ДВУХФАЗНЫЙ ШАРИКОВЫЙ КОСМЕТИЧЕСКИЙ ПРОДУКТ Российский патент 2007 года по МПК A61Q15/00 A61K8/89 

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Данное изобретение относится к двухфазному шариковому косметическому продукту, особенно для применения в виде антиперспирантов и/или дезодорантов.

ПРЕДПОСЫЛКИ К СОЗДАНИЮ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Современные, имеющиеся на рынке шариковые продукты обычно представляют собой эмульсии, которые включают в себя эмульсии и/или суспензии антиперспирантного активного ингредиента в композиции. Часто в изделии оказывается необходимым использовать одно или несколько поверхностно-активных веществ, чтобы стабилизировать и/или сделать совместимыми две несовместимые фазы. Существуют две проблемы, связанные с применением поверхностно-активных веществ. Первой проблемой является раздражение кожи. Если поверхностно-активная система не будет тщательно подобрана, использование таких веществ может вызывать раздражение кожи. Второй проблемой является эффективность. Это могут быть случаи, когда в некоторых системах применение поверхностно-активного вещества может препятствовать образованию гелевой пробки, посредством которой большинство антиперспирантных активных веществ снижает потоотделение.

Другая группа преимуществ может быть достигнута при снижении содержания и/или удалении поверхностно-активных веществ из косметических изделий, которые содержат антиперспирантное активное вещество. Упомянутые преимущества включают в себя улучшение ощущения сухости при применении изделия, уменьшение количества небелого осадка на коже и одежде и снижение липкости изделия.

Двухфазные системы использовали в нескольких косметических формах применения, включающих жидкости и твердые вещества. Одним коммерческим, жидким двухфазным изделием фирмы The Dial Corporation (Scottsdale, AZ) является средство для ванн с природными акцептами (Nature's Accents®), пена для ванн, содержащая воду, цетеарил-этилгексаноат, этерифицированный лаурилсульфат натрия, амидопропилбетаин жирных кислот кокосового масла, отдушку, глицерин, кокоилглутамат натрия (и) кокоилглутамат динатрия, PEG-8, DMDM-гидантоин, EDTA-тетранатрия, гидролизованный белок молока, экстракт меда и окрашивающие вещества. Как очищающее средство, названное изделие готовят с поверхностно-активными веществами. Названное изделие имеет жирный, молочный верхний слой с прозрачным окрашенным слоем под ним.

Вторым коммерческим, жидким двухфазным продуктом является Cloud Dance^TM, освежающий одеколон в аэрозольной упаковке, поставляемый CCA Industries, Inc. (East Rutherford, NJ). Упомянутый продукт содержит следующие ингредиенты: SD-спирт, 40D, гексаметилдисилоксан, отдушку, дистиллированную воду, хлорид натрия, окрашивающие вещества и бензофенон-3. Этот продукт является прозрачным с двумя зонами различных цветов.

Имеются патенты, которые описывают двухфазную или мультифазную технологию. В патенте США 4120948, Shelton описывает двухфазный карандашный антиперспирант, состоящий из (1), по существу, безводной антиперспирантной фазы, содержащей не растворимый в воде воск с высокой точкой плавления, жидкое смягчающее вещество и высокие уровни антиперспирантного активного вещества в виде частиц и (2) гелевой фазы, содержащей многоатомный спирт, загущенный мылом жирной кислоты или амидом жирной кислоты.

В патенте США 4438095, Grollier et al описывается жидкая косметическая композиция, содержащая две отдельные жидкие фазы. Первая фаза представляет собой водную фазу, в которой растворен, по крайней мере, один катионный полимер. Композиция не содержит никакого детергента или пенообразующих веществ.

В патенте США 4767741, Komor et al рассматривается двухфазная жидкая косметическая композиция, содержащая масляную фазу и органическую жидкую/водную фазу и нерастворимые твердые частицы, абсорбированные в пограничном слое между двумя фазами, причем твердые частицы представляют собой продукт осаждения in situ, по крайней мере, первого раствора соли и второго раствора соли (добавлены к масляной фазе и органической/водной фазе во время их смешивания).

В патенте США 4973473, Schneider et al описывается (в предпочтительном варианте осуществления) композиция, содержащая две дискретные гелевые фазы. Композиция включает в себя смягчающий комплекс, содержащий выбранный амид(ы) карбоновой кислоты, мукополисахарид, по крайней мере, один структурирующий кожу белок и вяжущее средство.

В патенте США 4980155 Shah et al рассматривается двухфазная косметическая композиция, содержащая окрашенную фазу, которая включает в себя первую фазу, содержащую пленкообразующее вещество, по крайней мере, один краситель, эмульгатор и воду; и вторую фазу, содержащую гелевую фазу, включающую водорастворимый полимер и воду. Фазы поддаются смешиванию друг с другом, но распределяются на дискретные, расположенные бок о бок индивидуальные фазы.

В патенте США 5213799 Foring et al описываются композиции для лечения кожи, которые содержат прозрачную масляную фазу и прозрачную водную фазу, предпочтительно с влагоудерживающим действием, которые могут образовывать гомогенную смесь при встряхивании их вместе, а после этого снова разделяются на две прозрачные фазы. Косметическая композиция включает 0,1-1,0 мас.% сложного триглицеринового эфира жирной кислоты С12-С18.

В патенте США 5290555 Guthauser et al описываются композиции со структурной краской, для которых выбраны две фазы с одинаковыми показателями преломления, но с различной диспергирующей способностью. Любая или обе фазы могут содержать косметически активные ингредиенты.

В патенте США 5474777 Marion et al описываются жидкие очищающие композиции, состоящие из масляной фазы и водной фазы, причем масляная фаза состоит из, по крайней мере, одного диалкилфосфата и, необязательно, продуктов, смешивающихся в них, а водная фаза содержит одно или несколько ионных поверхностно-активных веществ.

В патенте США 5593663 Leng et al описываются антиперспирантные активные ингредиенты, которые являются амфифильными веществами, которые, при контакте с потом, образуют не растворимую в воде, жидкую кристаллическую фазу с большей, чем одномерная, периодичностью.

