СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЯЗВЕННОЙ БОЛЕЗНИ ЖЕЛУДКА СТРЕССОВОГО ГЕНЕЗА Российский патент 2006 года по МПК A61K36/73 A61K127/00 A61P1/04 

Описание патента на изобретение RU2276607C2

Изобретение относится к области медицины, конкретно к гастроэтерологии, и может быть использовано для лечения больных с язвенной болезнью.

Известен противоязвенный препарат природного происхождения бефунгин - экстракт чаги [5].

Наиболее близким к предлагаемому изобретению является препарат растительного происхождения плантаглюцид - экстракт листьев подорожника (прототип) [3].

Одной из актуальных проблем современной гастроэтерологии является поиск и изучение новых высокоэффективных средств лечения заболеваний органов желудочно-кишечного тракта. Несмотря на значительные успехи, достигнутые в области синтетических противоязвенных средств, растения продолжают оставаться одним из перспективных источников получения новых биологически активных соединений в области гастроэнтерологии.

Задачей предлагаемого изобретения является расширение арсенала средств, обладающих противоязвенным действием, из природного сырья, не обладающих побочными явлениями.

Поставленная задача достигается тем, что противоязвенное средство содержит водную вытяжку (настой) или 40% спиртовую (настойка) вытяжки из высушенных и измельченных листьев земляники лесной при следующем соотношении компонентов в процентах:

высушенные и

измельченные листья земляники лесной - 10

вода или 40% спирт - 90

В народной медицине известно применение отвара листьев земляники лесной в качестве противодиабетического, мочегонного, успокаивающего, кровоостанавливающего средства [4, 6]. Впервые показано, что водная вытяжка (настой) и 40% спиртовая вытяжка (настойка) из высушенных и измельченных листьев земляники лесной в соотношении в процентах: высушенные и измельченные листья земляники лесной - 10, вода или 40% спирт - 90 оказывают противоязвенное действие. Авторы не нашли в проанализированной литературе сведений о противоязвенном свойстве предлагаемых препаратов из высушенных и измельченных листьев земляники лесной. Экспериментально установлена возможность использования водной и спиртовой вытяжек из высушенных и измельченных листьев земляники лесной в качестве противоязвенного средства в медицине. Таким образом, предлагаемое решение соответствует критериям изобретения «новизна», «изобретательский уровень», «промышленно применимо».

Предлагаемое противоязвенное средство получают следующим образом: собранные в июне в период цветения листья земляники лесной (Fragaria vesca L.) семейства (Rosaceae) высушивают, измельчают до 3 мм. Для получения водной вытяжки (настоя) из листьев земляники лесной взвешенное количество измельченных сухих листьев помещают в стеклянный, фарфоровый или эмалированный сосуд и заливают кипящей водой (при следующем соотношении компонентов в процентах: высушенные и измельченные листья земляники лесной - 10, вода - 90), настаивают в теплом месте 30 минут, остужают при комнатной температуре 45 минут, процеживают, растительный остаток хорошо отжимают, доводят извлечение до первоначального объема. Конкретный пример выполнения способа. Собранные в июне листья земляники лесной высушивают, измельчают до 3 мм, 10 г измельченных листьев земляники лесной заливают до 100 мл кипящей водой и настаивают в теплом месте 30 минут, остужают при комнатной температуре 45 минут, процеживают, растительный остаток хорошо отжимают, доводят извлечение до первоначального объема (100 мл). Водную вытяжку (настой) необходимо готовить ежедневно перед употреблением.

Спиртовую вытяжку из листьев земляники лесной в качестве противоязвенного средства получают следующим образом: собранные в июне листья земляники лесной высушивают, измельчают до 3 мм. Взвешенное количество измельченных сухих листьев помещают в стеклянный, фарфоровый или эмалированный сосуд и заливают 40%-ным этиловым спиртом (при следующем соотношении компонентов: высушенные и измельченные листья земляники лесной - 10%, этиловый спирт 40%-ный - 90%), настаивают в темном прохладном месте в течение 10 дней. Затем настойку процеживают, растительный остаток хорошо отжимают, 40%-ным этиловым спиртом доводят извлечение до первоначального объема, отстаивают в прохладном месте 3 суток и затем фильтруют через обеззоленный фильтр. Хранят настойку в темном прохладном месте.

Конкретный пример выполнения способа. Собранные в июне листья земляники лесной высушивают, измельчают до 3 мм, 10 г измельченных листьев земляники лесной заливают 90 миллилитрами 40%-ного этилового спирта и настаивают в темном месте в течение 10 дней. Затем настойку процеживают, растительный остаток хорошо отжимают, 40%-ным этиловым спиртом доводят извлечение до первоначального объема (100 мл), отстаивают в прохладном месте в течение 3 суток, затем фильтруют через обеззоленный фильтр. Хранят спиртовую вытяжку из высушенных и измельченных листьев земляники лесной в темном прохладном месте.

