НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ F-15078 Российский патент 2004 года по МПК C07K7/52 C07K7/64 C12P21/00 A61K38/12 A61P31/10 

Описание патента на изобретение RU2223968C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)

Похожие патенты RU2223968C2

название год авторы номер документа
СОЕДИНЕНИЕ А-87774 ИЛИ ЕГО СОЛЬ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЯ И ЕГО СОЛИ И АГРОХИМИКАТ, СОДЕРЖАЩИЙ СОЕДИНЕНИЕ ИЛИ ЕГО СОЛЬ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА 2010
  • Сигемацу, Йосио
  • Сугие, Йосико
  • Кидзука, Масааки
RU2545403C2
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-АМИНО-4(ГИДРОКСИМЕТИЛ)-3А,5,6,6А-ТЕТРАГИДРО-4H-ЦИКЛОПЕНТ-[D]-ОКСАЗОЛ-4, 5,6-ТРИОЛА И ПРОДУЦИРУЮЩИЕ ЕГО ШТАММЫ АКТИНОМИЦЕТА MICROMONOSPORA И АКТИНОМИЦЕТА AMYCOLATOPSIS 1992
  • Мутсуо Накадзима
  • Осаму Андо
  • Судзи Такахаси
  • Киеси Хамано
  • Хидеюки Харуяма
  • Такеси Киносита
  • Акира Сато
  • Ясуюки Такаматсу
  • Рицуо Енокита
RU2120997C1
ТИОМАРИНОЛ, ОБЛАДАЮЩИЙ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫМИ СВОЙСТВАМИ, ШТАММ МИКРООРГАНИЗМА ALTEROMONAS RAVA SANK-73390 - ПРОДУЦЕНТ ТИОМАРИНОЛА И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АНТИБИОТИКА ТИОМАРИНОЛА 1992
  • Судзи Такахаси[Jp]
  • Хидеюки Сиозава[Jp]
  • Хидеюки Харуяма[Jp]
  • Такеси Кагасаки[Jp]
  • Кентаро Кодама[Jp]
  • Акира Исии[Jp]
RU2077534C1
WS-7622А ДИ-СУЛЬФАТЫ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ 1991
  • Сигехиро Такасе[Jp]
  • Хироси Хатанака[Jp]
  • Масами Езаки[Jp]
  • Ейсаку Цудзии[Jp]
  • Масанори Окамото[Jp]
  • Нобухару Сидимацу[Jp]
  • Масакуни Окухара[Jp]
RU2087482C1
БЕНЗОПИРАНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ 2000
  • Таникава Кейзо
  • Охрай Казухико
  • Янагихара Казуфуми
  • Сигета Юкихиро
  • Цукагоси Тору
  • Ямасита Тору
RU2234502C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛА АМИДНОГО ТИПА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ 2001
  • Утида Такуя
  • Коносу Тосиюки
RU2232761C2
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ АГЕНТЫ 1999
  • Хантер Майкл Джорж
  • Бекетт Раймонд Пол
  • Клементс Джон Мартин
  • Уиттакер Марк
  • Дэвис Стивен Джон
  • Прэтт Лайза Мари
  • Спэволд Зое Мари
  • Лоунчбари Стивен
RU2246941C2
ГЕКСАГИДРОНАФТАЛИНОВЫЕ СЛОЖНОЭФИРНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ 1993
  • Хироси Коген[Jp]
  • Садао Исихара[Jp]
  • Тейитиро Кога[Jp]
  • Ейити Китазава[Jp]
  • Нобуфуза Серизава[Jp]
  • Киеси Хамано[Jp]
RU2104997C1
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-МЕРКАПТОПИРРОЛИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАРНЕЗИЛТРАНСФЕРАЗЫ 1996
  • Бойл Фрэнсис Томас
  • Дэвис Дэвид Хью
  • Кенни Питер Веддербен
  • Матусьяк Збигнев Стэнли
  • Скоулз Питер Беверли
  • Вардлуорт Джеймс Майкл
RU2191773C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ОКТАГИДРОНАФТАЛИНОКСИМА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ 1993
  • Коген Хироси
  • Кога Теисиро
  • Комаи Тору
  • Изабуси Харуо
  • Курабаяси Масааки
RU2125043C1

Иллюстрации к изобретению RU 2 223 968 C2

Реферат патента 2004 года НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ F-15078

Изобретение относится к новому соединению химической формулы I,
где R= H, -COCH3, или их солям; способу их получения путем культивирования штамма SANK 13899 (FERM BP-6851) микроорганизма рода Phoma; штамму SANK 13899 (FERM BP-6851) микроорганизма рода Phoma; лечебному или профилактическому средству против грибковых инфекционных заболеваний; способу лечения или предупреждения грибковых инфекционных заболеваний. 8 с. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

Формула изобретения RU 2 223 968 C2

1. Соединение нижеприведенной химической формулы (I) или его соль

2. Соединение формулы (I), обладающее следующими физико-химическими свойствами:

