Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в аналитической химии, биоорганической химии, биохимии и прикладной медицине.
При изучении физиологически активных соединений необходимы их меченые аналоги.
Известен хлорогексидин формулы
Данное соединение является сильным антибактериальным и дезинфицирующим препаратом (D.М.Foulkes, J.Peri odont. Res. 8, Suppl. 12, 55-60 (1973) [1].
Известно, что замена атомов соединений на их изотопы не приводит к изменению каких-либо свойств исходного соединения, включая биологическую активность (Evans Е.А. - Tritium and its compounds London Butterworths, 1974, p.48) [2].
Однако его меченный тритием аналог известен (Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 1978. V. 14. 559, 570, 573-574 [3].
Однако молярная радиоктивность этого известного меченого аналога низкая и составляет 0,15 Ки/ммоль.
Техническим результатом, достигаемым настоящим изобретением, является расширение ассортимента меченых аналогов физиологически активных соединений, повышение молярной радиоактивности меченного тритием хлорогексидина.
Достигается указанный технический результат получением высокомеченного тритием хлорогексидина формулы
с молярной радиоактивностью 17Ки/ммоль.
Ниже приведен пример реализации изобретения.
Пример.
В колбу помещали раствор 50 мг хлорогексидина и 0,5 мл уксусной кислоты. В эту колбу вносили 50 мкл брома, реакцию бромирования вели 120 мин при перемешивании. Затем реакционную смесь упаривали, остаток растворяли в 3 мл метанола и раствор вновь упаривали. Остаток растворяли в 3 мл смеси метанола с триэтиламином (29:1) и раствор упаривали, остаток растворяли в 3 мл метанола, раствор вновь упаривали, остаток растворяли в 5 мл метанола. Полученный раствор бромированного производного хлоргексидина использовали без предварительной очистки. 1 мл этого раствора вносили в ампулу, упаривали, остаток растворяли в 0,4 мл диметилформамида. В ту же ампулу помещали 30 мг 5% Pd/СаСО3. Затем ампулу замораживали жидким азотом, вакуумировали до давления 0,1 Па и заполняли газообразным тритием до давления 333 гПа. Реакцию вели при комнатной температуре в течение 120 мин при перемешивании.
Анализ методом ВЭЖХ: на колонке Reprosil-pur C18AQ, 4,6×150 мм, 5 мкм, скорость элюента 1,0 мл/мин, в системе метанол : 50 mM буфер, рН 2,8, 60:40, время удерживания 9,38 мин.
Выход меченого препарата после хроматографии составил 35%, молярная радиоактивность 17 Ки/ммоль, радиохимическая чистота 98%.
Таким образом, получено новое высокомеченное тритием физиологически активное соединение.
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| МЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ АЦИЛКОЕНЗИМ А | 2006 |
|
RU2305104C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ ДИМЕТОМОРФОЛИН И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ | 1998 |
|
RU2136672C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ БУТИРИЛХОЛИНХЛОРИД | 2002 |
|
RU2229469C1 |
| РАВНОМЕРНО МЕЧЕННЫЕ ТРИТИЕМ ТРИТЕРПЕНОВЫЕ ГЛИКОЗИДЫ ГОЛОТУРИЙ CUCUMARIA | 2007 |
|
RU2351606C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ [H]-АЦЕТОНИД 9АЛЬФА-ФТОРО-16АЛЬФА-ГИДРОКСИПРЕДНИЗОЛОНА | 2004 |
|
RU2278122C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ [Н]-5-ХЛОРО-8-ГИДРОКСИХИНОЛИН | 2005 |
|
RU2284322C1 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВЫСОКОМЕЧЕННОГО ТРИТИЕМ ИЛИ ДЕЙТЕРИЕМ ПО ЭТИЛЬНОМУ РАДИКАЛУ 4-ЭТИЛ-2,6,7-ТРИОКСА-1-ФОСФАБИЦИКЛО(2,2,2)ОКТАН-1-ОКСИДА | 1995 |
|
RU2108337C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННАЯ ТРИТИЕМ [3Н]-2-(ИМИДАЗОЛ-1-ИЛ)-1-ГИДРОКСИЭТАН-1,1-ДИФОСФОНИЕВАЯ КИСЛОТА | 2004 |
|
RU2265025C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЕ ТРИТИЕМ МОНОФТОРХИНОЛОНЫ | 2001 |
|
RU2191187C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ 2-МЕТИЛ-4-(4-МЕТИЛ-1-ПИПЕРАЗИНИЛ)-10Н-ТИЕНО[2,3-b][1,5]БЕНЗОДИАЗЕПИН | 2001 |
|
RU2185383C1 |
Изобретение относится к новому высокомеченному тритием хлорогексидину формулы
с молярной радиоактивностью 17 Ки/моль. Соединение настоящего изобретения обладает сильным дезинфицирующим и антибактериальным действием и может быть использовано для аналитической химии при изучении действия указанного соединения.
Высокомеченный тритием хлорогексидин формулы
с молярной радиоактивностью 17 Ки/ммоль.
| On line! BEILSTEIN, MDL on STN, соединение с регистрационным №68392-18-7 дата регистрации 19.10.1992 | |||
| АНТИМИКРОБНАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ И ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ОБРАЗОВАНИЯ ЗУБНОГО НАЛЕТА И СОЕДИНЕНИЕ | 1996 |
|
RU2170079C2 |
