Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 220 146

(13)

(51)

МПК

C07D493/22(2000-01-01)

A61K31/352(2000-01-01)

A61P35/00(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

2002102495/04, 2000-06-27

(24)

Дата начала отсчета патента

2000-06-27

(22)

дата подачи заявки

2000-06-27

(45)

опубликовано

2003-12-27

(72)

авторы

Ройтракул ВихайСантисук ТайвачайНесснер ГерхардШмидт ЮргенНиккель БерндКленнер ТомасХозе Себастьян

(73)

патентообладатели

Центарис Аг

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

Cao S-G et alTetrahedron, 1988, v.54, № 36, p.10915-10924Asano et al, PHYTOCHEMISTRY, 1996, v.41, № 3, p.815-820C.A., 1993, v.119, № 12, abstract № 124959Sultanbawa, Tetrahedron, 1980, v.36, p.1465-1506.

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КСАНТОНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Российский патент 2003 года по МПК C07D493/22 A61K31/352 A61P35/00

Описание патента на изобретение RU2220146C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Похожие патенты RU2220146C2

название	год	авторы	номер документа
АНАЛОГИ БЕНЗОХИНОНСОДЕРЖАЩИХ АНСАМИЦИНОВ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА (ВАРИАНТЫ)	2004	Адамс Джулиан Гао Юнь Георгес Эвангелинос Асимина Т. Гренье Луи Портер Джеймс Р. Пэк Роджер Х. Райт Джеймс Л.	RU2484086C9
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АСИММЕТРИЧНЫХ БИС(ИМИНО)СОЕДИНЕНИЙ	2007	Михан Шахрам Келлинг Ларс Бильдштайн Бенно Зольхингер Александер Шлавьински Саша	RU2434854C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ФОСФОЛИПАЗЫ A	1998	Сено Каори Охтани Митсуаки Ватанабе Фумихико	RU2198174C2
МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОТОРЫЕ МОГУТ БЫТЬ ИСПОЛЬЗОВАНЫ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ	2003	Буавэн Рок Тиба Кенити Чоу Джесс Ду Хун Эгути Йосихито Фудзита Масанори Гото Масаки Гусовски Фабиан Арманж Жан-Кристоф Иноуе Ацуси Цзян Иминь Кавада Мегуми Каваи Такатоси Каваками Йосиюки Кимура Акифуми Котаке Макото Кубои Йосиказу Лемелэн Шарль-Андре Ли Сян-И Мацусима Томохиро Мизуи Йосихару Мурамото Кензо Сакураи Хидеки Шэнь Юн-Чунь Сирота Хироси Спайви Марк Танака Исао Ван Джон Юань Ямамото Сатоси Йонеда Наоки	RU2334744C2
АНТАГОНИСТЫ КОРТИКОТРОПИН-РИЛИЗИНГ ФАКТОРА	1995	Чен Юхпинг Л.	RU2221799C2
КОСМЕТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ АМФОТЕРНЫЙ КРАХМАЛ И КАТИОННЫЙ КОНДИЦИОНЕР, И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ	2001	Дуэн Вероник Шесно Лоран Декостер Сандрин	RU2203026C2
АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ СТРУКТУРУ АЗАИНДОЛОВ	2020	Бергер, Михаэль Линдер, Михаэль Шнайдер, Каролин Тенцлер, Янина Зондерн, Ульрих	RU2833563C1
ФОТОЛАТЕНТНЫЕ ТИТАН-ХЕЛАТНЫЕ КАТАЛИЗАТОРЫ	2010	Хинтерманн Тобиас Бауэр Дидье Карруа Антуан Лорделот Каролин Коли Штэк Рахель	RU2548004C2
КОСМЕТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ЭМУЛЬСИЮ СОПОЛИМЕРА ВИНИЛДИМЕТИКОНА И ДИМЕТИКОНА И КАТИОННОЕ ПОВЕРХНОСТНО-АКТИВНОЕ ВЕЩЕСТВО, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ	2000	Декостер Сандрин Дуэн Вероник Байлли Виржини	RU2212224C2
КАТАЛИТИЧЕСКАЯ СИСТЕМА	2003	Истхэм Грэхам Батлер Иан Фортьюн Кевин	RU2326123C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 220 146 C2

Реферат патента 2003 года НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КСАНТОНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

