Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 219 928

(13)

(51)

МПК

A61K31/427(2000-01-01)

A61K31/422(2000-01-01)

A61K31/4245(2000-01-01)

A61K31/4184(2000-01-01)

A61P35/00(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

2002101136/14, 2000-07-19

(24)

Дата начала отсчета патента

2000-07-19

(22)

дата подачи заявки

2000-07-19

(45)

опубликовано

2003-12-27

(72)

авторы

Кураката СинитиФудзивара КосакуФудзита Такаси

(73)

патентообладатели

Санкио Компани, Лимитед

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

RU 95118725 А, 20.09.1997

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ НЕОПЛАЗМ Российский патент 2003 года по МПК A61K31/427 A61K31/422 A61K31/4245 A61K31/4184 A61P35/00

Описание патента на изобретение RU2219928C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Похожие патенты RU2219928C2

название	год	авторы	номер документа
ЗАМЕЩЕННОЕ КОНДЕНСИРОВАННОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, СПОСОБ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ 5-ЛИПОКСИГЕНАЗЫ, ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОДУКЦИИ ЛИПИДНЫХ ПЕРОКСИДОВ ИЛИ СНИЖЕНИЯ УРОВНЯ САХАРА В КРОВИ	1998	Фудзита Такаси Вада Кунио Фудзивара Тосихико	RU2196141C2
ПРОТИВОРАКОВАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ	2007	Фудзивара Косаку Симазаки Наоми	RU2419430C2
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ	2002	Пуату Лиди Бро Валери Ферранди Эрик Тюрьо Кристоф	RU2294326C2
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛОВ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ АКТИВНОСТИ TNF	2014	Александер Рикки Питер Калмиано Марк Даниель Дефейс Сабине Дюрьё Вероник Делиньи Михаел Хер Яг Паул Джексон Виктория Элизабет Кейе Жан Кроплин Борис Мак-Косс Малколм Сабнис Йогеш Анил Селби Маттью Данкан Свиннен Доминик Луи Леон Ван-Хаутвин Натали Чжу Чжаонин Венер Фолькмар Хайнельт Уве	RU2689777C1
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ	2001	Даймок Брайан Уилльям Джонс Филип Стивен Мерретт Джон Герберт Парратт Мартин Джон	RU2270832C2
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕННОЙ ТОЛЕРАНТНОСТИ К ГЛЮКОЗЕ	2001	Олефски Джерольд Антонучи Тэмми Локвуд Дин Норрис Ребекка	RU2281094C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ АКТИВНОСТИ TNF	2014	Брукингс Даниел Кристофер Джексон Виктория Элизабет Кроплин Борис	RU2684641C1
СОЕДИНЕНИЯ ТИЕНИЛ[3, 2-d]ПИРИМИДИН-4-ОН, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ	2012	Лю Хун Ли Цзя Ли Цзянь Ли Цзиньгя Ван Цзян Су Минбо Лянь Цзе Цзян Хуалян Чэнь Кайсянь	RU2624021C2
АМИНОПИРИМИДИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗ	2010	Балдино Кармен М. Касерта Джастин Л. Ли Чи-Сенг Найсвонджер Роберт Б. Фландерс Ивонн Л. Дюма Стефан А.	RU2636589C2
ПИРАЗОЛОПИРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК ИНГИБИТОРЫ НАДФН-ОКСИДАЗЫ	2009	Паж Патрик Очард Майк Лалё Бенуа Гаджини Франческа	RU2548022C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 219 928 C2

Реферат патента 2003 года СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ НЕОПЛАЗМ

Изобретение относится к области медицины и касается применения соединений формулы (1) или их фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства для лечения или профилактики рака толстой кишки, легких или желудка, а также способа лечения указанных заболеваний путем введения соединений формулы (1). Соединения по изобретению проявляют высокую противораковую активность. 5 с. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл.

Формула изобретения RU 2 219 928 C2

1. Применение конденсированного гетероциклического соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли

где Х является бензимидазолилом, который необязательно замещен от 1 до 5 заместителями, выбранными из группы А;

Y является атомом кислорода или серы;

Z является группой, выбранной из групп следующих формул:

или

R является водородом, C₁-C₆ алкилом с прямой или разветвленной цепью, C₁-С₆ алкокси с прямой или разветвленной цепью, галогеном, гидроксилом, нитро, амино, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы В или С₇-С₁₁ аралкилом с прямой или разветвленной цепью, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы С;

m является целым числом от 1 до 5 включительно;

группа А включает C₁-C₆ алкил с прямой или разветвленной цепью, C₁-С₆ алкокси с прямой или разветвленной цепью, С₇-С₁₁ аралкилокси с прямой или разветвленной цепью, галоген, гидроксил, C₁-С₁₁ алифатический ацилокси с прямой или разветвленной цепью, C₁-C₆ алкилтио с прямой или разветвленной цепью, C₁-C₆ галогеноалкил с прямой или разветвленной цепью, нитро, амино, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы В, С₆-С₁₀ арил, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы С, и С₇-С₁₁ аралкил с прямой или разветвленной цепью, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы С;

