Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 220 139

(13)

(51)

МПК

C07D213/89(2000-01-01)

C07D401/12(2000-01-01)

C07D401/14(2000-01-01)

A61K31/4523(2000-01-01)

A61K31/496(2000-01-01)

A61P35/00(2000-01-01)

C07D401/12(2000-01-01)

C07D213/89(2000-01-01)

C07D211/16(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

2000101293/04, 1998-06-15

(24)

Дата начала отсчета патента

1998-06-15

(22)

дата подачи заявки

1998-06-15

(45)

опубликовано

2003-12-27

(72)

авторы

Долл Рональд Дж.Келли Джозеф М.Малламс Алан К.Нджородж Ф. ДжорджРемишевски Стаси В.Таверас Артур Дж.

(73)

патентообладатели

Шеринг Корпорейшн

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

ЕР 0396083 Al, 07.11.1990

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗО(5,6)ЦИКЛОГЕПТА(1,2-B)ПИРИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ АНОМАЛЬНОГО РОСТА КЛЕТОК И ФАРНЕЗИЛ-ПРОТЕИН-ТРАНСФЕРАЗЫ Российский патент 2003 года по МПК C07D213/89 C07D401/12 C07D401/14 A61K31/4523 A61K31/496 A61P35/00 C07D401/12 C07D213/89 C07D211/16

Описание патента на изобретение RU2220139C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Иллюстрации к изобретению RU 2 220 139 C2

Реферат патента 2003 года ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗО(5,6)ЦИКЛОГЕПТА(1,2-B)ПИРИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ АНОМАЛЬНОГО РОСТА КЛЕТОК И ФАРНЕЗИЛ-ПРОТЕИН-ТРАНСФЕРАЗЫ

Изобретение относится к новым соединениям производным бензо(5,6)-циклогепта-(1,2 в)-пиридина формулы I, где R¹ означает группы а), b), с), d), е), f), i), k), l), m), n), о), p), r), s); R² и R³ вместе образуют связь при значении R¹ - группа а) или группа m) или означают водород для остальных R¹; R⁴ - водород для остальных R¹ или бром при значении R¹ - группа о) или группа р); R⁵ - водород для остальных R¹ или бром для R¹ - группа r) или группа s), и их фармацевтически приемлемым солям или сольватам. Данное изобретение также относится к способу ингибирования аномального роста клеток, включающему введение эффективного количества соединений формулы I, способу ингибирования фарнезил-протеин-трансферазы, ответственной за рак поджелудочной железы, рак легких, миелоидный лейкоз, фолликулярный рак щитовидной железы, миелодисплазированный синдром, эпидермальную карциному, карциному мочевого пузыря, рак толстой кишки, рак молочной железы или рак простаты у пациента, нуждающего в таком ингибировании, включающему введение эффективного количества соединения формулы I. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью, ингибирующей аномальный рост клеток, включающей эффективное количество соединения формулы I в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем. 4 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Формула изобретения RU 2 220 139 C2

1. Производные бензо(5,6)циклогепта(1,2-b)пиридина формулы l

где R¹ означает группу

R² и R³ вместе образуют связь;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает водород;

или R¹ означает группу

R² и R³ означают водород;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает водород;

или R¹ означает группу

R² и R³ означают водород;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает водород;

или R¹ означает группу

R² и R³ означают водород;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает водород;

или R¹ означает группу

R² и R³ означают водород;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает водород;

или R¹ означает группу

R² и R³ означают водород;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает водород;

или R¹ означает группу

R² и R³ означают водород;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает водород;

или R¹ означает группу

R² и R³ означают водород;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает водород;

или R¹ означает группу

R² и R³ означают водород;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает водород;

или R¹ означает группу

R² и R³ вместе образуют связь;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает водород;

или R¹ означает группу

R² и R³ вместе образуют связь;

R⁴ означает бром;

R⁵ означает водород;

или R¹ означает группу

R² и R³ означают водород;

R⁴ означает бром;

R⁵ означает водород;

или R¹ означает группу

R² и R³ означают водород;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает бром;

или R¹ означает группу

R² и R³ означают водород;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает бром;

или R¹ означает группу

R² и R³ означают водород;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает бром;

и их фармацевтически приемлемые соли или сольваты.

2. Производные бензо(5,6)циклогепта(1,2-b)пиридина формулы I по п.1, где R¹ означает группу

R² и R³ означают водород;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает водород;

или R¹ означает группу

R² и R³ означают водород;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает водород;

или R¹ означает группу

R² и R³ означают водород;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает водород;

или R¹ означает группу

R² и R³ означают водород;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает водород;

или R¹ означает группу

R² и R³ вместе образуют связь;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает водород;

или R¹ означает группу

R² и R³ означают водород;

R⁴ означает бром;

R⁵ означает водород;

или R¹ означает группу

R² и R³ означают водород;

R⁴ означает бром;

R⁵ означает водород;

или R¹ означает группу

R² и R³ означают водород;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает бром;

или R¹ означает группу

R² и R³ означают водород;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает бром.

3. Производные бензо(5,6)циклогепта(1,2-b)пиридина формулы I по п.1, где

R¹ означает группу

R² и R³ означают водород;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает водород;

или R¹ означает группу

R² и R³ означают водород;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает водород;

или R¹ означает группу

R² и R³ означают водород;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает бром;

или R¹ означает группу

R² и R³ означают водород;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает бром.

