)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептеновую кислоту;

амид 7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-гидрокси-5-(5-(3-бром-2-метил)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептеновой кислоты;

изопропиловый эфир 7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-гидрокси-5-(5-(3-бром-2-метил)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептеновой кислоты;

7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-метокси-5-(5-(2-бром-3-метил)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептеновую кислоту;

7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-гидрокси-5-(5-(3,4-дибром-2-метил)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептеновую кислоту.

7. Способ лечения глаукомы, который включает введение млекопитающему, страдающему глаукомой, терапевтически эффективного количества соединения формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.

8. Способ по п.7, где в указанном соединении по меньшей мере один из R', R'' и R''' выбран из группы, включающей хлор, бром и метил.

9. Способ по п.7, где в указанном соединении по меньшей мере два из R', R'' и R''' представляют собой бром.

10. Способ по п.7, где в указанном соединении по меньшей мере один из R', R'' и R''' представляет собой хлор и по меньшей мере один из R', R'' и R''' представляет собой метил.

11. Способ по п.7, где в указанном соединении по меньшей мере один из R', R'' и R''' представляет собой бром и по меньшей мере один из R', R'' и R''' представляет собой метил.

12. Способ по п.7, где указанное соединение выбрано из группы, включающей:

7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-гидрокси-5-(5-(2,4-дибром)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептеновую кислоту;

7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-гидрокси-5-(5-(3-хлор-2-метил)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептеновую кислоту;

7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-гидрокси-5-(5-(3-бром-2-метил)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептеновую кислоту;

амид 7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-гидрокси-5-(5-(3-бром-2-метил)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептеновой кислоты;

изопропиловый эфир 7-[3α, 5α-дигидрокси-2-(3α-гидрокси-5-(5-(3-бром-2-метил)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептеновой кислоты;

7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-метокси-5-(5-(2-бром-3-метил)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептеновую кислоту;

7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-гидрокси-5-(5-(3,4-дибром-2-метил)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептеновую кислоту.

13. Офтальмологический раствор, включающий терапевтически эффективное количество соединения формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в смеси с нетоксичным офтальмологически приемлемым жидким носителем, расфасованный в емкость, подходящую для дозированного применения.

14. Офтальмологический раствор по п.13, где в указанном соединении по меньшей мере один из R', R'' и R''' выбран из группы, включающей хлор, бром и метил.

15. Офтальмологический раствор по п.13, где в указанном соединении по меньшей мере два из R', R'' и R''' представляют собой бром.

16. Офтальмологический раствор по п.13, где в указанном соединении по меньшей мере один из R', R'' и R''' представляет собой хлор и по меньшей мере один из R', R'' и R''' представляет собой метил.

17. Офтальмологический раствор по п.13, где в указанном соединении по меньшей мере один из R', R'' и R''' представляет собой бром и по меньшей мере один из R', R'' и R''' представляет собой метил.

18. Офтальмологический раствор по п.13, где указанное соединение выбрано из группы, включающей:

7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-гидрокси-5-(5-(2,4-дибром)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептеновую кислоту;

7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-гидрокси-5-(5-(3-хлор-2-метил)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептеновую кислоту;

7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-гидрокси-5-(5-(3-бром-2-метил)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептеновую кислоту;

амид 7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-гидрокси-5-(5-(3-бром-2-метил)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептеновой кислоты;

7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-метокси-5-(5-(2-бром-3-метил)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептеновую кислоту;

7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-гидрокси-5-(5-(3,4-дибром-2-метил)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептеновую кислоту.

19. Фармацевтический продукт для лечения глаукомы, включающий контейнер, приспособленный для высвобождения содержимого указанного контейнера в дозированной форме, и офтальмологический раствор в указанном контейнере, включающий соединение формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в смеси с нетоксичным офтальмологически приемлемым жидким носителем.

20. Продукт по п.19, где в указанном соединении по меньшей мере один из R', R'' и R''' выбран из группы, включающей хлор, бром и метил.

21. Продукт по п.19, где в указанном соединении по меньшей мере два из R', R'' и R''' представляют собой бром.

22. Продукт по п.19, где в указанном соединении по меньшей мере один из R', R'' и R''' представляет собой хлор и по меньшей мере один из R', R'' и R''' представляет собой метил.

23. Продукт по п.19, где в указанном соединении по меньшей мере один из R', R'' и R''' представляет собой бром и по меньшей мере один из R', R'' и R''' представляет собой метил.