1) свойство: жирорастворимое порошкообразное вещество основного характера;

2) молекулярная формула C55H98N8O14;

3) мол.м. 1094 (метод FAB-MC);

4) FAB-MC высокого разрешения [М+Н]+: для C55H99N8O14 вычислено 1095, 7281, найдено 1095, 7365;

5) спектр ультрафиолетового поглощения: краевое поглощение;

6) спектр инфракрасного поглощения (таблетка КВr, см-1):

3434, 3335, 2962, 2937, 2875, 2806, 1750, 1684, 1641, 1509,

1469, 1412, 1371, 1314, 1294, 1271, 1204, 1156, 1128, 1074,

1020;

7) Оптическое вращение: [α]25D

-120° (с 1,0, метанол);

8) Спектр 1H ЯМР (в СDСl3, 500 МГц, δ (м.д.), внутренний стандарт тетраметилсилан):

0.78(3Н), 0.79(3Н), 0.80(3Н), 0.82(3Н), 0.87(3Н), 0.88(1Н), 0.92(3Н), 0.93(3Н), 0.94(3Н), 0.96(3Н), 0.97(3Н), 0.98(3Н), 1.01(3Н), 1.02(3Н), 1.03(3Н),1.06(3Н), 1.21(1Н), 1.41(3Н), 1.41(1Н), 1.48(1Н), 1.48(1Н), 1.49(1Н), 1.52(3Н), 1.55(1Н), 1.65(1Н), 1.66(1Н), 1.70(2Н), 1.73(1Н), 1.81(1Н), 1.87(1Н), 2.28(1Н), 2.31(1Н), 2.37(1Н), 2.48(3Н), 2.89(3Н), 2.94(3Н), 2.96(1Н), 3.29(3Н), 3.56(1Н), 4.06(1Н), 4.14(1Н), 4.77(1Н), 4.78(1Н), 4.84(1Н), 4.91(1Н), 4.96(1Н), 5.21(1Н), 5.25(1Н), 5.53(1Н), 6.39(1Н), 7.83(1Н), 7.94(1Н), 8.28(1Н);

9) Спектр 13С ЯМР (в СDСl3, 500 МГц, δ (м.д.), внутренний стандарт тетраметилсилан):

10.9(кв), 11.9(кв), 15.0(кв), 15.1(кв), 16.0(кв), 16.6(кв), 17.4(кв), 18.3(кв), 18.6(кв), 18.7(кв), 19.1(кв), 21.0(кв), 21.4(кв), 22.1(кв), 23.1(кв), 23.51(кв), 23.54(кв), 24.2(т), 24.6(д), 24.8(д), 25.4(д), 25.5(т), 27.7(д), 29.5(кв), 29.8(д), 30.2(кв), 36.1(кв), 36.5(т), 37.7(т), 38.3(д), 38.4(д), 39.7(т), 40.9(кв), 46.2(д), 51.8(д), 53.1(д), 54.7(д), 55.1(д), 63.9(д), 64.7(д), 68.1(д), 70.1(д), 73.4(д). 74.3(д), 77.1(д), 169.03(с), 169.04(с), 169.6(с), 169.8(с), 169.9(с), 170.3(с), 172.0 (с), 173.4(с), 173.8(с), 174.0(с);

10) высокоэффективная жидкостная хроматография: колонка Shodex Asahipak С8Р 50 4Е (4,6 мм (диаметр)·250 мм (высота); продукт Showa Denko К.К.), подвижная фаза - ацетонитрил:(10 мМ водный раствор гидрокарбоната аммония)=13:7, скорость потока 0,7 мл/мин, длина волны детектирования λ 210 нм, время удерживания 10, 20 мин;

11) растворимость: растворяется в диметилсульфоксиде, метаноле и хлороформе;

12) аминокислотный анализ: в гидролизате обнаружены треонин, аланин и изолейцин;

или его соль.

3. Соединение нижеприведенной химической формулы (II)

4. Соединение формулы (II), обладающее следующими физико-химическими свойствами:

1) свойство: жирорастворимое порошкообразное вещество нейтрального характера;

2) молекулярная формула C57H100N8O15;

3) мол.м. 1136 (метод FAB-MC);

4) FAB-MC высокого разрешения [М+Н]+: для C57H101N8O15 вычислено 1137, 7387, найдено 1137, 7410;

5) спектр ультрафиолетового поглощения: краевое поглощение;

6) спектр инфракрасного поглощения (таблетка КВr, см-1):

3433, 3333, 2963, 2937, 2875, 1751, 1686, 1642, 1516, 1469,

1409, 1388, 1372, 1311, 1292, 1272, 1201, 1156, 1128, 1074,

1017;

7) Оптическое вращение: [α]25D

-131° (с 1,0, метанол).