Для доказательства противоязвенного действия водной и 40% спиртовой вытяжек из высушенных и измельченных листьев земляники лесной было проведено исследование на модели острого стресса (нейрогенная язва [2]). В качестве препарата сравнения использовали плантаглюцид (прототип) - 250 мг/кг [3]. Исследование противоязвенной активности проводили в эксперименте на мышах линии СВА массой 18-20 г. Животных содержали на обычном пищевом рационе в условиях вивария. Эвтаназию производили, соблюдая «Правила проведения работ с использованием экспериментальных животных», утвержденных Министерством Здравоохранения России, путем дислокации шейных позвонков.

Полученные результаты обрабатывали статистически, используя параметрический (критерий Стьюдента) и непараметрический (критерий Вилкоксона-Манна-Уитни) методы [1].

Для изучения противоязвенных свойств спиртовой либо водной вытяжек из высушенных и измельченных листьев земляники лесной на модели нейрогенного язвообразования предлагаемое нами средство в различных концентрациях (табл.1, 2) и препарат сравнения (плантаглюцид) вводили через зонд в желудок профилактическим курсом в течение 5 дней однократно, последнее введение - за 1 час до воздействия на животных. Язвы нейрогенного происхождения получали путем стресс-подвешивания мышей за шейную складку на 18-22 часа по методу Добрякова [2]. После стресс-воздействия животных забивали. У мышей извлекали желудок, разрезали его по большой кривизне и с помощью лупы подсчитывали количество мелких (<1 мм), крупных (≥1 мм) полосовидных язв.

Основные критерии оценки эффективности предлагаемого средства: процент животных в группе с язвами, степень изъязвления (среднее число язв на одно животное в группе), индекс Паулса (степень изъязвления • процент животных с язвами / 100%), противоязвенная активность (индекс Паулса в контроле/на индекс Паулса в группе). Предлагаемое нами средство обладает противоязвенной активностью в том случае, если противоязвенная активность составляет 2 и более балла [7].

При остром стрессе у мышей язвы желудка являются одним из ведущих показателей. Эта модель язвообразования нейрогенного характера и по своим патофизиологическим параметрам и происхождению наиболее близка к язвенной болезни желудка человека. В этих условиях известный препарат плантаглюцид достоверно не снижал количество мелких, крупных и соответственно общее количество язв по сравнению с контролем (табл.1 и 2).

Предлагаемое средство в виде 40% спиртовой вытяжки из высушенных и измельченных листьев земляники лесной в дозах 1,25; 2,5; 5,0 мл/кг достоверно снижает как общее количество язв в желудке в (2,2-3,2) раза, так и число крупных язв в (3,4-6,7) раза по сравнению с контролем (табл.2).

Следует отметить, что во всех исследуемых нами дозах спиртовая вытяжка из высушенных и измельченных листьев земляники лесной обладает противоязвенной активностью, которая составляет 2,22-3,95 балла. При этом максимальная противоязвенная активность наблюдается в дозе 1,25 мл/кг (3,95 балла) (табл.2).

После введения водной вытяжки из высушенных измельченных листьев земляники лесной в дозах 1,25; 2,5; 5,0 мл/кг наблюдалось достоверное снижение в (2,4-3,5) раза общего количества язв в этих группах по сравнению с контролем (табл.1). При этом противоязвенная активность составила 3,2; 4,4; 2,4 балла соответственно. При введении водной вытяжки из высушенных и измельченных листьев земляники лесной в дозе 2,5 мл/кг отмечается уменьшение числа животных с язвенным поражением на 20% по сравнению с контролем. В то время как у 100% животных, получавших воду (контроль) или противоязвенный препарат сравнения - плантаглюцид, мы наблюдали те или иные повреждения слизистой желудка (табл.1).

Таблица 1
Влияние настоя из надземной части земляники лесной на язвообразование у мышей на фоне острого стресса (Х±х).
Группа животных, доза (мл/кг), число животныхСтепень изъязвленияЧисло животных с язвами, %Индекс ПаулсаПротивоязвенная активность, баллыМелкие язвыКрупные язвыОбщее количество язв, штКонтроль n=86,63±1,365,38±0,8712,01±1,3610012,01-Плантаглюцид4,88±2,004,10±1,908,98±0,901008,980,13250,0 n=5Настой 1,252,25±0,97*1,50±0,49*3,75±0,97*1003,753,20n=4Р<0,05Р<0,01Р<0,001Настой 2,52,40±0,77*1,00±0,38*3,40±0,77*802,724,42n=5Р<0,02Р<0,001Р<0,001Настой 5,03,40±0,77*1,60±0,96*5,00±0,96*1005,002,40n=5Pu=0,01Р<0,02Р<0,01Примечание: 1* - различия статистически достоверны в сравнении с контролем; 2 - мелкие язвы: язвы <1 мм и геморрагии; 3 - крупные язвы: язвы ≥1 мм и полосовидные.

