Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 225 411

(13)

(51)

МПК

C07D501/18(2000-01-01)

C07D501/62(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

99124184/04, 1995-04-24

(24)

Дата начала отсчета патента

1995-04-24

(22)

дата подачи заявки

1995-04-24

(45)

опубликовано

2004-03-10

(72)

авторы

Ашер ГердЛудешер ИоганнесШтурм ХубертВизер Йозеф

(73)

патентообладатели

Биохеми Гезельшафт Мбх

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

EP 0503453 A, 16.02.1992US 3997528 A, 14.12.1976

ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦЕФАЛОСПОРИНА И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЦЕФАЛОСПОРИНА Российский патент 2004 года по МПК C07D501/18 C07D501/62

Описание патента на изобретение RU2225411C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)е

Похожие патенты RU2225411C2

название	год	авторы	номер документа
ПРОМЕЖУТОЧНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ЦЕФАЛОСПОРИНА И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЦЕФАЛОСПОРИНА	1995	Ашер Герд Лудешер Йоганнес Штурм Губерт Визер Йозеф	RU2150471C1
ТИАЗОЛИДИНОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХИЧЕСКИХ ИЛИ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ И ВОСПАЛЕНИЯ, В ЧАСТНОСТИ НЕЙРОВОСПАЛЕНИЯ	2015	Раймон Жан-Луи Николусси Симон Герч Юрг	RU2734253C2
ЛЕЧЕНИЕ ОЖИРЕНИЯ	2019	Ли, Чиан Дж. Дердак, Золтан Стеванович, Дарко Лю, Цзифэн	RU2822679C2
ЛЕЧЕНИЕ НЕАЛКОГОЛЬНОЙ ЖИРОВОЙ БОЛЕЗНИ ПЕЧЕНИ	2019	Ли, Чиан Дж. Дердак, Золтан Лю, Цзифэн	RU2815647C2
МОНОМЕРНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГЛИКОПЕПТИДНОГО АНТИБИОТИКА	2005	Аримото Хироказу Лу Цзюнь Ямано Йосинори Ясуката Тацуро Йосида Осаму Иваки Цутому Йосида Ютака Като Иссеи Моримото Кендзи Ясосима Кайо	RU2424248C2
МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ СЕРИНПРОТЕАЗЫ	2009	Парси Кристоф Клод Александр Франсуа-Рене Сюрлеро Доминик Дерок Мишель Леруа Фредерик	RU2490272C2
АЗОЛЬНЫЕ И ТИАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ	2006	Рэй Николас Чарльз Булл Ричард Джеймс Финч Гэрри Ван Ден Хевел Марко Браво Хосе Антонио	RU2436779C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ЦЕФАЛОСПОРИНА И ИХ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ НЕТОКСИЧНЫЕ СОЛИ, ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ГИДРОЛИЗУЕМЫЕ СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ, СИН-ИЗОМЕРЫ И ОПТИЧЕСКИЕ ИЗОМЕРЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ	1994	Чан Сик Бэнг[Kr] Джае Хонг Ео[Kr] Йонг Мин Ву[Kr] Джонг Чан Лим[Kr] Деог Хл Йанг[Kr] Се Хо Ким[Kr] Джае Хун Джеон[Kr] Ми Кйеонг Сео[Kr] Сам Сик Ким[Kr] Тае Хи Ли[Kr] Йонг Зу Ким[Kr] Хун Сеунг Ох[Kr]	RU2091384C1
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ЦЕФАЛОСПОРИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ	1996	Ашер Герд Людешер Йоханнес	RU2183212C2
КАРБАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ	2009	Такер Джон Свиридов Сергей Бродский Леонид Бурхард Кэтрин Пурмал Андрей Гурова Катерина Гудков Андрей	RU2497807C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 225 411 C2

Реферат патента 2004 года ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦЕФАЛОСПОРИНА И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЦЕФАЛОСПОРИНА

Изобретение относится к новым промежуточным производным цефалоспорина формулы IA, где α) R^a обозначает водород или силильную группу; R^b обозначает группу формулы -OR^e, в которой R^e обозначает водород или алкил; a R^c и R^d вместе обозначают связь; или β) R^a и R^b обозначает водород или силильную группу; а R^b и R^c совместно обозначают иминогруппу формулы =N-Y, в которой Y обозначает фенил; или γ) R^d обозначает водород или силильную группу; R^a обозначает водород, если R^d обозначает водород; либо R^a обозначает водород или силильную группу, если R^d обозначает силильную группу; R^b и R^c совместно обозначают оксогруппу и силильная группа обозначает три(низш.алкил)силильную группу, в свободной форме или в форме соли, в качестве промежуточного продукта для получения цефалоспоринов. Способ получения цефалоспорина, включающий: 1) взаимодействие соединения формулы IA, в которой R обозначают силильную группу, с соединением формулы XI или с соединением формулы XII, в которой R₅ и R₆ одинаковые или различные и обозначают водород или органическую группу, либо R₅ и R₆ вместе обозначают замещенное или незамещенное кольцо, R₁₀ обозначает арил или низший алкил, Cat⁺ обозначает катион щелочного металла или протонированную форму сильного органического основания, с образованием соединения формулы XIII, в которой R₅, R₆ и R определены выше; 2) десилилирование соединения формулы XIII с образованием соединения формулы VI, в которой R₅ и R₆ одинаковые или различные и обозначают водород или органическую группу либо R₅ и R₆ вместе обозначают замещенное или незамещенное кольцо; и 3) превращение соединения формулы VI в цефалоспорин. Технический результат - новые промежуточные производные цефалоспорина. 2 с. и 5 з.п. ф-лы.

Формула изобретения RU 2 225 411 C2

1. Соединение формулы IA

где α) R^a обозначает водород или силильную группу; R^b обозначает группу формулы -OR^e в которой R^e обозначает водород или алкил; R^c и R^d вместе обозначают связь; или

β) R^a и R^b обозначает водород или силильную группу; R^b и R^cсовместно обозначают иминогруппу формулы =N-Y, в которой Y обозначает фенил; или

γ) R^d обозначает водород или силильную группу; R^a обозначает водород, если R^d обозначает водород; либо R^a обозначает водород или силильную группу, если R^d обозначает силильную группу;

R^b и R^c совместно обозначают оксогруппу;

и силильная группа обозначает три(низш. алкил)силильную группу; в свободной форме или в форме соли, в качестве промежуточного продукта для получения цефалоспоринов.

2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы Iб

в которой R^e обозначает водород или алкил.

3. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы I

в которой X^- обозначает анион неорганической или органической кислоты и R¹обозначает водород или алкил.

4. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы Iа

в которой R обозначает водород или силильную группу.

5. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы II

в которой Y имеет значение, определенное в п.1, a R имеет значение, определенное в п.4, в свободной форме или в форме соли.

6. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы I, определенной в п.3, где R¹ обозначает водород, или соединения формулы Ib, определенной в п.2, в свободной форме, где R^е обозначает водород, или соединения формулы Iа, определенной в п.4, свободная или латентная альдегидная функциональная группа которого в положении 3 кольца взаимодействует с азотсодержащим альдегидным реагентом с образованием соответствующего продукта.

7. Способ получения цефалоспорина, включающий

1) взаимодействие соединения формулы IA

в которой R обозначают силильную группу, с соединение формулы XI

или с соединением формулы XII

в которой R₅ и R₆ одинаковые или различные и обозначают водород или органическую группу, либо R₅ и R₆ вместе обозначают замещенное или незамещенное кольцо, R₁₀ обозначает арил или низший алкил, Cat⁺ обозначает катион щелочного металла или протонированную форму сильного органического основания, с образованием соединения формулы XIII

в которой R₅, R₆ и R определены выше;

2) десилилирование соединения формулы XIII с образованием соединения формулы VI

в которой R₅ и R₆ одинаковые или различные и обозначают водород или органическую группу, либо R₅ и R₆ вместе обозначают замещенное или незамещенное кольцо, и

3) превращение соединения формулы VI в цефалоспорин.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2004 года RU2225411C2

EP 0503453 A, 16.02.1992
US 3997528 A, 14.12.1976
Способ получения производных 3-пропенил-7- @ 2-(2-аминотиазолил-4)-2-гидроксииминоацетамидо @ -3-цефем-4-карбоновой кислоты или ее сложных эфиров в виде Z- или Е-изомеров или их смесей	1986	Сеидзи Иимура Есио Абе Юн Окумура Такаюки Наито Хайме Камати	SU1428204A3

RU 2 225 411 C2

Авторы

Ашер Герд

Лудешер Иоганнес

Штурм Хуберт

Визер Йозеф

Даты

2004-03-10—Публикация

1995-04-24—Подача