СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО ГЕПАТОТРОПНОГО СРЕДСТВА "АРТИШОКА ЭКСТРАКТА" НА ОСНОВЕ ПОЛИФЕНОЛОВ Российский патент 2006 года по МПК A61K36/38 A61K127/00 A61P1/16 

Описание патента на изобретение RU2281112C2

Изобретение относится к медицине и химико-фармацевтической промышленности, в частности к способам создания лекарственных средств, обладающих гепатотропным действием на основе полифенолов артишока.

Известен способ получения полифенолов из свежих листьев артишока, являющихся основой лекарственного средства, обладающего гепатотропным действием, в частности желчегонным и гипоазотемическим действием, включающий экстракцию, очистку, промывку, упаривание, сушку под вакуумом [1]. Экстракцию проводят кипящим экстрагентом, взятым в соотношении сырье к экстрагенту 1:5. В качестве экстрагента используют н-бутиловый спирт. Проводят очистку жидкого экстракта путем добавления к охлажденному раствору равного объема гептана, промывания водой и упаривания органической смеси до сухого остатка. Полученный остаток для выделения целевого продукта, являющегося основой лекарственного средства, растворяют в метаноле и добавляют пятикратный объем диэтилового эфира. Далее выпавший осадок отделяют центрифугированием, промывают эфиром и сушат под вакуумом над фосфорным ангидридом. В результате получают 2% веса свежего сырья с содержанием биологически активных веществ в конечном продукте 14-16%. Однако данный способ обладает недостатками, обусловленными трудоемкостью технологического процесса, связанной со сложностью стадии экстракции и очистки, при которых используется значительное количество легковоспламеняющихся и токсичных растворителей, применяемых в качестве экстрагентов, что негативно влияет на безопасность процесса. Кроме того, процесс является длительным по времени и дорогостоящим. Следует также отметить, что использование в процессе производства спиртов ограничивает контингент потребителей лекарственного препарата, получаемого на основе полифенолов артишока, так как полученный препарат не могут применять больные, страдающие такими заболеваниями как сахарный диабет и больные, страдающие сердечнососудистыми заболеваниями.

Наиболее близким к способу получения лекарственного гепатотропного средства на основе полифенолов является способ получения полифенолов из свежих листьев артишока, являющихся основой лекарственного средства, который включает измельчение свежих листьев артишока, экстрагирование кипящей водой в два этапа, концентрирование водного экстракта артишока под вакуумом до сиропообразного состояния экстракта, фильтрацию экстракта [2]. В качестве экстрагента в данном процессе используют воду, экстракцию ведут до количества экстракта, равного 1-2:10 от веса исходного сырья, проводят очистку жидкого экстракта раствором 96-98%-ным этиловым спиртом, взятым в соотношении 1,1-0,9:0,9-1,1, осуществляют отделение осадка, подкисляют до рН 2-3 полученный продукт, обрабатывают его смесью изобутилового спирта и этилацетата, взятые в соотношение от 1:6 до 6:4. Данный способ более безопасен по сравнению с предыдущим аналогом, так как используют меньшее количество легковоспламеняющихся и токсичных веществ, что также упрощает технологический процесс. Кроме того, в качестве экстрагента используют воду, что снижает стоимость процесса. Благодаря очистке получают больший выход биологически активных веществ в конечном продукте. Однако способ все же остается дорогостоящим, длительным и трудоемким, так как в процессе используют различные спирты и множество этапов приготовления. Кроме того, полученный высушенный экстракт обладает большой гигроскопичностью, что уменьшает его срок хранения. Полученный на основе полифенолов лекарственный препарат также имеет ограничения по применению вследствие использования спиртов в процессе производства.

В основу изобретения поставлена задача создания такого способа получения лекарственного гепатотропного средства на основе полифенолов артишока, в котором путем подбора технологических операций в определенной последовательности, режимов и параметров, а также за счет подбора компонентов вспомогательных веществ, взятых в определенном соотношении, достигается высокий выход биологически активных веществ и стабильность лекарственного средства, имеющего высокий терапевтический эффект, не имеющего противопоказаний для больных сахарным диабетом, а также больных, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, расширенный контингент потребителей, увеличенный срока хранения при сокращении расхода исходного сырья и экстрагента и снижении материальных затрат, а также упрощении технологического процесса.