В патенте США 5654362 Schultz et al описываются силиконовые масла и растворители, сгущенные силиконовыми эластомерами и подходящие для использования в изделиях, таких как антиперспиранты и дезодоранты.

В патенте США 5919437 Lee et al описываются твердые косметические композиции, включая косметические кремовые композиции, содержащие силиконовые эластомеры в качестве гелеобразующих агентов.

В патенте США 6019991 Tanaka et al рассматривается двухфазная косметическая композиция, содержащая изолированные и индивидуальные масляную и водную фазы, которые, при встряхивании их вместе, образуют очень кратковременную, прозрачную эмульсию. Используют прозрачную упаковку. Одна фаза может быть окрашенной, тогда как другая обычно представляет собой бесцветную воду.

В патенте США 6180587 Fuller et al рассматривается многофазная композиция, включающая в себя нижнюю водную фазу, содержащую, по крайней мере, 1 мас.% полимера или сополимера, выбранного из группы, состоящей из полиакрилата, блок-сополимера стирола и сульфоната, поливинилпирролидона, малеинового ангидрида и их смесей, и верхнюю водную фазу, содержащую эффективно очищающее количество поверхностно-активного вещества.

В РСТ WO 00/67712 рассматривается твердый карандаш, который содержит антиперспирантные активные вещества и сформирован с центральной фазой и внешней фазой.

Стандартные шариковые изделия, используемые как антиперспиранты и/или дезодоранты, обычно являются эмульсиями или безводными суспензиями. Эмульсии могут представлять собой системы масло-в-воде или вода-в-масле, в которых одна фаза распределена в другой. В эмульсиях вследствие добавления поверхностно-активных веществ обе фазы остаются вместе. Эмульсионные продукты имеют тенденцию вызывать ощущение влажности, сохранять высокий уровень липкости и некоторые проблемы, связанные с раздражением. Безводные суспензии состоят из порошков, суспендированных в безводных жидкостях. Обычно они включают в себя относительно высокий процент суспендирующих агентов, которые способствуют образованию белого осадка на коже и одежде. Хотя безводная суспензия не вызывает ощущения влажности, с ее применением связаны другие проблемы, такие как выпадение с течением времени порошка в осадок и утечка жидкого носителя, особенно если изделие не встряхивается непрерывно.

В данном изобретении удалось снизить и/или устранить некоторые из вышеприведенных проблем. В частности, композиции данного изобретения способны обеспечить двухфазные антиперспиранты и/или дезодоранты, которые характеризуются улучшенной эффективностью, уменьшением раздражения на коже, пониженным образованием белого осадка на коже и одежде и улучшенной эстетикой, такой как сниженная влажность.

КРАТКОЕ ИЗЛОЖЕНИЕ СУЩЕСТВА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Данное изобретение представляет собой двухфазное шариковое изделие, приготовленное с полярной фазой и неполярной фазой, в котором косметически активный ингредиент, действующий как антиперспирант и/или дезодорант, растворен или суспендирован в одной из фаз. Композицию упаковывают в обычное шариковое распределительное устройство. Прежде чем применять изделие, контейнер встряхивают или перемешивают достаточно сильно, чтобы временно смешать две фазы. Изделие используют, пока две фазы оказываются смешанными.

Неполярная фаза может быть прозрачной, полупрозрачной или непрозрачной, иметь вязкость в диапазоне 20-9000 сантипауз и может быть приготовлена комбинированием следующих ингредиентов: (а) поперечносшитого или частично поперечносшитого неэмульгирующего силоксанового эластомера в количестве, достаточном, чтобы обеспечить неполярную фазу, имеющую вязкость в диапазоне 20-9000 сантипуаз (сП), предпочтительно 100-3000 сП и наиболее предпочтительно 240-350 сП (например, в количестве 40-70 мас.% при концентрации эластомера 11-13% в растворителе, или эквивалентное количество, если используют другую концентрацию эластомера);

(b) 0,1-70 мас.% (более предпочтительно 1-50% и еще более предпочтительно 10-40%) одного или нескольких липофильных смягчающих веществ с низкой вязкостью, выбранных из группы, состоящей из:

(i) 0,1-40 мас.% (предпочтительно 10-40%) линейного или циклического летучего силикона;

(ii) 0,1-20 мас.% (в случае определенных диапазонов, составляющих 0,1-2, 0,1-3,5 и 2-8%) летучего, неполярного углеводорода (предпочтительно с разветвленной цепью, такого как с "изо"-группой), содержащего 4-30 атомов углерода (предпочтительно, 4-20 атомов углерода и более предпочтительно 6-20 атомов углерода);

(iii) 0,1-20 мас.% (предпочтительно 2-10% и более предпочтительно 3-5%) сложного эфира бензойной кислоты, выбранного из группы, состоящей из эфиров бензоатов С12-С20 (например, алкилбензоата С12-15, такого как FINSOLV TN);

(iv) 0,01-8 мас.% пропоксилированного жирного спирта, содержащего 4-16 атомов углерода и 2-14 моль пропоксилирующего соединения (например, PPG-3-миристиловый эфир); и

(с) необязательно, одного или нескольких ингредиентов, выбранных из группы, состоящей из отдушки (например, 0,0-2 мас.%, предпочтительно от 0,5 до 1%); витаминов (в количестве 0,01-1,00 мас.%) (особенно витамина Е или предшественника); и красителя (например, косметического пигмента) в количестве 0,05-0,5%.

