СОСТАВ, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОВИРУСНЫМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 2005 года по МПК A61K38/19 A61K39/395 A61K9/14 A61P31/12 

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается состава, обладающего противовирусным действием.

Известен лиофилизированный препарат, получаемый при очистке рекомбинантного интерферона-α₂, смешивании его с наполнителем-стабилизатором, в качестве которого используют иммунную сыворотку или иммуноглобулины, содержащие специфические антитела к одному или нескольким вирусным агентам, и высушивании, обеспечивающими количество интерферона-α₂ в одной дозе препарата, равное 1×10⁶-1×10⁷ ME, конечную концентрацию сыворотки или иммуноглобулинов по общему белку, равную 0,5-10,0% (RU, патент №2121364 С1, А 61 К 38/21, 39/395, 9/19, 10.11.1998).

Известен лекарственный препарат противовирусного действия, содержащий человеческий интерферон и синергист - иммуноглобулины человека. Массовое соотношение человеческий интерферон:синергист равно 1:600-300000. Человеческий интерферон - предпочтительно рекомбинантный α-, β- или γ-интерферон человека. Предпочтительно содержание смеси иммуноглобулинов человека IgA, IgM и IgG. Препарат может содержать фармацевтически приемлемые целевые добавки (RU, патент №2073522 С1, А 61 К 38/21, 39/395, 20.02.1997).

Известные препараты не представляют собой гидрофильный конгломерат консорциума иммуноглобулинов, адсорбированных на адекватном носителе с рекомбинантным интерфероном-α₂, что не обеспечивает их достаточную растворимость и достаточный выход в раствор биологически активных веществ.

В основу изобретения положена задача увеличения растворимости состава, обладающего противовирусным действием, содержащего консорциум иммуноглобулинов и рекомбинантный интерферон-α₂, и увеличение выхода в раствор биологически активных веществ.

Задача решена тем, что состав, обладающий противовирусным действием, содержит гидрофильный конгломерат консорциума иммуноглобулинов, адсорбированных полиэтиленгликолем 4000-6000, рекомбинантного интерферона-α₂ и целевую добавку, выбранную из ряда: глицин, глюкоза, мальтоза, натрий хлористый, при следующем содержании компонентов в 1,0 г состава: консорциум иммуноглобулинов - 0,09-0,9 г, полиэтиленгликоль 4000-6000 - 0,001-0,02 г, рекомбинантный интерферон-α₂ - 10000-400000 ME, целевая добавка - остальное.

В результате проведенных нами исследований был впервые получен консорциум иммуноглобулинов, при подобранных нами условиях оптимально адсорбирующийся на полиэтиленгликоле 4000-6000 с образованием активного комплекса, адсорбирующего рекомбинантный интерферон-α₂, и формирующий при высушивании гидрофильный конгломерат консорциума иммуноглобулинов, адсорбированных полиэтиленгликолем 4000-6000, рекомбинантного интерферона-α₂, что обеспечивает увеличение растворимости состава, обладающего противовирусным действием, и увеличение выхода в раствор биологически активных веществ.

Заявляемый состав, обладающий противовирусным действием, является новым и в литературе не описан.

Техническим результатом заявляемого изобретения является увеличение растворимости состава, обладающего противовирусным действием, и увеличение выхода в раствор биологически активных веществ.

Сущность изобретения поясняется на следующих примерах.

Пример 1.

Путем высушивания из суспензии, содержащей консорциум иммуноглобулинов, адсорбированных полиэтиленгликолем 4000, рекомбинантный интерферон-α₂ и глицин получают состав, обладающий противовирусным действием, содержащий гидрофильный конгломерат консорциума иммуноглобулинов, адсорбированных полиэтиленгликолем 4000, рекомбинантного интерферона-α₂ и глицин при следующем содержании компонентов в 1,0 г состава: консорциум иммуноглобулинов - 0,09 г, полиэтиленгликоль 4000 - 0,001 г, рекомбинантный интерферон-α₂ - 10000 ME, глицин - остальное. Состав растворяется в 10 мл дистиллированной воды в течение 7 секунд. Активность рекомбинантного интерферона-α₂ в растворе после растворения состава составляет 1000 МЕ/мл. Состав используют в качестве активного вещества при изготовлении таблеток, капсул, гранул, раствора, суспензии, геля, мази и суппозиториев с использованием фармацевтически приемлемых целевых добавок.

Пример 2.