4. Производное бензо(5,6)циклогептана(1,2-b)пиридина формулы I по п.1, где R¹ означает группу

R² и R³ означают водород;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает бром.

5. Способ ингибирования аномального роста клеток, включающий введение эффективного количества соединения по п.1.

6. Способ по п.5, в котором ингибируемые клетки представляют собой опухолевые клетки, экспрессирующие активированный ras онкоген.

7. Способ по п.5, в котором ингибирование аномального роста клеток осуществляется ингибированием фарнезил-протеин-трансферазы.

8. Способ по п.5, в котором ингибируют опухолевые клетки, в которых Ras протеин активирован в результате онкогенной мутации в других, нежели Ras ген, генах.

9. Способ ингибирования фарнезил-протеин-трансферазы, ответственной за рак поджелудочной железы, рак легких, миелоидный лейкоз, фолликулярный рак щитовидной железы, миелодисплазированный синдром, эпидермальную карциному, карциному мочевого пузыря, рак толстой кишки, рак молочной железы или рак простаты у пациента, нуждающегося в таком ингибированием, включающий введение эффективного количества соединения по п.1 или 3.

10. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью, ингибирующей аномальный рост клеток, включающая эффективное количество соединения по п.1 или 3 в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2003 года RU2220139C2

Прибор для очистки паром от сажи дымогарных трубок в паровозных котлах	1913	Евстафьев Ф.Ф.	SU95A1
Приспособление в пере для письма с целью увеличения на нем запаса чернил и уменьшения скорости их высыхания	1917	Латышев И.И.	SU96A1
ЕР 0396083 Al, 07.11.1990
УСТРОЙСТВО с РЕГУЛИРУЕМЫМ КОЭФФИЦИЕНТОМПЕРЕДАЧИ	0		SU270818A1
Способ получения производных простых ариловых эфиров или их фармацевтически приемлемых солей (его варианты)	1980	Вальтер Гунар Фрибе Вернер Винтер Макс Тиль Андроники Роеш Отто-Хеннинг Вильхельмс	SU997606A3

RU 2 220 139 C2

Авторы

Долл Рональд Дж.

Келли Джозеф М.

Малламс Алан К.

Нджородж Ф. Джордж

Ремишевски Стаси В.

Таверас Артур Дж.

Даты

2003-12-27—Публикация

1998-06-15—Подача

название	год	авторы	номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ БИС-БЕНЗО- ИЛИ БЕНЗОПИРИДО-ЦИКЛОГЕПТАПИПЕРИДИНА, ПИПЕРИДИЛИДЕНА И ПЕПЕРАЗИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ	1991	Джон Пивински[Us] Майкл Грин[Us] Джеси Вонг[Us]	RU2086549C1
НОВЫЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОФЕНПИРИМИДИНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ 17β-ГИДРОКСИСТЕРОИД-ДЕГИДРОГЕНАЗЫ	2004	Хирвеля Лена Хузен Беттина Кивиними Иоганна Коскимиес Паси Лехтовуори Пекка Мессингер Йозеф Пентикяинен Олли-Танели Пирккала Лила Саренкето Паули Толе Генрих-Хуберт Ункила Микко Ван-Стен Бартоломеус Иоханнес	RU2409581C2
КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ РАКА	2006	Ли Чиан Дж. Эшвелл Марк Энтони Хилл Джейсон Мусса Магди М. Мунши Неру	RU2547148C2
ЛЕЧЕНИЕ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ И НЕЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ С ПОМОЩЬЮ АНТАГОНИСТОВ RAS	2012	Уикел Джеймс Г., Мл. Браунстейн Майкл Дж.	RU2632097C2
КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ РАКА	2006	Ли Чиан Дж. Эшвелл Марк Энтони Хилл Джейсон Мусса Магди М. Мунши Неру	RU2409579C2
СУЛЬФОКСИМИНЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ CDK И/ИЛИ VEGF, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ	2004	Люккинг Ульрих Крюгер Мартин Яутелат Рольф Зимайстер Герхард	RU2410378C2
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ	2004	Хирвела Леена Йоханссон Нина Коскимиес Паси Пентикайнен Олли Танели Нирёнен Томми Салминен Тиина Аннамария Йонсон Марк Стуарт Лехтовуори Пекка	RU2412190C2
СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПОДДЕРЖАНИЯ СОСТОЯНИЯ ПРИ РАКЕ И ДРУГИХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ	2004	Зелдис Джером Б.	RU2348407C2
ИНГИБИТОРЫ Axl ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ, УСТРАНЕНИЯ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ МЕТАСТAЗИРУЮЩЕГО РАКА	2010	Хотоси Ясумити Холланд Саша Пайян Дональд Дж.	RU2555326C2
ИНГИБИТОРЫ IAP	2013	Коэн Фредерик Газзард Льюис Дж. Цуй Викки Хсяо-Вей Флайгер Джон А.	RU2728789C2

Описание патента на изобретение RU2220139C2

Похожие патенты RU2220139C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 220 139 C2

Формула изобретения RU 2 220 139 C2

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2003 года RU2220139C2

RU 2 220 139 C2