Полярная фаза может быть прозрачной, полупрозрачной или непрозрачной. Обычно она может содержать один или несколько ингредиентов, выбранных из воды и/или многоатомного спирта, причем косметически активные ингредиенты растворяют в названной полярной фазе. Полярная фаза также должна иметь вязкость в диапазоне 20 - 9000 сП. Полярная фаза содержит:

(а) эффективное количество (которое должно составлять, по меньшей мере, 5 мас.%) косметически активного ингредиента, растворенного или суспендированного в полярной фазе, особенно антиперспирантного активного ингредиента;

(b) достаточное количество гликоля или многоатомного спирта для растворения или суспендирования антиперспирантного активного ингредиента (или другого косметического активного вещества), необязательно, содержащего вплоть до 30 мас.% воды или 16,00 мас.% (максимально) этилового спирта, изопропилового спирта или их смесей;

(с) 0,1-2,5 мас.% водорастворимого катионного производного, выбранного из группы, состоящей из гидроксиэтилцеллюлозы и ее сополимеров (предпочтительно поликватерния-10 (Celquat SC 240 C от National Starch, Finderne, NJ)) и гидроксипропилцеллюлозы и ее сополимеров при условии, что вязкость полярной фазы не превышает 9000 сП;

(d) необязательно, один или несколько ингредиентов, выбранных из группы, состоящей из

(i) слюд (≤1,0 мас.% со средним размером частиц в диапазоне 10-125 микрон и предпочтительно менее чем 30 микрон);

(ii) суспендирующих агентов (например, 1-3 мас.% бентона 38 с добавление полярной добавки, например, 0,3-1,0 мас.% пропиленкарбоната);

(iii) противомикробных агентов (которые также могут рассматриваться как косметический ингредиент, если используются в достаточном количестве, чтобы ингибировать бактериальный рост подмышкой), например, вещество из группы, состоящей из бактериостатических соединений четвертичного аммония, таких как 2-амино-2-метил-1-пропанол (АМР), бромид цетил-триметиламмония, хлорид цетилпиридиния, простой 2,4,4'-трихлор-2'-гидроксидифенилэфир (Триклозан), N-(4-хлорфенил)-N'-(3,4-дихлорфенил)мочевина (Триклокарбан), галогениды серебра, октоксиглицерин (Сенсива^ТМ SC 50); 3,7,11,-триметилдодека-2,6,10-триенол (Фарнезол фирмы Dragoco, Totowa, NJ); и различные соли цинка (например, рицинолеат цинка). Например, бактериостатическое вещество может быть включено в композицию в количестве 0-5%, предпочтительно 0,01-1,0 мас.% от общей массы композиции. Например, Триклозан можно применять в количестве приблизительно от 0,05 до 0,5 мас.% от общей массы композиции.

(iv) отдушек в количестве в пределах диапазона 0-5%, предпочтительно 0,01-2,0% и, например, на уровне 1%;

(v) маскирующих веществ в количестве 0,05-5,0 мас.% (в частности 0,05-2%) от общей массы композиции, особенно если требуется продукт, не имеющий запаха;

(vi) полимеров оксида этилена, например PEG-4, PEG-6, PEG-8, PEG-9, PEG-10, PEG-12, PEG-14, Carbowax PEG-200, Carbowax PEG-300, Carbowax PEG-400, Carbowax PEG-600, в частности 0,1-1,0 мас.% PEG-12; и

(vii) косметически приемлемого окрашивающего вещества в количестве 0,0001-0,002 мас.% (например, красители, одобренные для косметического применения FDA и/или Европейскими агентствами регулирования или законодательством).

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Эластомер представляет собой неэмульгирующий полисилоксан, который не содержит какого-либо значительного количества полиоксиалкиленов, например полиоксиэтиленов, и может быть выбран из группы, состоящей из:

(а) сшитого полимера поперечносшитого или частично поперечносшитого циклометикона (и) диметикона (например, DC 9040 фирмы Dow Corning Corp., Midland, MI);

(b) сшитого полимера поперечносшитого или частично поперечносшитого диметикон/винилдиметикона (например, KSG-15 фирмы Shin-Etsu Silicones of America, Akron OH);

(с) сшитого полимера поперечносшитого или частично поперечносшитого циклометикона (и) винилдиметикон/метикона (например, GE 1229 фирмы General Electric Silicones, Waterford, NY).

Один определенный тип эластомера описан в патенте США 5654362, включенном в описание в качестве ссылки для определения неэмульгирующих эластомеров. Названные эластомеры получают в результате реакции сшивания между (а)≡Si-H-содержащих полисилоксанов и (b) альфа, омега-диена в присутствии платинового катализатора и (c) низкомолекулярного линейного или циклического полисилоксана. Эластомер может набухать с низкомолекулярным полисилоксаном при приложении усилия сдвига. ≡Si-H-содержащий полисилоксан части (а) представлен соединениями формулы (R¹³)₃SiO(R¹⁴ ₂SiO)_a(R¹⁵HsiO)_bSi(R¹³)₃, обозначенный в описании как тип A¹, и соединениями формулы H(R¹³)₂SiO(R¹⁴ ₂SiO)_cSi(R¹³)₂H или формулой H(R¹³)₂SiO(R¹⁴ ₂SiO)_a(R¹⁵HsiO)_bSi(R¹³)₂H, обозначенной в описании как А². В приведенных формулах R¹³, R¹⁴ и R¹⁵ означают группы алкила с 1-6 атомами углерода, а означает 0-250, b соответствует 1-250, а с означает 0-250. Молярное отношение соединений А¹:А² составляет 0-20, предпочтительно 0-5. Предпочтительным является то, что используют соединения обоих типов А¹ и А². Альфа, омега-диен в части (b) представляет собой соединение формулы СН₂=СН(СН₂)_хСН=СН₂, в которых х соответствует 1-20. Характерные примеры подходящих альфа, омега-диенов включают в себя 1,4-пентадиен; 1,5-гексадиен; 1,6-гептадиен; 1,7-октадиен; 1,8-нонадиен; 1,9-декадиен; 1,11-додекадиен; 1,13-тетрадекадиен и 1,19-эйкозадиен.

Для применяемых в данном изобретении летучих силиконов линейные и циклические вещества можно использовать отдельно или в комбинации. Линейные летучие метилсилоксаны ("VMS") имеют формулу (CH₃)₃SiO{(CH₃)₂SiO}_ySi(CH₃)₃. Значение y равно 0-5. Циклические VMS имеют формулу {(CH₃)₂SiO}_Z. Значение z равно 3-6. Предпочтительно, эти летучие метилсилоксаны имеют точки кипения ниже, чем приблизительно 250 градусов С и вязкость приблизительно 0,65-5,0 сантистокс (мм²/сек).