Поставленная задача решается тем, что в известном способе получения лекарственного гепатотропного средства на основе полифенолов, который включает измельчение растительного сырья в виде свежих листьев артишока, экстрагирование растительного сырья в присутствии экстрагента, такого как кипящая вода, концентрирование водного экстракта артишока в вакууме до сиропообразного состояния экстракта, фильтрацию экстракта, повторное экстрагирование растительного сырья в виде шрота, согласно полезной модели экстрагирование ведут при соотношение сырья и экстрагента 1:(7-9), концентрирование проводят до объема, составляющего 1/70-1/90 от первоначального объема экстрагента, а полученный сиропообразный экстракт смешивают с наполнителем, разрыхлителем и скользящим веществом при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Экстракт25-40,5Разрыхлитель5-15Скользящее вещество0,5-5НаполнительОстальное

Предпочтительно берут растительное сырье, выращенное в зоне с умеренным климатом.

Кроме того, берут растительное сырье, срезанное не более чем за трое суток до переработки.

Целесообразно перед началом экстрагирования листья артишока предварительно пропаривать горячим паром в течение 20-40 минут.

Кроме того, экстрагирование проводить очищенной водой.

Предпочтительно после каждого этапа экстрагирования проводить настаивание, причем после первого этапа настаивание проводить в течение 170-190 минут, а после второго этапа - в течение 110-130 минут.

Целесообразно концентрирование водного экстракта артишока проводить в вакууме при давлении разрежения 0,070-0,080 МПа и давлении пара 0,20-0,30 МПа.

Предпочтительно в качестве наполнителя брать микрокристаллическую целлюлозу.

Кроме того, в качестве разрыхлителя брать аэросил или диоксид кремния.

Целесообразно в качестве скользящего вещества брать стеариновую кислоту и ее соли.

Предпочтительно полученное лекарственное средство капсулировать.

Для получения лекарственного гепатотропного средства на основе полифенолов артишока используют экстракцию свежих листьев артишока, которая позволяет получить лекарственное средство с высоким содержанием биологически активных веществ и обладающее терапевтическим эффектом. Биологическая активность экстракта артишока обусловлена главным образом наличием полифенольных соединений, основными из которых являются цинарин, хлорогеновая и кофейная кислоты. Благодаря комплексу этих соединений экстракт артишока стимулирует секрецию желчи, обладает детоксицирующим действием на паренхиму печени, положительно влияет на метаболизм липидов, способствует выделению токсинов из организма и нормализации обмена веществ.

Экстракцию листьев артишока можно осуществлять разными способами, например способом мацерации (настаивания), перколяции (пропускания через листья артишока непрерывный поток экстрагента), противоточной экстракции, ультразвуковой экстракции, экстракции на роторно-пульсационном аппарате (экстрагирование проходит одновременно с измельчением сырья), кавитационным способом, экстракцией горячей водой при постоянном перемешивании.

В качестве экстрагента могут использоваться различные спирты, спиртоводные смеси, вода и органические растворители. Выбор растворителя зависит от вида биологически активных веществ, которые нужно извлечь из растительного сырья.

В качестве экстрагента в заявляемом способе выбрана вода, которая извлекает из листьев артишока водорастворимые полифенолы, обладающие гепатотропными свойствами. Следует отметить, что при этом используют очищенную воду, что обеспечивает нативность и сохранность биологически активных веществ, а также снижает содержание солей и других примесей в экстракте и повышает чистоту выхода готового продукта. Использование воды снижает материальные затраты при получение лекарственного средства по сравнению с использованием спиртов. Кроме того, использование такого экстрагента расширяет контингент потребителей лекарственного препарата, так как полученный препарат могут применять больные, страдающие такими заболеваниями как сахарный диабет и больные, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Большое значение в процессе экстрагирования имеет выбор соотношения сырья и экстрагента. Экспериментальным путем получено оптимальное соотношение сырья и экстрагента, которое составляет 1: (7-9), при котором достигается более полное извлечение биологически активных веществ. При соотношение 1:6 и менее выход экстракта уменьшается и меньше извлекается биологически активных веществ. Для получения необходимого количества биологически активных веществ требуется увеличить расход растительного сырья, что является нецелесообразным. При соотношении 1:10 и более увеличивается объем жидкого экстракта, что требует дополнительных времени и материальных ресурсов на дальнейший процесс получения лекарственного средства.