8) Спектр 1H ЯМР (в СDСl3, 500 МГц, δ (м.д.), внутренний стандарт тетраметилсилан):

0.78(3Н), 0.79(3Н), 0.80(3Н), 0.83(3Н), 0.87(1Н), 0.87(3Н), 0.90(3Н), 0.92(3Н), 0.93(3Н), 0.95(3Н), 0.95(3Н), 0.98(3Н), 0.98(3Н), 1.01(3Н), 1.01(3Н), 1.03(1Н), 1.05(3Н), 1.28(3Н), 1.37(1Н), 1.40(1Н), 1.46(1Н), 1.47(1Н), 1.49(1Н), 1.51(3Н), 1.64(1Н), 1.65(1Н), 1.66(1Н), 1.86(1Н), 1.72(1Н), 1.78(1Н), 2.12(3Н), 2.13(1Н), 2.26(1Н), 2.31(1Н), 2.37(1Н), 2.88(3Н), 2.93(3Н), 2.97(3Н), 3.28(3Н), 3.56(1Н), 4.03(1Н), 4.15(1Н), 4.73(1Н), 4.78(1Н), 4.82(1Н), 4.83(1Н), 4.91(1Н), 4.97(1Н), 5.15(1Н), 5.28(1Н), 5.50(1Н), 6.37(1Н), 6.87(1Н), 7.86(1Н), 8.29(1Н).

9) Спектр 13С ЯМР (в СDСl3, 500 МГц, δ (м.д.), внутренний стандарт тетраметилсилан):

10.5(кв), 10.9(кв), 14.9(кв), 15.1(кв), 15.6(кв), 16.6(кв), 16.7(кв), 18.3(кв), 18.6(кв), 18.7(кв), 19.0(кв), 20.8(кв), 21.4(кв), 22.0(кв), 22.1(кв), 23.1(кв), 23.6(кв), 23.6(кв), 24.1(т), 24.6(т), 24.7(д), 24.8(д), 25.4(д), 27.7(д), 29.5(кв), 29.8(д), 30.2(кв), 31.6(д), 31.8(кв), 36.1(т), 37.6(т), 38.4(д), 39.6(т), 40.9(кв), 46.1(д), 51.8(д), 53.1(д), 54.7(д), 54.7(д), 61.2(д), 63.9(д), 64.6(д), 68.1(д), 73.1(д), 74.3(д), 77.0(д), 168.9(с), 168.9(с), 169.1(с), 169.9(с), 169.9(с), 170.3(с), 170.6(с), 171.7(с), 172.0(с), 173.3 (с), 173.8(с);

10) высокоэффективная жидкостная хроматография: колонка Shodex Asahipak С8Р 50 4Е (4,6 мм (диаметр)·250 мм (высота); продукт Showa Denko К.К.); подвижная фаза - ацетонитрил:(10 мМ водный раствор гидрокарбоната аммония)=13:7; скорость потока 0,7 мл/мин; длина волны детектирования λ 210 нм; время удерживания 9,05 мин;

11) растворимость: растворяется в диметилсульфоксиде, метаноле и хлороформе;

12) аминокислотный анализ: в гидролизате обнаружены треонин, аланин и изолейцин.

5. Способ получения соединения по любому из пп.1-4, включающий культивирование штамма SANK 13899 (FERM BP 6851) микроорганизма рода Phoma, продуцирующего соединение по любому из пп.1-4, и выделение указанных соединений.6. Штамм SANK 13899 (FERM BP-6851) микроорганизма рода Phoma.7. Лечебное или профилактическое средство против грибковых инфекционных заболеваний, содержащее в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-4.8. Соединение по любому из пп.1-4 для применения в способе лечения или профилактики грибковых инфекционных заболеваний.9. Способ лечения или предупреждения грибковых инфекционных заболеваний, включающий введение животному фармацевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-4.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2004 года RU2223968C2

ЦИКЛОПЕПТИД ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ 1991
  • Тосиро Ивамото[Jp]
  • Акихико Фудзие[Jp]
  • Кумико Нитта[Jp]
  • Ясухиса Цуруми[Jp]
  • Нобухару Сигемацу[Jp]
  • Тийоси Касахара[Jp]
  • Мотохиро Хино[Jp]
  • Масакуни Окухара[Jp]
  • Казуо Сакане[Jp]
  • Кохдзи Кавабата[Jp]
  • Хиденори Охки[Jp]
RU2108342C1
ПОЛИПЕПТИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ/И ТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО ЛЕЧЕНИЯ 1994
  • Хиденори Охки
  • Масаки Томисима
  • Акира Ямада
  • Хисаси Такасуги
RU2164230C2
Печь-кухня, могущая работать, как самостоятельно, так и в комбинации с разного рода нагревательными приборами 1921
  • Богач В.И.
SU10A1
Очаг для массовой варки пищи, выпечки хлеба и кипячения воды 1921
  • Богач Б.И.
SU4A1
Venkatasubbaiah et.al., Micologia 1992, 84(5), р.715-723.

RU 2 223 968 C2

Авторы

Яно Тацуя

Инукаи Масатоси

Такацу Тосио

Танака Иссин

Даты

2004-02-20Публикация

2000-08-31Подача