Характерные линейные летучие метилсилоксаны (I) представляют собой гексаметилдисилоксан (ММ) с точкой кипения 100 градусов С, вязкостью 0,65 мм²/сек и формулой Me₃SiOSiMe₃; октаметилтрисилоксан (MDM) с точкой кипения 152 градуса С, вязкостью 1,04 мм²/сек и формулой Me₃SiOMe₂SiOSiMe₃; декаметилтетрасилоксан (MD₂M) с точкой кипения 194 градуса С, вязкостью 1,53 мм²/сек и формулой Me₃SiO(Me₂SiO)₂SiMe₃; додекаметилпентасилоксан (MD₃M) с точкой кипения 229 градусов С, вязкостю 2,06 мм²/сек и формулой Me₃SiO(Me₂SiO)₃SiMe₃; тетрадекаметилгексасилоксан (MD₄M) с точкой кипения 245 градусов С, вязкостью 2,63 мм²/сек и формулой Me₃SiO(Me₂SiO)₄SiMe₃; и гексадекаметилгептасилоксан (MD₅M) с точкой кипения 270 градусов С, вязкостю 3,24 мм²/сек и формулой Me₃SiO(Me₂SiO)₅SiMe₃.

Репрезентативные циклические летучие метилсилоксаны (II) включают в себя гексаметилциклотрисилоксан (D₃), твердое вещество с точкой кипения 134 градуса С и формулой {(Me₂)SiO}₃; октаметилциклотетрасилоксан (D₄) с точкой кипения 176 градусов С, вязкостью 2,3 мм²/сек и формулой {(Me₂)SiO}₄; декаметилциклопентасилоксан (D₅) с точкой кипения 210 градусов С, вязкостью 3,87 мм²/сек и формулой {(Me₂)SiO}₅; и додекаметилциклогексасилоксан (D₆) с точкой кипения 245 градусов С, вязкостью 6,62 мм²/сек и формулой {(Me₂)SiO}₆ (с особой группой циклов, включая циклометиконы D5 и D6).

Отдельные примеры подходящих летучих силиконов включают в себя жидкость DC-244, жидкость DC-245, жидкость DC-246, жидкость DC-344, жидкость DC-345, жидкость DC-200 (с вязкостью 0,65 сантистокс) до жидкости DC-200 (с вязкостью 5 сантистокс), и жидкость DC-1184 (смесь низкомолекулярных летучих и нелетучих силиконов, большинство из которых являются линейными и летучими, такое вещество имеет точку кипения выше 35 градусов и вязкость приблизительно 1,6 сантистокс), все из которых поставляются Dow Corning Corp.), и особенно декаметилциклопентасилоксан (жидкость DC-245).

Углеводороды, подходящие для применения в данном изобретении, включают в себя изопарафиновые жидкости, содержащие 4-30 атомов углерода (главным образом 7-20 атомов углерода), такие как изопарафин С7-8, изопарафин С8-9, изопарафин С10-11, изопарафин С11-12, изопарафин С11-13, изопарафин С13-14, изопарафин С12-20, главным образом изопарафин С11-12 (например, Изопар Н фирмы Exxon Chemical Company, Baytown, TX) и другие углеводороды с разветвленной цепью, такие как изододекан (перметил 99А), изоэйкозан (перметил 102А), изогексадекан (перметил 101А) (перметилы поставляются Preperse, Inc., South Plainfield, NJ) и комбинации любых из вышеперечисленных.

Заслуживающие внимания примеры сложных эфиров бензойной кислоты, которые можно использовать в данном изобретении, включают в себя изостеарилбензоат, простой стеариловый эфир бензойной кислоты PPG-15, октилдодецилбензоат и алкилбензоат С12-15 и эфиры, описанные в патенте США 4791097 и патенте США 5270461, включенные в описание в качестве ссылки для описания таких сложных эфиров. Названные эфиры включают структуры формулы:

PHENYL-C(O)OR

в которой R означает:

(а) алкил из 20-28 атомов углерода с разветвленной или линейной цепью; или

(b) -CH(CH₃)-CH₂(O-CH(CH₃)CH₂)_n-O-R¹, в которой n равно 9-16, а R¹ означает алкил из 3-22 атомов углерода с разветвленной или линейной цепью.

Более специфические примеры таких сложных эфиров бензойной кислоты включают в себя изостеарилбензоат, простой стеариловый эфир бензойной кислоты PPG-15, октилдодецилбензоат и алкилбензоат С12-15 (для примера и предпочтительно Finsolv TN фирмы Finetex, Inc. (Elmwood Park, NJ)).

Другая особая группа таких сложных эфиров включает в себя эфиры, поставляемые фирмой Finetex под обозначениями FINSOLV® TN (алкилбензоат С12-15), FINSOLV® SB (изостеарилбензоат), FINSOLV® Р (простой стеариловый эфир бензойной кислоты PPG-15), FINSOLV® BOD (октил-додецилбензоат), FINSOLV® 116 (стеарилбензоат), FINSOLV® PL-62 (полоксамер 182 бензоат) и FINSOLV® PL-355 (полоксамер 105 бензоат).

Антиперспирантный активный ингредиент может быть выбран из группы, состоящей из любых известных антиперспирантных активных веществ. Названные вещества включают в качестве примера (и не ограничивающего характера) хлоргидрат алюминия, хлорид алюминия, сесквихлоргидрат алюминия, цирконил-гидроксихлорид, комплекс алюминий-цирконий-глицин (например, алюминий-цирконий-трихлоргидрекс-gly, алюминий-цирконий-пентахлоргидрекс-gly, алюминий-цирконий-тетрахлоргидрекс-gly и алюминий-цирконий-октохлоргидрекс-gly), алюминий-хлоргидрекс-PG, алюминий-хлоргидрекс-PEG, алюминий-дихлоргидрекс PG и алюминий-дихлоргидрекс-PEG. К содержащим алюминий веществам обычно могут быть отнесены антиперспирантные активные соли алюминия. Вообще, вышеприведенные металлические антиперспирантные активные вещества являются антиперспирантными активными солями металлов. В вариантах воплощения, которые имеют отношение к антиперспирантным композициям согласно данному изобретению, такие композиции не требуют включения солей алюминия и могут включать в себя другие антиперспирантные активные вещества, включая другие антиперспирантные активные соли металлов. Вообще, можно использовать активные антиперспирантные ингредиенты категории I, внесенные в список в монографии Управления по контролю пищевых продуктов и лекарственных средств как патентованные антиперспирантные лекарственные средства для применения человеком. Кроме того, любое новое лекарственное средство, не включенное в список в монографии, такое как нитратогидрат алюминия и его комбинации с цирконил-гидроксихлоридами и нитритами, или хлоргидраты алюминия-двухвалентного олова, можно включать как антиперспирантный активный ингредиент в антиперспирантные композиции согласно данному изобретению.