Таблица 2
Влияние настойки из надземной части земляники лесной на язвообразование у мышей на фоне острого стресса (Х±х).
Группа животных, доза (мл/кг), число животныхСтепень изъязвленияЧисло животных с язвами, %Индекс ПаулсаПротивоязвенная активность, баллыМелкие язвыКрупные язвыОбщее количество язв, штКонтроль6,63±1,365,38±0,8712,01±1,3610012,01-n=8Плантаглюцид4,88±2,004,10±1,908,98±0,901008,980,13250,0 n=5Настойка 1,252,80±0,96*1,00±0,58*3,80±0,96*803,043,95n=5Р<0,05Р<0,001Р<0,001Настойка 2,53,80±1,151,60±0,58*5,40±1,15*1005,402,22n=5Р<0,01Р<0,01Настойка 5,03,40±0,96*0,80±0,19*4,20±0,96*1004,202,86n=5Pu=0,01Р<0,001Р<0,001Примечание:1* - различия статистически достоверны в сравнении с контролем; 2 - мелкие язвы: язвы <1 мм и геморрагии; 3 - крупные язвы: язвы ≥1 мм и полосовидные.

Таким образом, предлагаемое средство как 40% спиртовая, так и водная вытяжки из высушенных и измельченных листьев земляники лесной при соотношении в процентах: высушенные и измельченные листья земляники лесной - 10, вода или 40% спирт - 90 обладает выраженной противоязвеной активностью. При сравнении с известным препаратом плантаглюцидом (прототип) предлагаемое средство по своей эффективности превосходит его.

Литература

1. Гублер Е.В. Вычислительные методы анализа и распознавания патологических процессов. - Л., 1978. - 193 с.

2. Добряков Ю.И. Скрининговый метод оценки антистрессорного действия препаратов // Всесоюзный симпозиум «Стресс и адаптация»: Тез. докл. - Кишинев, 1978. - 172 с.

3. Машковский М. Д. Лекарственные средства: т.1. - М., 1993. - 731 с.

4. Минаева В.Г. Лекарственные растения Сибири. - Новосибирск: Наука, 1991.- 429 с.

5. Муравьев И.А. Технология лекарств. Т.1 - М.: Медицина, 1980. - 704 с.

6. Пастушенков Л.В., Пастушенков А.Л., Пастушенков В.Л. - Лекарственные растения. - Л., - 1990. - 383 с.

7. An assay method for anti-ulcer substances / F. Pauls, A.M. Wick, E.M. Mac Kay et al. // Gastroenterology. 1947. - № 8. - P.774-782.