Концентрирование экстракта в вакууме позволяет получить сиропообразный экстракт артишока с высоким содержанием биологически активных веществ. При этом экспериментально определено, что концентрирование целесообразно проводить до объема, составляющего 1/70-1/90 от первоначального объема экстрагента. При таком соотношении в экстракте сохраняются биологически активные вещества, и остается количество влаги, оптимальное для дальнейшего получения лекарственного средства. Кроме того, получение экстракта артишока в сиропообразном состояние позволяет сократить технологический процесс, так как исключает процесс сушки, что в свою очередь обеспечивает сохранность биологически активных веществ, снижает материальные затраты на производство и упрощает технологический процесс. Кроме того, сухой экстракт артишока является гигроскопичным веществом. При хранении он впитывает влагу, что ведет к комкованию и слипанию экстракта и сокращению срока его хранения.

Предварительное пропаривание горячим паром листьев артишока перед началом экстрагирования позволяет приостановить ферментативные процессы в сырье и сохранить биологически активные вещества, а также уменьшить объем исходного сырья и таким образом позволяет снизить количество экстрагента.

Настаивание после каждого этапа экстрагирования также позволяет больше извлечь биологически активных веществ из сырья.

Выращивание растительного сырья - артишока в зоне с умеренным климатом позволяет увеличить выход зеленной массы листьев артишока, а переработка растительного сырья свежим не более чем через трое суток после срезания позволяет максимально сохранить биологически активные вещества в исходном растительном сырье.

Для того чтобы использовать экстракт артишока в качестве лекарственного средства, его смешивают со вспомогательными веществами, такими как наполнитель, разрыхлитель, скользящим веществом и капсулируют.

В качестве наполнителя берут микрокристаллическую целлюлозу (МКЦ), которая является связующим компонентом в составе лекарственного средства, а также усиливает действие основных биологически активных веществ и обладает сорбирующими свойствами. Оптимальное количество МКЦ выбрано в пределах 44-65 мас.%.

Используемые в качестве разрыхлителя аэросил или диоксид кремния обеспечивают сыпучесть смеси при фасовке в капсулы и способствуют тому, что внутри капсулы создается неплотная структура, что благоприятно влияет на всасывание капсулированного лекарственного средства организмом. Оптимальное содержание разрыхлителя выбрано в пределах 5-15 мас.%. Кроме того, такой разрыхлитель также обладает сорбирующими свойствами, уменьшает гигроскопичность готового лекарственного средства, что увеличивает срок его хранения.

Стеариновая кислота или ее соли используются как скользящее вещество для того, чтобы придать полученной смеси скользящий эффект, что облегчает засыпание ее в капсулу. Оптимальное количество этого вещества выбрано в пределах 0,5-5 мас.%.

Кроме того, применение вспомогательных веществ, не содержащих сахар, позволяет не только создать удобную в употреблении лекарственную форму в виде капсулы, но и расширить показания к медицинскому применению препарата, так как такое лекарственное средство можно применять больным сахарным диабетом.

Следует отметить, что данный способ является более дешевым, так как в технологическом процессе не используется спирт ни на одной из стадий приготовления лекарственного средства. Кроме того, исключение спирта на всех этапах процесса получения лекарственного средства также расширяет показания к медицинскому применению лекарственного средства, в результате чего лекарственное средство может приниматься различным контингентом больных разной возрастной группы, включая больных, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Полученное лекарственное средство капсулируют, в результате чего получают лекарственное средство в удобной лекарственной форме, обеспечивая более высокую биодоступность и сохранность биологически активных веществ при хранении.

Таким образом, способ получения лекарственного гепатотропного средства на основе полифенолов обеспечивает получение лекарственного препарата с высокой терапевтической эффективностью, высоким выходом и стабильностью биологически активных веществ при увеличении срока хранения лекарственного средства и при сокращении расхода исходного сырья и экстрагента, что снижает материальные затраты и упрощает технологический процесс.

Заявляемое изобретение осуществляется следующим образом.

Пример 1.