Определенные типы антиперспирантных активных ингредиентов включают в себя алюминий-цирконий-трихлоргидрекс и алюминий-цирконий-тетрахлоргидрекс с глицином или без него. Особым антиперспирантным активным ингредиентом является алюминий-трихлоргидрекс-gly, такой как AZZ-902 SUF (фирмы Reheis Inc., Berkley Heights, NJ), который содержит 98% частиц размером менее 10 микрон.

Согласно данному изобретению антиперспирантные активные ингредиенты можно вводить в состав композиций в количестве в диапазоне 0,1-25% конечной массы композиции, но используемое количество будет зависеть от состава композиции. Например, при количествах нижнего предела более широкого диапазона (например, 0,1-10% от массы активного вещества) можно наблюдать дезодорирующий эффект. При более низких уровнях антиперспирантное активное вещество по существу не будет уменьшать потоотделение, однако будет ослаблять неприятный запах, например, действуя как противомикробное средство. При количествах 10-25 мас.% (на основании активных ингредиентов), таких как 15-25 мас.% от общей массы композиции, можно наблюдать антиперспирантное действие. Гликоль или полигликоль выбирают из группы, состоящей из этиленгликоля, пропиленгликоля, 1,2-пропандиола, диэтиленгликоля, триэтиленгликоля, тетраэтиленгликоля, дипропиленгликоля, трипропиленгликоля, метил-пропандиола, 1,6-гександиола, 1,3-бутандиола, 1,4-бутандиола, PEG-4 - PEG-100, PPG-9 - PPG-34, пентиленгликоля, неопентилгликоля, триметилпропандиола, 1,4-циклогександиметанола, 2,2-диметил-1,3-пропандиола, 2,2,4,4-тетраметил-1,3-циклобутандиола и их смесей. Более специфические примеры гликолевого компонента включают в себя одно или несколько веществ из группы, состоящей из пропиленгликоля, дипропиленгликоля, трипропиленгликоля, 2-метил-1,3-пропандиола, метил-пропиленгликоля, низкомолекулярного (менее 600) полиэтиленгликоля, низкомолекулярных (менее 600) полипропиленгликолей и смесей любых из вышеприведенных. Пропиленгликоль представляет особый интерес, так как антиперспирантный активный ингредиент лучше растворяется в указанном типе гликоля. Трипропиленгликоль проявляет более слабое раздражающее действие, но антиперспирантное активное вещество не растворяется в этом гликоле. Можно применять смеси гликолей для создания равновесия упомянутых желаемых свойств.

Композиции, согласно данному изобретению, можно составлять посредством сначала получения обеих фаз отдельно, а затем объединения их в конечном контейнере.

Неполярная фаза - Смягчающие вещества смешивают в сосуде при комнатной температуре и медленно добавляют к силиконовому эластомеру при перемешивании с тем, чтобы образовать гомогенную смесь без комков. Необязательно, в конце можно добавить ароматические вещества.

Полярная фаза - Если полярная фаза содержит сополимер гидроксиэтилцеллюлозы, последнюю растворяют в растворе или суспензии активного ингредиента при интенсивном перемешивании с тем, чтобы получить прозрачный раствор без комков.

Если добавляют краситель, сначала его растворяют в выбранном количестве полярного вещества, такого как вода, или в неполярном веществе, таком как полидиметилсилоксан (например, жидкость DC-200, имеющую вязкость 5 сантистокс; жидкость DC-200, имеющую вязкость 50 сантистокс, обе из которых поставляются Dow Corning Corp.), а затем добавляют к соответствующей фазе.

Каждую фазу можно вносить в распределяющие контейнеры, известные специалистам в области шариковых изделий. Продукт из резервуара переходит на верхнюю вращающуюся поверхность распределяющего контейнера и с поверхности может наноситься на кожу подмышечных областей, чтобы обеспечить достаточное количество антиперспирантного и/или дезодорантного активного вещества для уменьшения неприятного запаха тела и/или снижения потоотделения в подмышечных областях человека.

Компоненты стандартных шариковых контейнеров могут быть выполнены из различных материалов и могут иметь различные формы. Материалом контейнера может быть полипропилен, терефталат полиэтилена (РЕТ), полиэтилен высокой плотности или стекло. Аппликатор обычно представляет собой полый шар, выполненный из полипропилена. Диаметр может колебаться от 10,4 до 35,5 мм в зависимости от предназначения контейнера. Шар может быть вмонтирован непосредственно в контейнер или со специальной вставкой (шаровая ниша) также в зависимости от предназначения контейнера. Крышки могут быть разной конструкции (обычно выполнены из полипропилена) с гладкими или ребристыми стенками.

Примеры подходящих шариковых распределителей включают в себя распределители, описанные в патенте США на промобразец № 402550 Poisson; в патенте США 6132126 Sheffer et al (регулируемый аппликатор); в патенте США 4030844 Lench et al.; в патенте США 4021125 Berghahn et al.; в патенте США 4033700 Spatz; в патенте США 5553957 Dornbusch et al.; в WO 00/64302 от Hindustan Lever Ltd.; и WO 01/03541 Chang, все из которых включены в описание в качестве ссылки, так как они описывают шариковые распределители.

Различные формы изобретения могут быть приведены как примеры следующих составов, которые, однако, не следует рассматривать как ограничение изобретения. Следует отметить, что, когда указано количество эластомера, которое относится к определенной концентрации, понятно, что другие количества других концентраций можно использовать при условии, что количество эластомера остается в том же диапазоне.

