Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 222 542

(13)

(51)

МПК

C07D495/04(2000-01-01)

A61K31/4365(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

2001111753/04, 1999-10-01

(24)

Дата начала отсчета патента

1999-10-01

(22)

дата подачи заявки

1999-10-01

(45)

опубликовано

2004-01-27

(72)

авторы

Кеннис Людо Эдмон ЖозефинПитерс Серж Мария АлоисиусБишофф Франсуа Поль

(73)

патентообладатели

Янссен Фармацевтика Н.В.

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

ЕР 214556 А, 18.03.1987.

БЕНЗОТИЕНО [3,2-С]ПИРИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 2004 года по МПК C07D495/04 A61K31/4365

Описание патента на изобретение RU2222542C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)0

Похожие патенты RU2222542C2

название	год	авторы	номер документа
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ Δ3-ПИПЕРИДИНЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ	1999	Кеннис Людо Эдмон Жозефин Мертенс Йозефус Каролус Бракен Мириелль	RU2226194C2
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ Δ3-ПИПЕРИДИНЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ	1999	Кеннис Людо Эдмон Жозефин Ван Ден Кейбус Франс Мария Альфонс Мертенс Йозефус Каролус	RU2230744C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАДИАЗОЛИЛ ПИРИДАЗИНА, ИНГИБИРУЮЩИЕ АНГИОГЕНЕЗ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ	1998	Стокбрукс Раймон Антуан Кестер Марк Андре Ван Дер Аа Марсель Йозеф Мария Лийкс Марсель Геребернус Мария Виллемс Марк Туман Роберт В.	RU2194049C2
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИЛБИФЕНИЛА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, БИОЦИДНЫЙ СОСТАВ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ БОРЬБЫ С МИКРООРГАНИЗМАМИ	1999	Мерпул Ливен Ван Дер Флас Марк Артур Йосефа Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет Херес Ян	RU2218333C2
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОБЕНЗОФУРО[3,2-С]ПИРИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ	1998	Кеннис Людо Эдмонд Жозефин Лав Кристофер Джон Бишофф Франсуа Поль	RU2198175C2
2-ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛЫ	2006	Бонфанти Жан-Франсуа Мюллер Филипп Фортэн Жером Мишель Клод Дубле Фредерик Марк Морис	RU2441866C2
ВИЧ-ИНГИБИРУЮЩИЕ 5-КАРБО- ИЛИ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИНЫ	2005	Гийемон Жером Эмиль Жорж Херес Ян Леви Паулус Йоаннес	RU2403244C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА/ПИПЕРАЗИНА	2008	Бонгартз Жан-Пьер Андре Марк Линдерс Йоаннес Теодорус Мария Мерпул Ливен Ван Ломмен Ги Розалия Эген Кусеманс Эрвин Бракен Мириелль Бюйк Кристоф Франсис Роберт Нестор Бервар Моник Дженни Мари Де Вапенарт Катарина Антония Германия Ж.М. Рувенс Петер Вальтер Мария Букс Густаф Мария Давиденко Петр Владимирович	RU2470017C2
МОНОЦИКЛИЧЕСКИЕ БЕНЗАМИДЫ ПРОИЗВОДНЫХ 3- ИЛИ 4-ЗАМЕЩЕННОГО 4-(АМИНОМЕТИЛ)ПИПЕРИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПРИГОТОВЛЕНИЯ, ПРОИЗВОДНОЕ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ	1998	Босман Жан-Поль Рене Мари Андре Де Клейн Мишель Анна Йозеф Сюркин Мишель	RU2213089C2
1-(2-АМИНО-3-(ЗАМЕЩЕННЫЙ АЛКИЛ)-3Н-БЕНЗИМИДАЗОИЛМЕТИЛ)-3-ЗАМЕЩЕННЫЕ-1,3-ДИГИДРОБЕНЗОИМИДАЗОЛ-2-ОНЫ С АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕСПИРАТОРНО-СИНЦИТИАЛЬНОГО ВИРУСА	2006	Бонфанти Жан-Франсуа Мюллер Филипп Фортэн Жером Мишель Клод Дубле Фредерик Марк Морис	RU2434000C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 222 542 C2

Реферат патента 2004 года БЕНЗОТИЕНО [3,2-С]ПИРИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение касается бензотиено [3,2-С] пиридинов формулы (I), их N-оксидов, фармацевтически приемлемых аддитивных солей и стереохимически изомерных форм, где каждый R¹ независимо представляет водород, галоген, С_1-6алкил, или С_1-4алкилокси; Alk представляет С_1-6алкандиил; n равно 1 или 2; р равно 0, 1 или 2; D представляет необязательно замещенный моно-, би- или трициклический азотсодержащий гетероцикл, обладающих антагонистической активностью по отношению к центральному α2-адренорецептору. Изобретение также относится к способу получения соединений, к содержащим их композициям и к применению их в качестве лекарственных препаратов. 5 с. и 8 з. п. ф-лы, 2 табл.