Свежую траву артишока в количестве 100,00 кг измельчают на корморезке типа И7-КУ, помещают в экстрактор и пропаривают горячим паром в течение 25 минут. Затем в экстрактор подают очищенную горячую воду в количестве 350 л, доводят воду до кипения и кипятят путем подачи горячего пара в рубашки экстрактора в течение 25 минут. После этого кипячение прекращают и экстракт настаивают в течение 175 минут. После настаивания экстракт фильтруют и отфильтрованный экстракт сливают в мерник (первый слив). Затем в экстрактор с сырьем снова заливают горячую воду в количестве 350 л и снова кипятят путем подачи горячего пара в рубашки экстрактора в течение 25 минут. После кипячения экстракт настаивают в течение 115 минут. Затем экстракт фильтруют и отфильтрованный экстракт сливают в тот же мерник, что и первый слив. Жидкий экстракт подают в вакуум-выпарной аппарат и проводят концентрирование экстракта путем упаривания при давлении разрежения 0,075 МПа и давлении пара 0,20 МПа до уменьшения объема экстрагента в 80 раз. При этом плотность экстракта после концентрирования составляет не менее 1,30 г/см2. Затем берут аэросил и микрокристаллическую целлюлозу, взятые в количестве 1,736 кг каждого, и перемешивают до равномерного распределения аэросила в смеси. После этого полученный сиропообразный экстракт смешивают с полученной смесью и микрокристаллической целлюлозой, взятой в количестве 32,614 кг. Смесь перемешивают в смесителе-грануляторе до получения однородного состава в течение 10 минут. Затем смесь гранулируют через сетку с диаметром отверстий 3 мм. Полученный гранулят самотеком подают на противни и распределяют тонким равномерным слоем одинаковой толщины, противни помещают в термошкаф и сушат при температуре 70°С на входе и 50°С на выходе. Остаточная влажность в гранулах составляет не более 3,0%. Затем гранулы опудривают стеаратом кальция, взятом в количестве 0,450 кг, в универсальной мельнице. После этого смесь подают на машину для наполнения капсул модели "Zanasi 40 F" и капсулируют. Получают капсулы весом по 0,3 г, содержащие 0,1 г экстракта артишока (в пересчете на сухое вещество) и вспомогательные вещества, в том числе наполнителя - микрокристаллической целлюлозы 0,1880 г, разрыхлителя - аэросила 0,0095 г и скользящего вещества - стеарата кальция 0,0025 г.

Пример 2.

Свежую траву артишока в количестве 100,00 кг измельчают на корморезке типа И7-КУ, помещают в экстрактор и пропаривают горячим паром в течение 25 минут. Затем в экстрактор подают очищенную горячую воду в количестве 450 л, доводят воду до кипения и кипятят путем подачи горячего пара в рубашки экстрактора в течение 40 минут. После этого кипячение прекращают и экстракт настаивают в течение 190 минут. После настаивания экстракт фильтруют и отфильтрованный экстракт сливают в мерник (первый слив). Затем в экстрактор с сырьем снова заливают горячую воду в количестве 450 л и снова кипятят путем подачи горячего пара в рубашки экстрактора в течение 40 минут. После кипячения экстракт настаивают в течение 130 минут. Затем экстракт фильтруют и отфильтрованный экстракт сливают в тот же мерник, что и первый слив. Жидкий экстракт подают в вакуум - выпарной аппарат и проводят концентрирование экстракта путем упаривания при давлении разрежения 0,080 МПа и давлении пара 0,30 МПа до уменьшения объема экстрагента в 90 раз. При этом плотность экстракта после концентрации составляет не менее 1,30 г/см2. Затем берут аэросил и микрокристаллическую целлюлозу, взятые в количестве 8,21 кг каждого, и перемешивают до равномерного распределения аэросила в смеси. После этого полученный сиропообразный экстракт смешивают с полученной смесью и микрокристаллической целлюлозой, взятой в количестве 15,97 кг. Смесь перемешивают в смесителе-грануляторе до получения однородного состава в течение 10 минут. Затем смесь гранулируют через сетку с диаметром отверстий 3 мм. Полученный гранулят самотеком подают на противни и распределяют тонким равномерным слоем одинаковой толщины, противни помещают в термошкаф и сушат при температуре при температуре 70°С на входе и 50°С на выходе. Остаточная влажность в гранулах составляет не более 3,0%. Затем гранулы опудривают стеаратом кальция, взятым в количестве 0,281 кг, в универсальной мельнице. После этого смесь подают на машину для наполнения капсул модели "Zanasi 40 F" и капсулируют. Получают капсулы весом по 0,3 г, содержащие 0,121 г экстракта артишока (в пересчете на сухое вещество) и вспомогательных веществ, в том числе наполнителя - микрокристаллической целлюлозы 0,1320 г, разрыхлителя - аэросила 0,045 г и скользящего вещества - стеарата магния 0,0015 г.