ПРЕПАРАТ А

Неполярная фаза

22-35 мас.% эластомер в циклометиконе (эластомер DC-9040 фирмы Dow Corning Corp.) (использование концентрации 11-13 мас.% эластомера в циклометиконе)

15-20 мас.% изопарафиновая жидкость (ISOPAR H фирмы Exxon-Mobil Chemical, Houston, TX)

3-5 мас.% алкилбензоат С12-15 (FINSOLV TN)

Полярная фаза

39-59,5 мас.% Al-Zr-тетрахлоргидрекс-gly (30% в растворе пропиленгликоля (REACH AZP 908, фирмы Reheis))

0,5-1,0 отдушка (необязательно)

ПРЕПАРАТ В

Неполярная фаза

22-32 мас.% эластомер в циклометиконе (эластомер DC-9040 фирмы Dow Corning Corp.) (используя концентрацию 11-13 мас.% эластомера в циклометиконе)

14-20 мас.% циклометикон (жидкость DC-245 фирмы Dow Corning Corp.)

3-5 мас.% алкилбензоат С12-15 (FINSOLV TN)

1-3 мас.% простой миристиловый эфир PPG-3 (Croda Oleochemicals Inc. Parsippany, NJ)

Полярная фаза

39-58 мас.% Al-Zr-тетрахлоргидрекс-gly (30% в воде и пропиленгликоле, причем количество пропиленгликоля соответствует диапазону 20-25% от общей массы активного ингредиента (Z498 фирмы Summit))

0,5-1,0 поликватерний 10 (Celquat SC 240 С фирмы National Starch, Finderne, NJ)

0,5-1,0 мас.% отдушка (необязательно)

ПРЕПАРАТ С

Неполярная фаза

25-35 мас.% эластомер в циклометиконе (эластомер DC-9040 фирмы Dow Corning Corp.) (используя концентрацию 11-13 мас.% эластомера в циклометиконе)

14-20 мас.% полидиметилсилоксан (жидкость DC-1184 фирмы Dow Corning Corp.)

0,5-2 мас.% алкилбензоат С12-15 (FINSOLV TN)

0,5-3 мас.% простой миристиловый эфир PPG-3 (Croda Oleochemicals Inc.)

Полярная фаза

39-58 мас.% Al-Zr-тетрахлоргидрекс-gly (35% в воде и пропиленгликоле, причем количество пропиленгликоля соответствует диапазону 20-25% от общей массы активного ингредиента (Z498 фирмы Summit))

0,5-1,0 поликватерний 10 (Celquat SC 240 С)

0,5-1,0 мас.% отдушка (необязательно)

ПРЕПАРАТ D

Неполярная фаза

25-35 мас.% эластомер в циклометиконе (эластомер DC-9040 фирмы Dow Corning Corp.) (используя концентрацию 11-13 мас.% эластомера в циклометиконе)

14-21 мас.% полидиметилсилоксан (жидкость DC-200 с вязкостью 0,65 сантистокс фирмы Dow Corning Corp.)

1,0-3 мас.% алкилбензоат С12-15 (FINSOLV TN)

0,5-1 мас.% простой миристиловый эфир PPG-3 (Croda Oleochemicals Inc.)

Полярная фаза

39,5-58,5 мас.% Al-Zr-тетрахлоргидрекс-gly (30% в растворе PG, REACH AZP 908)

0,5-1,0 мас.% отдушка (необязательно)

ПРЕПАРАТ Е

Неполярная фаза

29-38 мас.% эластомер в циклометиконе (эластомер DC-9040 фирмы Dow Corning Corp.) (используя концентрацию 11-13 мас.% эластомера в циклометиконе)

12-20 мас.% циклометикон (жидкость DC-246 фирмы Dow Corning Corp.)

0,5-3 мас.% простой бутиловый эфир PPG-14 (жидкость АР фирмы Amerchol, Edison, NJ)

Полярная фаза

38,5-57,5 мас.% Al-Zr-тетрахлоргидрекс-gly (30% в пропиленгликоле, REACH AZP 908 фирмы Reheis)

0,5-1,0 мас.% отдушка (необязательно)

ПРЕПАРАТЫ F, G И H

Любой из составов препаратов В, С или D, в которых количество алкилбензоата С12-15 составляет 3% и количество миристилового эфира PPG-3 составляет 1%.

ПРИМЕРЫ

Следующие примеры представлены как иллюстрация изобретения и не предназначены для его ограничения. В примерах и в других частях текста описания изобретения химические символы и терминология имеют их обычные и привычные значения. В примерах, как и в других частях текста в этом описании, (а) значения для n, m и так далее в формулах, молекулярные массы и степень этоксилирования или пропоксилирования являются средними значениями; (b) температура представлена в градусах С, если не указано иного; и (с) количество компонентов выражено в процентах массы на основании описанных стандартов; если не описан другой стандарт, тогда следует подразумевать общую массу композиции. Различные названия химических компонентов включают названия, внесенные в список Международного справочника косметических ингредиентов CTFA (Ассоциация по парфюмерно-косметическим товарам и душистым веществам; Cosmetics, Toiletry and Fragrance Association, Inc., 7^th ed, 1997). Используемые методики смешивания для приготовления композиций являются методиками, обычно применяемыми в данной области, включая описанные выше.

Примеры 1-6: Общий способ приготовления композиций

Как видно из примеров 1-6, композиции согласно данному изобретению могут быть приготовлены следующим образом, используя количества и типы ингредиентов, перечисленные под соответствующим номером примера. Общий процент для каждого примера составляет 100%.

Неполярная фаза - Циклометикон и смягчающие вещества (углеводороды, сложные эфиры бензойной кислоты, простые эфиры) смешивали при комнатной температуре и медленно добавляли к силиконовому эластомеру при перемешивании, чтобы получить гомогенную смесь без комков. Если конечный состав должен быть приготовлен с косметическим пигментом, например слюдой, диоксидом титана или оксидом железа) пигмент предварительно следует диспергировать в полидиметилсилоксане. Если конечный состав содержит отдушку в неполярной фазе, эту отдушку следует добавлять в названную фазу в конце.