Изобретение относится к новым производным ксантона формулы I

где R¹ представляет собой атом водорода, метальную группу, С₂-С₆-алкильную группу, ацетильную группу, -СО-С_2-6-алкильную группу или -СО-С_6-18-арильную группу, незамещенную или замещенную -ОН или -O-С_1-6-алкильной группой; или противо-катион, выбранный из группы, включающей катионы щелочных или щелочноземельных металлов, таких как Li⁺, Na⁺, K⁺, Са⁺⁺, Mg⁺⁺, NR¹⁶R¹⁷R¹⁸R¹⁹(+), где R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸ и R¹⁹ независимо друг от друга выбраны из атома водорода или C₁-С₆-алкила; R² и R³ образуют часть группы с двойной связью С¹⁷= C¹⁸, или его таутомер, энантиомер, или стереоизомер, или его физиологически приемлемая соль, или сольват, или их смеси. Изобретение также относится к способу выделения соотепенсеона экстракцией из листьев Dasymaschalon sootepense Graib, Annonaceae, его идентификации и преобразованию. Эти соединения обладают противоопухолевой активностью и могут быть использованы в качестве противораковых средств в фармацевтической композиции и способе подавления роста опухолей. Технический результат - получение новых соединений, обладающих ценными фармакологическими свойствами. 5 с. и 2 з.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл.

Формула изобретения RU 2 220 146 C2

1. Производное ксантона формулы I

где R¹ представляет собой атом водорода, метильную группу, С₂-С₆-алкильную группу, ацетильную группу, -СО-С_2-6-алкильную группу или -СО-С_6-18-арильную группу, незамещенную или замещенную -ОН или -O-C_1-6-алкильной группой; или противокатион, выбранный из группы, включающей катионы щелочных или щелочно-земельных металлов, таких, как Li+, Na+, K+, Са++, Mg++, NR¹⁶R¹⁷R¹⁸R¹⁹(+), где R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸ и R¹⁹независимо друг от друга выбраны из атома водорода или C₁-С₆-алкила;

R² и R³ образуют часть группы с двойной связью С¹⁷=С¹⁸,

или его таутомер, энантиомер, или стереоизомер, или его физиологически приемлемая соль, или сольват, или их смеси.

2. Соединение формулы I по п.1, где R¹ представляет собой атом водорода, и R² и R³ образуют часть группы с двойной связью C¹⁷=C¹⁸(соотепенсеон).

3. Соединение формулы I по п.1 или 2, обладающее противораковым действием.

4. Способ получения соединения формулы I по п.1 или 2, где R¹представляет собой атом водорода и R² и R³ образуют часть группы с двойной связью С¹⁷=С¹⁸ (соотепенсеон), включающий стадии (a) последовательной экстракции листьев Dasymaschalon sootepense Graib, Annonaceae, органическими растворителями в порядке возрастания их полярности, например, последовательно гексаном, хлороформом и метанолом, (b) обработки сырого экстракта наибольшей полярности смесью воды и плохо смешивающегося с водой полярного органического растворителя, (c) очистки полученного на стадии (b) органического экстракта хроматографией с подходящими растворителями, (d) необязательного повторения стадии (с) для фракций, содержащих целевой соотепенсеон, и (е) необязательной очистки перекристаллизацией.

5. Лекарственное средство, обладающее противораковым действием, содержащее по крайней мере одно соединение формулы I по п.1 или 2, необязательно вместе с обычно используемыми физиологически приемлемыми носителями, растворителями и/или наполнителями.

6. Способ получения лекарственного средства по п.5, отличающийся тем, что используют одно или несколько соединений формулы I по п.1 или 2, необязательно вместе с обычно используемыми физиологически приемлемыми носителями, растворителями и/или наполнителями, в приемлемой фармацевтической форме.

7. Способ подавления роста опухоли путем введения эффективной дозы по крайней мере одного соединения формулы I по п.1 или 2.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2003 года RU2220146C2

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТРИЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ	1991	Даррел Марк Гапински[Us]	RU2007401C1
Cao S-G et al
Tetrahedron, 1988, v.54, № 36, p.10915-10924
Asano et al, PHYTOCHEMISTRY, 1996, v.41, № 3, p.815-820
C.A., 1993, v.119, № 12, abstract № 124959
Sultanbawa, Tetrahedron, 1980, v.36, p.1465-1506.

RU 2 220 146 C2

Авторы

Ройтракул Вихай

Сантисук Тайвачай

Несснер Герхард

Шмидт Юрген

Никкель Бернд

Кленнер Томас

Хозе Себастьян

Даты

2003-12-27—Публикация

2000-06-27—Подача