Пример 3.

Свежую траву артишока в количестве 100,00 кг измельчают на корморезке типа И7-КУ, помещают в экстрактор и пропаривают горячим паром в течение 25 минут. Затем в экстрактор подают очищенную горячую воду в количестве 400 л, доводят воду до кипения и кипятят путем подачи горячего пара в рубашки экстрактора в течение 30 минут. После этого кипячение прекращают и экстракт настаивают в течение 180 минут. После настаивания экстракт фильтруют и отфильтрованный экстракт сливают в мерник (первый слив). Затем в экстрактор с сырьем снова заливают горячую воду в количестве 400 л и снова кипятят путем подачи горячего пара в рубашки экстрактора в течение 30 минут. После кипячения экстракт настаивают в течение 110 минут. Затем экстракт фильтруют и отфильтрованный экстракт сливают в тот же мерник, что и первый слив. Жидкий экстракт подают в вакуум - выпарной аппарат и проводят концентрирование экстракта путем упаривания при давлении разрежения 0,070 МПа и давлении пара 0,25 МПа до уменьшения объема экстрагента в 70 раз. При этом плотность экстракта после концентрации составляет не менее 1,30 г/см2. Затем берут диоксид кремния и микрокристаллическую целлюлозу, взятые в количестве 2,74 кг каждого, и перемешивают до равномерного распределения диоксида кремния в смеси. После этого полученный сиропообразный экстракт смешивают с полученной смесью и микрокристаллической целлюлозой, взятой в количестве 32,88 кг. Смесь перемешивают в смесителе-грануляторе до получения однородного состава в течение 12 минут. Затем смесь гранулируют через сетку с диаметром отверстий 3 мм. Полученный гранулят самотеком подают на противни и распределяют тонким равномерным слоем одинаковой толщины, противни помещают в термошкаф и сушат при температуре при температуре 75°С на входе и 55°С на выходе. Остаточная влажность в гранулах составляет не более 3,0%. Затем гранулы опудривают стеаратом кальция, взятом в количестве 2,81 кг, в универсальной мельнице. После этого смесь подают на машину для наполнения капсул модели "Zanasi 40 F" и капсулируют. Получают капсулы весом по 0,3 г, содержащие 0,075 г экстракта артишока (в пересчете на сухое вещество) и вспомогательных веществ, в том числе наполнителя - микрокристаллической целлюлозы 0,195 г, разрыхлителя - диоксида кремния 0,0150 г и скользящего вещества - стеариновой кислоты 0,0150 г.

Пример 4. Экстракт плотностью 1,30 г/см2 получают как описано в Примере 1. Затем берут полиплаздон и крахмал, взятые в количестве 2,71 кг каждый, и перемешивают до равномерного распределения полиплаздона в смеси. После этого полученный сиропообразный экстракт смешивают с полученной смесью и крахмалом, взятым в количестве 29,99 кг. Полученную смесь перемешивают, гранулируют, сушат, опудривают стеарил натрия фумаратом в количестве 3,04 кг и капсулируют как описано в Примере 1. Получают капсулы весом по 0,3 г, содержащие 0,1 г экстракта артишока (в пересчете на сухое вещество) и вспомогательные вещества: крахмал - наполнитель, полиплаздон - разрыхлитель и стеарил натрия фумарат - скользящее в количестве примерно 0,17 г, 0,012 г и 0,018 г соответственно.