Формула изобретения RU 2 222 542 C2

1. Соединение формулы

его N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где каждый R¹ независимо представляет водород, галоген, C_1-6алкил, или С_1-4алкилокси;

Alk представляет C_1-6алкандиил;

n равно 1 или 2;

р равно 0, 1 или 2;

D представляет 1- или 2-бензимидазолил,

или радикал формулы

где каждый Х независимо представляет S или NR¹²;

R² представляет водород, С_1-6алкил, фенил или бензил;

R³ представляет водород, C_1-6алкил;

R⁴ R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R¹⁰, R¹¹ и R¹², каждый независимо, представляют водород или C_1-6алкил;

R⁹ представляет водород, C_1-6алкил, или

R³ и R⁴, взятые вместе, могут образовывать бивалентный радикал -R³-R⁴- формулы

-СН=СН-СН=СН-(а-5);

-S-CH=CH-(а-8).

2. Соединение по п.1, где R² представляет фенил бензил.

3. Соединение по п.1 или 2, где Alk представляет 1,2-этандиил, 1,3-пропандиил или 1,4-бутандиил.

4. Соединение по любому из пп.1-3, где D представляет радикал формулы (а), (b), (с), (a) или (f).

5. Соединение по любому из пп.1-4, где D представляет радикал формулы (а).

6. Соединение по любому из пп.1-5, где n равно 1, а R¹ представляет водород, хлор, фтор, метил, метокси.

7. Соединение по п.1, представляющее собой соединение следующей структуры:

8. Соединение по любому из пп.1-7, для применения в качестве лекарственного препарата.

9. Соединение по любому из пп.1-7, используемое для получения лекарственного препарата для лечения депрессии или болезни Паркинсона.

10. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью по отношению к центральному α₂-адренорецептору, включающая фармацевтически приемлемый носитель и в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-7.

11. Способ получения композиции по п.10, включающий тщательное перемешивание соединения, определенного в любом из пп.1-7, в качестве активного ингредиента с фармацевтически приемлемым носителем.

12. Способ получения соединения по п.1, отличающийся тем, что осуществляют N-алкилирование производного бензотиено[3,2-с]пиридина формулы (II) алкилирующим реагентом формулы (III)

где W¹ представляет соответствующую отщепляемую реакционноспособную группу;

D, Alk, р, n и R¹ такие, как определено в п.1, в подходящем растворителе, в присутствии основания и необязательно в присутствии катализатора и, если желательно, превращают одно полученное соединение формулы (I) в другое с помощью известных в данной области преобразований и далее, если желательно, превращают соединение формулы (I) в терапевтически активную нетоксичную кислотно-аддитивную соль обработкой кислотой, или в терапевтически активную нетоксичную аддитивную соль основания обработкой основанием, или наоборот, превращают кислотно-аддитивную солевую форму в свободное основание обработкой щелочью, или превращают аддитивную соль основания в свободную кислоту обработкой кислотой; и, если желательно, получают их стереохимически изомерные формы или N-оксиды.

13. Способ получения соединения по п.1, отличающийся тем, что осуществляют N-алкилирование амина формулы (VI) промежуточным соединением формулы (VII), где W³представляет соответствующую реакционноспособную отщепляемую группу

и, если желательно, превращают одно полученное соединение формулы (I) в другое с помощью известных в данной области преобразований и далее, если желательно, превращают соединение формулы (I) в терапевтически активную нетоксичную кислотно-аддитивную соль обработкой кислотой, или в терапевтически активную нетоксичную аддитивную соль основания обработкой основанием, или, наоборот, превращают кислотно-аддитивную солевую форму в свободное основание обработкой щелочью, или превращают аддитивную соль основания в свободную кислоту обработкой кислотой, и, если желательно, получают их стереохимически изомерные формы или N-оксиды.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2004 года RU2222542C2

АМИНОГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ	1992	Рудольф Карл Андреас Гигер[Ch] Анри Матт[Fr]	RU2095347C1
	0		SU178201A1
ЕР 214556 А, 18.03.1987.

RU 2 222 542 C2

Авторы

Кеннис Людо Эдмон Жозефин

Питерс Серж Мария Алоисиус

Бишофф Франсуа Поль

Даты

2004-01-27—Публикация

1999-10-01—Подача