Полярная фаза - Если полярная фаза содержит модифицированный крахмал (такой как гидроксипропилкрахмал, фосфаткрахмал), его следует предварительно диспергировать в небольшой части антиперспирантного активного ингредиента, затем нагревать при 75 градусах С до тех пор, пока крахмал не растворится с образованием раствора. Предварительно диспергированное вещество затем добавляют к остатку антиперспирантного активного ингредиента при перемешивании до тех пор, пока смесь не охладится до комнатной температуры. Если полярная фаза содержит суспендирующий агент (например, гекторит), его следует добавлять к Al-Zr-тетрахлоргидрексу-gly в пропиленгликоле (например, 30% раствор или его эквивалент) при высоком усилии сдвига до тех пор, пока смесь не станет однородной. После того как это произойдет, можно добавлять пропиленкарбонат. Если полярная фаза содержит поликватерний 10, его предварительно нужно диспергировать в активном ингредиенте, чтобы получить однородный раствор без комков. Если конечный препарат содержит окрашивающее средство, краситель должен быть растворен в минимальном количестве воды, а затем добавлен в полярную фазу.

Объединение фаз в контейнере Каждую фазу вливали в контейнер в соотношениях, указанных в конечной композиции. Не существует специального порядка добавления в контейнер. Полярная фаза имеет тенденцию опускаться на дно.

Описанный выше способ использовали, чтобы приготовить следующие композиции, в которых все количества представлены в мас.% на основании общей массы композиции.

ПРИМЕР 1

Неполярная фаза

28,0% эластомер (поперечносшитый силиконовый эластомер DC 9040)

18,0% пентамерный циклометикон (жидкость DC 245)

3,0% алкилбензоат С12-15 (Finsolv TN)

1,0% простой полиоксипропилен-3-миристиловый эфир (Промиристил РМ3)

Полярная фаза

50,0% Al-Zr-тетрахлоргидрекс-gly (30% активный ингредиент в пропиленгликоле) (AZP 908 PG 30 фирмы Reheis Inc.)

ПРИМЕР 2

Неполярная фаза

28,0% эластомер (поперечносшитый силиконовый эластомер DC 9040)

18,0% пентамерный циклометикон (жидкость DC 245)

3,0% изопарафин С11-12 (Isopar H)

1,0% простой полиоксипропилен-3-миристиловый эфир (Промиристил РМ3)

Полярная фаза

50,0% Al-Zr-тетрахлоргидрекс-gly (30% активный ингредиент в пропиленгликоле) (AZP 908 PG 30)

ПРИМЕР 3

Неполярная фаза

28,0% эластомер (поперечносшитый силиконовый эластомер DC 9040)

17,997% пентамерный циклометикон (жидкость DC 245)

3,0% алкилбензоат С12-15 (Finsolv TN)

1,0% простой полиоксипропилен-3-миристиловый эфир (Промиристил РМ3)

0,003% слюда (Тимирон МР-99 Санфлейк фирмы Merck, Whitehouse, NJ)

Полярная фаза

50,0% Al-Zr-тетрахлоргидрекс-gly (30% активный ингредиент в пропиленгликоле) (AZP 908 PG 30)

0,25% гидроксипропилкрахмал фосфаткрахмал (структурный Солананс 28-1808 от National Starch)

ПРИМЕР 4

Неполярная фаза

28,0% эластомер (поперечносшитый силиконовый эластомер DC 9040)

18,0% пентамерный циклометикон (жидкость DC 245)

3,0% изопарафин С11-12 (Isopar H)

1,0% простой полиоксипропилен-3-миристиловый эфир (Промиристил РМ3 фирмы Croda)

Полярная фаза

48,0% Al-Zr-тетрахлоргидрекс-gly (30% активный ингредиент) (AZP 908 PG 30)

1,5% кватерний-18 гекторит (Бентон 38 фирмы Rheox Inc.)

0,5% пропиленкарбонат

достаточное количество слюды (Тимирон МР-99 Санфлейк фирмы Merck)

ПРИМЕР 5

Неполярная фаза

22,4% эластомер (поперечносшитый силиконовый эластомер DC 9040)

14,4% пентамерный циклометикон (жидкость DC 245 фирмы Dow Corning Corp.)

2,4% алкилбензоат С12-15 (Finsolv TN)

0,8% простой полиоксипропилен-3-миристиловый эфир (Промиристил РМ3)

Полярная фаза

59,699% Al-Zr-тетрахлоргидрекс-gly (35% раствор воды и пропиленгликоля (Z-535 фирмы Summit))

0,3% поликватерний-10 (Celquat SC 240 С фирмы National Starch)

0,0002% краситель FD&C

ПРИМЕР 6

Неполярная фаза

25,2% эластомер (поперечносшитый силиконовый эластомер DC 9040)

16,2% пентамерный циклометикон (жидкость DC 245)

2,7% алкилбензоат С12-15 (Finsolv TN)

0,9% простой полиоксипропилен-3-миристиловый эфир (Промиристил РМ3)

Полярная фаза

54,725% Al-Zr-тетрахлоргидрекс-gly (35% раствор воды и пропиленгликоля (Z-535 фирмы Summit))

0,275% поликватерний-10 (Celquat SC 240 С фирмы National Starch)

ОЦЕНКА ПРИМЕРОВ 1-4

Пример 1 - Получали две прозрачные фазы с вязкостью, подходящей для прохождения через широкий шар (3,5 см) шариковой упаковки. Продукт оставляли на плоской поверхности на всю ночь, чтобы оценить возможную утечку. В названном примере не было обнаружено никакой утечки.

Пример 2 - Неполярная фаза была полумутной. Продукт имел вязкость, подходящую для широкой шаровой упаковки, описанной в примере 1. Продукт был нелипким, но оставлял ощущение незначительной жирности.

Пример 3 - Полученный состав демонстрировал обычное разделение на две фазы. Полярная фаза с активным ингредиентом была мутной, что обусловлено присутствием крахмала, который применяли для увеличения вязкости раствора активного ингредиента и улучшения суспензии слюды в составе. Обнаружено, что крахмал снижал липкость активного ингредиента. Общий состав воспринимался как нелипкий, шелковистый и оставлял ощущение сухости после применения. Однако через 3 дня суспензия слюды становилась нестабильной. Полагают, что слюда с меньшим размером частиц (например, менее 30 микрон) давала бы в результате более стабильное изделие.