Пример 5. Экстракт плотностью 1,30 г/см2 получают как описано в Примере 1. Затем берут кросповидон и кальция дифосфат, взятые в количестве 8,31 кг каждый, и перемешивают до равномерного распределения полиплаздона в смеси. После этого полученный сиропообразный экстракт смешивают с полученной смесью и кальция дифосфатом, взятым в количестве 17,87 кг. Полученную смесь перемешивают, гранулируют, сушат, опудривают стеарил натрия фумаратом в количестве 1,38 кг и капсулируют как описано в Примере 1. Получают капсулы весом по 0,3 г, содержащие 0,1 г экстракта артишока (в пересчете на сухое вещество) и вспомогательные вещества: кальция дифосфат - наполнитель, кросповион - разрыхлитель и стеарил натрия фумарат - скользящее в количестве примерно 0,15 г, 0,008 г и 0,042 г соответственно.

Пример 6. Экстракт плотностью 1,30 г/см2 получают как описано в Примере 1. Затем берут натрия гликолят и крахмал, взятые в количестве 8,4 кг каждый, и перемешивают до равномерного распределения натрия гликолята в смеси. После этого полученный сиропообразный экстракт смешивают с полученной смесью и крахмалом, взятым в количестве 25,13 кг. Полученную смесь перемешивают, гранулируют, сушат, опудривают кальция стеаратом в количестве 0,62 кг и капсулируют как описано в Примере 1. Получают капсулы весом по 0,3 г, содержащие 0,1 г экстракта артишока (в пересчете на сухое вещество) и вспомогательные вещества: крахмал - наполнитель, натрия гликолят - разрыхлитель и кальция стеаратом - скользящее в количестве примерно 0,16 г, 0,037 г и 0,003 г соответственно.

Пример 7. Экстракт плотностью 1,30 г/см2 получают как описано в Примере 1. Затем берут аэросил и микрокристаллическую целлюлозу, взятые в количестве 4,5 кг каждый, и перемешивают до равномерного распределения натрия гликолята в смеси. После этого полученный сиропообразный экстракт смешивают с полученной смесью и микрокристаллической целлюлозой, взятой в количестве 30,44 кг. Полученную смесь перемешивают, гранулируют, сушат, опудривают стеарил натрия фумаратом в количестве 2,81 кг и капсулируют как описано в Примере 1. Получают капсулы весом по 0,3 г, содержащие 0,1 г экстракта артишока (в пересчете на сухое вещество) и вспомогательные вещества: микрокристаллической целлюлозой - наполнитель, аэросил - разрыхлитель и стеарил натрия фумарат - скользящее в количестве примерно 0,1б6г, 0,025 г и 0,016 г соответственно.

Пример 8. Экстракт плотностью 1,30 г/см2 получают как описано в Примере 1. Затем берут аэросил и крахмал, взятые в количестве 5,1 кг каждый, и перемешивают до равномерного распределения натрия гликолята в смеси. После этого полученный сиропообразный экстракт смешивают с полученной смесью и крахмалом, взятым в количестве 21,31 кг. Полученную смесь перемешивают, гранулируют, сушат, опудривают кальция стеаратом в количестве 3,49 кг и капсулируют как описано в Примере 1. Получают капсулы весом по 0,3 г, содержащие 0,1 г экстракта артишока (в пересчете на сухое вещество) и вспомогательные вещества: крахмал - наполнитель, аэросил - разрыхлитель и кальция стеарат - скользящее в количестве примерно 0,148, 0,028 г и 0,019 г соответственно.

Полученное лекарственное средство растительного происхождение на основе полифенолов артишока проявляет желчегонное, мочегонное, гепатопротекторное и гиполипидемическое действие, усиливает желчеотделение, способствует выделению из организма азотсодержащих веществ (мочевины, креатинина), токсинов, а также снижает содержание общего холестерина в крови. Присутствующие в экстракте артишока аскорбиновая кислота, каротин, витамины B1 и В2, инсулин способствуют нормализации обмена веществ. Кроме того, благодаря тому, что в процессе получения препарата не используются сахаросодержащие вспомогательные вещества и спирты, лекарственное средство может приниматься различным контингентом больных разной возрастной группы, включая больных сахарным диабетом, больных, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Заявленный способ позволяет получить лекарственное средство гепатотропного действия, не имеющее противопоказаний для больных сахарным диабетом, а также больных, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, и обеспечивает увеличение срока хранения лекарственного препарата, сокращение материальных затрат на производство лекарственного средства

Источники информации

1. Патент Франции №2071133, опубл. 17.09.1971 г., МПК C 07G 3/00.