Путем высушивания из суспензии, содержащей консорциум иммуноглобулинов, адсорбированных полиэтиленгликолем 6000, рекомбинантный интерферон-α₂ и глюкозу, получают состав, обладающий противовирусным действием, содержащий гидрофильный конгломерат консорциума иммуноглобулинов, адсорбированных полиэтиленгликолем 6000, рекомбинантный интерферон-α₂ и глюкозу при следующем содержании компонентов в 1,0 г состава: консорциум иммуноглобулинов - 0,9 г, полиэтиленгликоль 4000 - 0,02 г, рекомбинантный интерферон-α₂ - 50000 ME, глюкоза - остальное. Состав растворяется в 10 мл дистиллированной воды в течение 15 секунд. Активность рекомбинантного интерферона-α₂ в растворе после растворения состава составляет 5000 МЕ/мл. Состав используют в качестве активного вещества при изготовлении таблеток, капсул, гранул, раствора, суспензии, геля, мази и суппозиториев с использованием фармацевтически приемлемых целевых добавок.

Пример 3.

Путем высушивания из суспензии, содержащей консорциум иммуноглобулинов, адсорбированных полиэтиленгликолем 6000, рекомбинантный интерферон-α₂ и мальтозу, получают состав, обладающий противовирусным действием, содержащий гидрофильный конгломерат консорциума иммуноглобулинов, адсорбированных полиэтиленгликолем 6000, рекомбинантный интерферон-α₂ и мальтозу при следующем содержании компонентов в 1,0 г состава: консорциум иммуноглобулинов - 0,5 г, полиэтиленгликоль 4000 - 0,01 г, рекомбинантный интерферон-α₂ - 100000 ME, мальтоза - остальное. Состав растворяется в 10 мл дистиллированной воды в течение 15 секунд. Активность рекомбинантного интерферона-α₂ в растворе после растворения состава составляет 10000 МЕ/мл. Состав используют в качестве активного вещества при изготовлении таблеток, капсул, гранул, раствора, суспензии, геля, мази и суппозиториев с использованием фармацевтически приемлемых целевых добавок.

Пример 4.

Путем высушивания из суспензии, содержащей консорциум иммуноглобулинов, адсорбированных полиэтиленгликолем 4000, рекомбинантный интерферон-α₂ и натрий хлористый, получают состав, обладающий противовирусным действием, содержащий гидрофильный конгломерат консорциума иммуноглобулинов, адсорбированных полиэтиленгликолем 4000, рекомбинантный интерферон-α₂ и натрий хлористый при следующем содержании компонентов в 1,0 г состава: консорциум иммуноглобулинов - 0,9 г, полиэтиленгликоль 4000 - 0,02 г, рекомбинантный интерферон-α₂ - 400000 ME, натрий хлористый - остальное. Состав растворяется в 10 мл дистиллированной воды в течение 1 минуты. Активность рекомбинантного интерферона-α₂ в растворе после растворения состава составляет 40000 МЕ/мл. Состав используют в качестве активного вещества при изготовлении таблеток, капсул, гранул, раствора, суспензии, геля, мази и суппозиториев с использованием фармацевтически приемлемых целевых добавок.

Пример 5.

Путем высушивания из суспензии, содержащей консорциум иммуноглобулинов, адсорбированных полиэтиленгликолем 4000, рекомбинантный интерферон-α₂, глицин и глюкозу, получают состав, обладающий противовирусным действием, содержащий гидрофильный конгломерат консорциума иммуноглобулинов, адсорбированных полиэтиленгликолем 4000, рекомбинантный интерферон-α₂, глицин и глюкозу при следующем содержании компонентов в 1,0 г состава: консорциум иммуноглобулинов - 0,9 г, полиэтиленгликоль 4000 - 0,02 г, рекомбинантный интерферон-α₂ - 50000 ME, глицин и глюкоза - остальное. Состав растворяется в 10 мл дистиллированной воды в течение 2 минут. Активность рекомбинантного интерферона-α₂ в растворе после растворения состава составляет 5000 МЕ/мл. Состав используют в качестве активного вещества при изготовлении таблеток, капсул, гранул, раствора, суспензии, геля, мази и суппозиториев с использованием фармацевтически приемлемых целевых добавок.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается состава, обладающего противовирусным действием. Изобретение заключается в том, что состав содержит гидрофильный конгломерат консорциума иммуноглобулинов, адсорбированных полиэтиленгликолем 4000-6000, рекомбинантного интерферона-α₂ и целевую добавку, выбранную из ряда: глицин, глюкоза, мальтоза, натрий хлористый, при определенном содержании компонентов. Изобретение обеспечивает увеличение растворимости состава, обладающего противовирусным действием, и увеличение выхода в раствор биологически активных веществ.

Состав, обладающий противовирусным действием, характеризующийся тем, что он содержит гидрофильный конгломерат консорциума иммуноглобулинов, адсорбированных полиэтиленгликолем 4000-6000, рекомбинантного интерферона-α₂ и целевую добавку, выбранную из ряда: глицин, глюкоза, мальтоза, натрий хлористый, при следующем содержании компонентов в 1,0 г состава:

консорциум иммуноглобулинов 0,09-0,9

полиэтиленгликоль 4000-6000 0,001-0,02

рекомбинантный интерферон-α₂ 10000-400000 МЕ

целевая добавка - остальное