ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЯЗВЫ Российский патент 2004 года по МПК A61K31/4184 A61K31/426 A61K33/00 A61P1/04 

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Изобретение относится к области медицины и касается фармкомпозиций для лечения язвы, содержащих соединения формулы (А) и (В) и органические соединения, содержащие -ONO₂-группу, или неорганические соединения, содержащие -NO-группу. 10 з.п. ф-лы, 2 табл.

1. Фармацевтическая композиция для терапии и предотвращения рецидивов язвы и расстройства пищеварения, содержащая в качестве компонентов следующие: компонент а): один или более компонентов, выбранные из следующих классов:

где в (А) классе соединений:

R=Н, ОСН₃, ОСНF₂;

R₁=СН₃, ОСН₃;

R₂=Н, СН₃;

R₃=СН₃, CН₂-СF₃, (СН₂)₃-OСН₃;

где в (В) классе соединений:

R13

, R14 равны или отличны друг от друга и означают соответственно свободную валентность, способную образовывать двойную связь со смежным атомом, водород, -N=C(NH₂)₂, -СН₂-N(СН₃)₂;

Y=S, N-R16

, CR17 R18;

X-O, S, N-R11

;

R12

=Н, СН₃;

n=0, 1;

Z=N-CN, N-SO₂NH₂, CH-NO₂ или

R15

=H, -NH-СН₃, NH₂;

R16

, R17, R18, R11 равны или отличны друг от друга и означают водород, свободную валентность, способную образовывать двойную связь со смежным атомом;

компонент b): одно или более органических соединений, содержащих -ONO₂ функциональную группу, выбранных из следующих соединений: клонитрат, эритритилтетранитрат, маннитолгексанитрат, никорандил, нитроглицерин, пентаэритритолтетранитрат, пентринитрол, пропатилнитрат, тролнитратфосфат, нитропроизводные простагландина, или одно или более неорганических соединений, содержащих -NO группу, выбранных из нитратных или нитропруссидных солей щелочных или щелочно-земельных металлов.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, где молярное соотношение между компонентами а) и b) составляет от 1:0,1 до 1:5, предпочтительно от 1:0,5 до 1:2.3. Фармацевтическая композиция по пп.1 и 2, где в компоненте а) соединениями формулы (А) являются омепразол, пантопразол, рабепрозол, лансопразол; соединениями формулы (В) являются циметидин, эбротидин, фамотидин, низатидин, ранитидин.4. Фармацевтическая композиция по пп.1-3, включающая изомеры одного или более соединений каждого компонента.5. Фармацевтическая композиция по п.1, где указанная композиция включает органические или неорганические соли компонента а).6. Фармацевтическая композиция согласно п.5, где указанная композиция включает нитратные соли соединений компонента а).7. Фармацевтическая композиция по пп.5 и 6, где соли содержат, по крайней мере, один моль аниона/моль соединения.8. Фармацевтическая композиция по пп.1-7, где органические соединения, содержащие -ONO₂ группы, используемые в компоненте b), выбраны из следующих соединений: клонитрат, эритритилтетранитрат, маннитолгексанитрат, никорандил, нитроглицерин, пентаэритротолтетранитрат, пентринитрол, пропатилнитрат, тролнитратфосфат, нитропроизводные простагландина.9. Фармацевтическая композиция по пп.1-7, где неорганические соединения, содержащие -NO группу компонента b) выбирают из следующих соединений: нитратные или нитропруссидные соли щелочных или щелочно-земельных металлов.10. Фармацевтическая композиция по п.9, где нитратные соли представляют собой нитраты натрия и калия.11. Фармацевтическая композиция по предшествующим пунктам, приготовленная для орального парентерального, трансдермального введения.