Похожие патенты RU2276607C2

название год авторы номер документа
ПРОТИВОЯЗВЕННОЕ СРЕДСТВО 2001
  • Горбачева А.В.
  • Аксиненко С.Г.
  • Пашинский В.Г.
  • Зеленская К.Л.
  • Нестерова Ю.В.
  • Поветьева Т.Н.
  • Першина О.В.
RU2184559C1
ПРОТИВОЯЗВЕННОЕ СРЕДСТВО 2000
  • Пашинский В.Г.
  • Аксиненко С.Г.
  • Кузьмин В.Ю.
  • Поветьева Т.Н.
  • Зеленская И.Л.
  • Нестерова Ю.В.
RU2187322C2
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИТОКСИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ 2002
  • Зеленская К.Л.
  • Нестерова Ю.В.
  • Поветьева Т.Н.
  • Пашинский В.Г.
  • Аксиненко С.Г.
  • Горбачева А.В.
  • Жданов В.Н.
RU2238748C2
ПРОТИВОЯЗВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 1998
  • Пашинский В.Г.
  • Поветьева Т.Н.
  • Канакина Т.А.
  • Зеленская И.Л.
  • Жданов В.Н.
RU2141332C1
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ 2004
  • Поветьева Т.Н.
  • Гайдамович Н.Н.
  • Пашинский В.Г.
  • Семенов А.А.
  • Погодаева Н.Н.
  • Нестерова Ю.В.
  • Аксиненко С.Г.
  • Зеленская К.Л.
  • Горбачева А.В.
  • Климентова Д.А.
  • Жданов В.Н.
  • Пушкарский С.В.
RU2260441C1
ОБЕЗБОЛИВАЮЩЕЕ СРЕДСТВО 2000
  • Пашинский В.Г.
  • Зеленская К.Л.
  • Поветьева Т.Н.
  • Першина О.В.
  • Аксиненко С.Г.
  • Нестерова Ю.В.
RU2180582C1
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ СРЕДСТВО 2002
  • Горбачёва А.В.
  • Аксиненко С.Г.
  • Пашинский В.Г.
  • Кравцова С.С.
  • Поветьева Т.Н.
  • Зеленская К.Л.
  • Нестерова Ю.В.
  • Жданов В.Н.
RU2210380C1
СРЕДСТВО, СТИМУЛИРУЮЩЕЕ ЭРИТРОИДНЫЙ И ГРАНУЛОЦИТАРНЫЙ РОСТКИ КРОВЕТВОРЕНИЯ ПРИ ЦИТОСТАТИЧЕСКИХ МИЕЛОДЕПРЕССИЯХ 2003
  • Аксиненко С.Г.
  • Горбачёва А.В.
  • Пашинский В.Г.
  • Кравцова С.С.
RU2243782C1
ПРОТИВОЯЗВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 1996
  • Пашинский В.Г.
  • Поветьева Т.Н.
  • Канакина Т.А.
RU2146936C1
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ СРЕДСТВО 2000
  • Аксиненко С.Г.
  • Пашинский В.Г.
  • Кузьмин В.Ю.
  • Зеленская К.Л.
  • Нестерова Ю.В.
  • Горбачева А.В.
  • Поветьева Т.Н.
  • Першина О.В.
RU2189828C2

Реферат патента 2006 года СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЯЗВЕННОЙ БОЛЕЗНИ ЖЕЛУДКА СТРЕССОВОГО ГЕНЕЗА

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и используется для лечения язвенной болезни желудка стрессового генеза. Средство для лечения язвенной болезни желудка стрессового генеза, представляющее собой водную или 40% спиртовую вытяжку из высушенных и измельченных листьев земляники лесной, взятые в определенном соотношении. Средство способствует эффективному лечению язвенной болезни желудка стрессового генеза. 2 табл.

Формула изобретения RU 2 276 607 C2

Средство для лечения язвенной болезни желудка стрессового генеза, характеризующееся тем, что оно представляет собой водную или 40%-ную спиртовую вытяжку из высушенных и измельченных листьев земляники лесной при следующем соотношении компонентов, %:

Высушенные измельченные листья земляники лесной10Вода или 40%-ный спирт90

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2006 года RU2276607C2

Мазнев Н
// Большая энциклопедия народной медицины, Москва, "Мартин", 2003, стр.434
Барнаулов О.Д
и др., // Хим
фарм
журнал, 1983, №8, стр.946-951
Телятьев В.В
Целебные клады
Иркутск: Восточно-Сибирское книжное издательство, 1991, стр.144
Губанов И.А
// Лекарственные растения., Москва, 1993, стр.84
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЭРОЗИВНОГО ГАСТРИТА 1993
  • Лопатина Валентина Васильевна
RU2089206C1
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЯЗВЕННО-ЭРОЗИВНЫХ ПОРАЖЕНИЙ ГАСТРОДУОДЕНАЛЬНОЙ ЗОНЫ 2001
  • Виноградов В.Ф.
  • Смирнова Л.Е.
  • Сульман Э.М.
  • Сидоров А.И.
RU2185183C1
Машковский М.Д
Печь для непрерывного получения сернистого натрия 1921
  • Настюков А.М.
  • Настюков К.И.
SU1A1
СРЕДСТВО ДЛЯ ФИТОКОРРЕКЦИИ 1995
  • Белоусова А.Я.
RU2089213C1
КОМПОЗИЦИЯ ИНГРЕДИЕНТОВ ДЛЯ ПИЩЕВОЙ ДОБАВКИ-БАЛЬЗАМА "МАДОННА" 1997
  • Гафуров Ю.М.
  • Федосов Ю.В.
  • Иванов Л.Г.
  • Горовой П.Г.
  • Еляков Г.Б.
  • Рассказов В.А.
  • Торасян С.В.
  • Джагаев А.В.
  • Вязова С.Г.
  • Зубков В.А.
RU2123039C1

RU 2 276 607 C2

Авторы

Климентова Дарья Александровна

Аксиненко Светлана Геннадьевна

Горбачева Анастасия Викторовна

Пашинский Виталий Глебович

Поветьева Татьяна Николаевна

Зеленская Кристина Леонидовна

Нестерова Юлия Викторовна

Даты

2006-05-20Публикация

2003-04-21Подача