2. Авторское свидетельство СССР №644771, опубл. 30.01.1979 г., МПК С 07 С 37/28, А 61 К 35/78.

Похожие патенты RU2281112C2

название год авторы номер документа
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА "ФЛОРИСЕД" СЕДАТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ НА ОСНОВЕ РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ 2004
  • Доровской Александр Викторович
  • Хорунжий Геннадий Геннадьевич
  • Зубченко Тамара Николаевна
  • Безчаснюк Елена Михайловна
  • Кучер Ольга Викторовна
  • Чайка Леонид Александрович
  • Гомон Ольга Николаевна
RU2281111C2
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРЕПАРАТА ФЕНОЛЬНОЙ ПРИРОДЫ ИЗ РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ 2014
  • Кулаков Алексей Викторович
RU2604141C2
СРЕДСТВО СЕДАТИВНОГО И СПАЗМОЛИТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 2015
  • Дулькис Мария Дмитриевна
  • Воронова Татьяна Николаевна
  • Кузьмина Ирина Валерьевна
RU2633064C2
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ 2002
  • Лубсандоржиева П.-Н.Б.
  • Бальхаев М.И.
  • Убашеев И.О.
  • Николаев С.М.
  • Оленников Д.Н.
  • Григорьев Е.Г.
  • Коган А.С.
  • Санданов Д.В.
RU2206333C1
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ОСНОВЕ СУХИХ ЭКСТРАКТОВ ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЙ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) 2012
  • Ханнанов Тимур Шамилович
  • Анисимов Александр Николаевич
  • Филиппов Юрий Валерьевич
  • Малинин Геннадий Анатольевич
  • Авдонина Нина Николаевна
  • Газизова Наиля Ганиевна
  • Магдеева Суфия Ильгизовна
RU2563190C2
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО АНТИСКЛЕРОТИЧЕСКОЙ И ЖЕЛЧЕГОННОЙ АКТИВНОСТЬЮ 1993
  • Компанцев В.А.
  • Лукьянчиков М.С.
  • Казаков А.Л.
RU2068269C1
Биологически активная добавка к пище капсулированной формы 2020
  • Бркич Галина Эдуардовна
  • Пятигорская Наталья Валерьевна
  • Зырянов Олег Анатольевич
  • Завгородний Андрей Андреевич
RU2759731C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ 2007
  • Лубсандоржиева Пунцык-Нима Базыровна
  • Ажунова Татьяна Александровна
  • Николаев Сергей Матвеевич
  • Цыбанов Ким Цыбанович
RU2331429C1
СРЕДСТВО "ЧАЙ БАЙКАЛЬСКИЙ-6", ОБЛАДАЮЩЕЕ ДИУРЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 2004
  • Югдурова Е.Д.
  • Маркарян А.А.
  • Николаева Г.Г.
  • Нагаслаева Л.А.
  • Мондодоев А.Г.
  • Николаев С.М.
  • Даргаева Т.Д.
RU2237488C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВОДНЫХ ЭКСТРАКТОВ ЧАГИ 2007
  • Сысоева Мария Александровна
  • Хабибрахманова Венера Равилевна
  • Гамаюрова Валентина Семеновна
  • Кузнецова Ольга Юрьевна
RU2343930C1

Реферат патента 2006 года СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО ГЕПАТОТРОПНОГО СРЕДСТВА "АРТИШОКА ЭКСТРАКТА" НА ОСНОВЕ ПОЛИФЕНОЛОВ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения лекарственного средства, обладающего гепатотропным действием на основе полифенолов артишока. Способ получения лекарственного гепатотропного средства на основе полифенолов, который включает измельчение растительного сырья в виде свежих листьев артишока, пропаривание листьев артишока горячим паром в течение определенного времени, экстрагирование кипящей водой в два этапа при определенных условиях, отделение экстрактов от шрота, объединение полученных экстрактов, концентрирование водного экстракта артишока в вакууме до сиропообразного состояния экстракта, полученный сиропообразный экстракт смешивают с наполнителем, разрыхлителем и скользящим веществом при определенном соотношении компонентов. Способ обеспечивает высокий выход и стабильность биологически активных веществ при сокращении расхода исходного сырья и экстрагента, снижение материальных затрат и упрощение технологического процесса и позволяет получить лекарственное гепатотропное средство в форме капсул с высокой терапевтической эффективностью и увеличенным сроком хранения. 9 з.п. ф-лы.