группа В включает C₁-C₆ алкил с прямой или разветвленной цепью, С₇-С₁₁ аралкил с прямой или разветвленной цепью, С₆-С₁₀ арил, C₁-С₁₁ алифатический ацил с прямой или разветвленной цепью, C₈-C₁₂ ароматический алифатический ацил и С₇-С₁₁ ароматический ацил;

группа С включает C₁-С₆ алкил с прямой или разветвленной цепью, C₁-С₆ алкокси с прямой или разветвленной цепью, галоген, гидроксил, нитро, С₆-С₁₀ арил, C₁-С₆ галогеноалкил с прямой или разветвленной цепью и амино, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы В,

для получения лекарственного средства для лечения или профилактики рака толстой кишки, легких или желудка.

2. Применение по п.1, в котором Х является бензимидазолилом, который необязательно замещен двумя заместителями, выбранными из группы А.

3. Применение по п.1 или 2, в котором Y является атомом кислорода.

4. Применение по любому из пп.1-3, в котором Z является 2,4-диоксотиазолидин-5-илметилом.

5. Применение по любому из пп.1-4, в котором R является атомом водорода.

6. Применение по любому из пп.1-5, в котором m = 1.

7. Применение по любому из пп.1-6, в котором группа А включает C₁-C₆ алкил с прямой или разветвленной цепью, C₁-С₆ алкокси с прямой или разветвленной цепью, С₇-С₁₁ аралкилокси с прямой или разветвленной цепью, галоген, гидроксил, C₁-C₇ алифатический ацилокси с прямой или разветвленной цепью, C₁-С₆ алкилтио с прямой или разветвленной цепью или С₇-С₁₁ аралкил с прямой или разветвленной цепью.

8. Применение по любому из пп.1-6, в котором группа А включает C₁-C₄ алкил с прямой или разветвленной цепью, C₁-С₄ алкокси с прямой или разветвленной цепью или С₇-С₁₁ аралкилокси с прямой или разветвленной цепью.

9. Применение по любому из пп.1-6, в котором группа В включает C₁-C₄ алкил с прямой или разветвленной цепью, С₇-С₁₁ аралкил с прямой или разветвленной цепью и C₁-C₇ алифатический ацилокси с прямой или разветвленной цепью.

10. Применение по любому из пп.1-6, в котором группа С включает C₁-C₄ алкил с прямой или разветвленной цепью, C₁-C₄ алкокси с прямой или разветвленной цепью, галоген, гидроксил, C₁-C₄ галогеноалкил с прямой или разветвленной цепью и амино.

11. Применение конденсированного гетероциклического соединения, выбранного из перечисленных ниже, или его фармацевтически приемлемой соли:

5-[4-(1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(6-метокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)-бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(5-метокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)-бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(1-бензил-1Н-бензимидазол-5-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(5-гидрокси-1,4,6,7-тетраметил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(5-ацетокси-1,4,6,7-тетраметил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(6-бензилокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(6-хлор-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)-бензил]тиазолидин-2,4-дион; или

5-[4-(6-метилтио-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)-бензил]тиазолидин-2,4-дион,

для получения лекарственного средства для лечения или профилактики рака толстой кишки, легких или желудка.

12. Применение конденсированного гетероциклического соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-11, для получения лекарственного средства для лечения или профилактики рака желудка.

13. Способ лечения или профилактики рака толстой кишки, легких или желудка у теплокровного животного, включающий введение теплокровному животному при необходимости такого лечения или профилактики фармакологически эффективного количества конденсированного гетероциклического соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, по любому из пп.1-11.

14. Способ лечения или профилактики рака желудка у теплокровного животного, включающий введение теплокровному животному при необходимости такого лечения или профилактики фармакологически эффективного количества конденсированного гетероциклического соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-11.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2003 года RU2219928C2

Механизм подъема тали	1977	Блинов Сергей Иванович Боголюбов Леонид Леонидович Кащеев Сергей Андреевич	SU740704A1
RU 95118725 А, 20.09.1997
Способ получения замещенного имидазола или его нетоксичной фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли	1991	Арто Йоханнес Карьялайнен Рейно Олави Пельконен Марья Лииса Седервалл Матти Антеро Ляхде Ристо Арво Сакари Ламминтауста Арья Лена Карьялайнен Арья Маркетта Калапудас	SU1836355A3

RU 2 219 928 C2

Авторы

Кураката Синити

Фудзивара Косаку

Фудзита Такаси

Даты

2003-12-27—Публикация

2000-07-19—Подача