24. Продукт по п.19, где указанное соединение выбрано из группы, включающей:

7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-гидрокси-5-(5-(2,4-дибром)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептеновую кислоту;

7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-гидрокси-5-(5-(3-хлор-2-метил)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептеновую кислоту;

7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-гидрокси-5-(5-(3-бром-2-метил)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептеновую кислоту;

амид 7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-гидрокси-5-(5-(3-бром-2-метил)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептеновой кислоты;

7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-метокси-5-(5-(2-бром-3-метил)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z гептеновую кислоту;

7-[3α,5α-дигидрокси-2-(3α-гидрокси-5-(5-(3,4-дибром-2-метил)тиенил)-1E-пентенил)циклопентил]-5Z-гептеновую кислоту.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2003 года RU2217145C2

Приспособление в пере для письма с целью увеличения на нем запаса чернил и уменьшения скорости их высыхания	1917	Латышев И.И.	SU96A1
1,3-ДИНИТРОГЛИЦЕРИНОВЫЕ ЭФИРЫ ПОЛИНЕНАСЫЩЕННЫХ ЖИРНЫХ КИСЛОТ, ГИДРОКСИПРОИЗВОДНЫХ ПОЛИНЕНАСЫЩЕННЫХ ЖИРНЫХ КИСЛОТ И ПРОСТАГЛАНДИНОВ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ	1993	Безуглов Владимир Виленович Серков Игорь Викторович	RU2067094C1
Бесколесный шариковый ход для железнодорожных вагонов	1917	Латышев И.И.	SU97A1

RU 2 217 145 C2

Авторы

Берк Роберт М.

Даты

2003-11-27—Публикация

1998-11-17—Подача

название	год	авторы	номер документа
ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ АЛЬФА, ОМЕГА ДИЗАМЕЩЕННОГО ДИГИДРОКСИЦИКЛОПЕНТИЛЬНОГО СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ	2014	Ву Ке Амбрус Гиорги	RU2730520C2
СТЕРОИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕРВНЫХ РАССТРОЙСТВ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ИНДУКЦИИ АНЕСТЕЗИИ У ЖИВОТНОГО	1995	Болджэр Майкл Б. Ги Келвин У. Лэн Ненси К. Пэрди Роберт Тахир Хасан Юпэзэнай Рэйвиндра Б.	RU2176248C2
СПОСОБ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЛАТАНОПРОСТА	2002	Хенегар Кевин Е.	RU2267480C2
КАРДИОЗАЩИТНОЕ СРЕДСТВО И ЕГО КОМПОЗИЦИЯ	1995	Альфред П. Спада Синтиа А. Финк Майкл Р. Майерс	RU2166319C2
КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ СТИМУЛИРОВАНИЯ РОСТА ВОЛОС	2010	Трогден Джон Т. Саламех Аднан Пуджара Четан П.	RU2567792C2
ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ	2019	Вановер, Кимберли Ли, Пэн Дэвис, Роберт Цяо, Юйпу	RU2809023C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОДУЦИРОВАНИЯ БЕТА-АМИЛОИДА	2003	Крефт Энтони Фрэнк Коул Дерек Сесил Уоллер Кевин Роджер Сток Джозеф Рэймонд Каттерер Кристина Марта Кубрак Деннис Майкл Манн Чарльз Уильям Мур Уильям Джей Кейсбир Дэвид Скотт	RU2321394C2
НЕЙРОАКТИВНЫЕ СТЕРОИДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ РАЗЛИЧНЫХ НАРУШЕНИЙ, СПОСОБ ИНДУКЦИИ СНА И СПОСОБ ИНДУКЦИИ АНЕСТЕЗИИ С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ, СПОСОБ МОДУЛИРОВАНИЯ КОМПЛЕКСА РЕЦЕПТОР ГАМКa-ХЛОРИДНЫЙ ИОНОФОР	1996	Лэн Ненси К. Фик Дэвид Б. Хогенкэмр Дерк Дж. Юпэзэнай Рэйвиндра Б.	RU2194712C2
НОВЫЕ СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОСТАГЛАНДИНАМИДОВ	2012	Хаваши Габор Кишш Тибор Хортобадьи Ирен Кардош Жужанна Ласлофи Иштван Бисчоф Зольтан Бодиш Адам	RU2618223C2
ЭНАНТИОМЕРНО ЧИСТЫЕ ОСНОВНЫЕ ЭФИРЫ АРИЛ-ЦИКЛОАЛКИЛГИДРОКСИКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВАХ	1997	Ное Кристиан Р. Мучлер Эрнст Ламбрехт Гюнтер Эльгерт Михель Чехе Зиттах Валбрук Магали	RU2238936C2

2-ГЕТЕРОАРИЛАЛКЕНИЛПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНГЕПТАН(ЕН)ОВОЙ КИСЛОТЫ Российский патент 2003 года по МПК A61K31/5575 C07C405/00 A61P27/06

Описание патента на изобретение RU2217145C2

Похожие патенты RU2217145C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 217 145 C2

Реферат патента 2003 года 2-ГЕТЕРОАРИЛАЛКЕНИЛПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНГЕПТАН(ЕН)ОВОЙ КИСЛОТЫ

Формула изобретения RU 2 217 145 C2

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2003 года RU2217145C2

RU 2 217 145 C2