Формула изобретения RU 2 281 112 C2

1. Способ получения лекарственного гепатотропного средства на основе полифенолов, который включает измельчение растительного сырья в виде свежих листьев артишока, экстрагирование кипящей водой в два этапа, отделение экстрактов от шрота, объединение полученных экстрактов, концентрирование водного экстракта артишока в вакууме до сиропообразного состояния экстракта, отличающийся тем, что перед началом экстрагирования листья артишока предваритнльно пропаривают горячим паром в течение 20-40 мин, экстрагирование ведут при соотношении сырья и экстрагента 1:(7-9), концентрирование проводят до объема, составляющего 1/70-1/90 от первоначального объема экстрагента, а полученный сиропообразный экстракт смешивают с наполнителем, разрыхлителем и скользящим веществом при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Экстракт25-40,5Разрыхлитель5-15Скользящее вещество0,5-5НаполнительОстальное

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что берут растительное сырье, выращенное в зоне с умеренным климатом.3. Способ по п.1, отличающийся тем, что берут растительное сырье, срезанное не более чем за трое суток до переработки.4. Способ по п.1, отличающийся тем, что экстрагирование проводят очищенной водой.5. Способ по п.1, отличающийся тем, что после каждого этапа экстрагирования проводят настаивание, причем после первого этапа настаивание проводят в течение 170-190 мин, а после второго этапа - в течение 110-130 мин.6. Способ по п.1, отличающийся тем, что концентрирование водного экстракта артишока в вакууме проводят при давлении разрежения 0,070-0,080 МПа и давлении пара 0,20-0,30 МПа.7. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве наполнителя берут микрокристаллическую целлюлозу.8. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве разрыхлителя берут аэросил или диоксид кремния.9. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве скользящего вещества берут стеариновую кислоту или ее соли.10. Способ по п.1, отличающийся тем, что полученное лекарственное средство капсулируют.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2006 года RU2281112C2

Способ получения полифенолов 1977
  • Драник Леонид Иванович
  • Чернобай Владимир Тимофеевич
  • Беликов Владимир Владимирович
SU644771A1
МАСЛОЖИРОВОЙ ФОСФОЛИПИДНЫЙ ПИЩЕВОЙ ПРОДУКТ, ОБЛАДАЮЩИЙ ГЕПАТОПРОТЕКТОРНЫМИ СВОЙСТВАМИ 1997
  • Тимофеенко Т.И.
  • Шахрай Т.А.
  • Корнена Е.П.
  • Мелехина О.В.
  • Тарабаричева Л.А.
  • Гринь Н.Ф.
RU2129799C1
Экстракт из свежих листьев артишока ХОФИТОЛ обновит ваш организм// Медикал Маркет, 2000, вып.35, с.1
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ГЕПАТОПРОТЕКТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ 2000
  • Кушнерова Н.Ф.
  • Спрыгин В.Г.
  • Добряков Ю.И.
  • Фоменко С.Е.
  • Гордейчук Т.Н.
  • Горовой П.Г.
RU2179031C1
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ГЕПАТОПРОТЕКТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ 2000
  • Спрыгин В.Г.
  • Кушнерова Н.Ф.
  • Добряков Ю.И.
  • Фоменко С.Е.
  • Гордейчук Т.Н.
  • Горовой П.Г.
RU2177330C1
Средство,обладающее гепатотропным действием 1980
  • Мамчур Федор Иванович
  • Збирак Николай Петрович
  • Бугерчук Виктор Иванович
SU906566A1

RU 2 281 112 C2

Авторы

Доровской Александр Викторович

Хорунжий Геннадий Геннадьевич

Зубченко Тамара Николаевна

Долгаленко Людмила Григорьевна

Матвеева Татьяна Викторовна

Драник Ирина Леонидовна

Даты

2006-08-10Публикация

2004-10-08Подача