Пример 4 - Образование двух фаз наблюдали, как описано в примере 3. Полярная фаза с активным ингредиентом была непрозрачной. В этом составе гекторит использовали как суспендирующий агент вместо модифицированного крахмала для улучшения суспензии слюды. Для того чтобы обеспечить хорошую дисперсию гекторита 18, использовали полярный растворитель (пропиленкарбонат). Прототип воспринимался как довольно липкий и слегка жирный. Изопар Н и пропиленкарбонат могут вызывать ощущение жирности. Суспензия слюды была нестабильной, поскольку как гекторит 18, так и слюда выпадали в осадок через 24 часа. С другой стороны, корректировка до более мелкого размера частиц может улучшить стабильность.

Пример 5 - Получали две прозрачные фазы с подходящей вязкостью (установлено, что вязкость должна соответствовать диапазону 100-200 сП) для прохождения через шаровой аппликатор, описанный при оценке примера 1. Цвет полярной фазы был голубым и однородным. Он сохранял свою целостность после встряхивания. Продукт воспринимался как нелипкий, нежирный, шелковистый и оставлял ощущение сухости после применения.

Пример 6 - Получали две прозрачные фазы с соответствующей вязкостью (установлено, что вязкость должна соответствовать диапазону 100-200 сП) для прохождения через шаровой аппликатор, описанный при оценке примера 1. Продукт воспринимался как нелипкий, нежирный, шелковистый и оставлял ощущение сухости после применения.

Изобретение относится к области медицины. Двухфазный шариковый антиперспирант и/или дезодорант, с вязкостью 20-9000 сантипуаз, содержит: (а) прозрачную, полупрозрачную или непрозрачную неполярную фазу, полученную комбинированием: поперечносшитого или частично поперечносшитого неэмульгирующего силоксанового эластомера; 0,1-70 мас.% одного или нескольких липофильных смягчающих веществ с низкой вязкостью; (b) прозрачную, полупрозрачную или непрозрачную полярную фазу, приготовленную комбинированием: одного или нескольких элементов, выбранных из группы, состоящей из воды, гликолей и многоатомных спиртов и антиперспирантной активной соли, которая растворяется или суспендируется в полярной фазе, содержащей: (i) достаточное количество воды, гликолей или многоатомных спиртов и (ii) необязательно, до 30 мас.% воды, до 16,00 мас.% этилового спирта, до 16 мас.% изопропилового спирта или их смесей; (iii) 0,1-2,5 мас.% водорастворимого катионного производного, выбранного из группы, состоящей из гидроксиэтилцеллюлозы и ее сополимеров. Изобретение обеспечивает ощущение сухости при применении косметического продукта. 39 з.п. ф-лы.

1. Двухфазная шариковая антиперспирантная и/или дезодорирующая композиция, состоящая из отдельных и несмешанных полярной и неполярной фаз, причем две указанные фазы композиции временно смешивают перед применением и которая включает в себя

(а) прозрачную, полупрозрачную или непрозрачную неполярную фазу, имеющую вязкость в диапазоне 20-9000 сантипуаз, полученную комбинированием

(1) поперечносшитого или частично поперечносшитого неэмульгирующего силоксанового эластомера в количестве, достаточном, чтобы обеспечить неполярную фазу, имеющую вязкость в диапазоне 20-9000 сантипуаз;

(2) 0,1-70 мас.% одного или более липофильных смягчающих веществ с низкой вязкостью, выбранных из группы, состоящей из

(i) 0,1-40 мас.% линейного или циклического, летучего силикона;

(ii) 0,1-20 мас.% летучего, неполярного углеводорода, содержащего 4-30 атомов углерода;

(iii) 0,1-20 мас.% сложного эфира бензойной кислоты, выбранного из группы, состоящей из эфиров бензоатов С12-С20;

(iv) 0,01-8 мас.% пропоксилированного жирного спирта, содержащего 4-16 атомов углерода и 2-14 моля пропоксилирующего соединения; и

(3) необязательно, один или несколько ингредиентов, выбранных из группы, состоящей из отдушек, витаминов и пигментов и окрашивающих агентов; и

(b) прозрачную, полупрозрачную или непрозрачную полярную фазу, которая имеет вязкость в диапазоне 20-9000 сантипуаз, полученную комбинированием:

(1) одного или нескольких веществ, выбранных из группы, состоящей из воды, гликолей и многоатомных спиртов; и

(2) антиперспирантной активной соли, которая растворяется или суспендируется в полярной фазе; причем полярная фаза (i) содержит достаточное количество воды, гликолей или многоатомных спиртов для растворения или суспендирования антиперспирантного активного ингредиента, и (ii) необязательно, может содержать вплоть до 30 мас.% воды; вплоть до 16,00 мас.% этилового спирта; вплоть до 16 мас.% изопропилового спирта или смеси любых из вышеперечисленных;

(3) 0,1-2,5 мас.% водорастворимого катионного производного, выбранного из группы, состоящей из гидроксиэтилцеллюлозы и ее сополимеров и гидроксипропилцеллюлозы и ее сополимеров, при условии, что вязкость полярной фазы не превышает 9000 сантипуаз; и

(c) необязательно, одного или нескольких ингредиентов, выбранных из группы, состоящей из

(i) ≤1 мас.% слюды со средним размером частиц в диапазоне 10-125 мкм;

(ii) эффективного количества суспендирующих агентов;

(iii) противомикробных агентов;

(iv) отдушек;

(v) 0,05-5,0 мас.% маскирующих агентов;

(vi) вплоть до 0,1-1,0 мас.% полимеров оксида этилена; и

(vii) косметически приемлемого окрашивающего вещества.

(a) сшитого полимера поперечносшитого или частично поперечносшитого циклометикона (и) диметикона;

(b) сшитого полимера поперечносшитого или частично поперечносшитого диметикон/винилдиметикона; и

(c) сшитого полимера поперечносшитого или частично поперечносшитого циклометикона (и) винилдиметикон/метикона.