Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 309 956

(13)

(51)

МПК

C07D401/12(2006-01-01)

C07D417/12(2006-01-01)

C07D403/12(2006-01-01)

A61K31/427(2006-01-01)

A61P3/10(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2005113719/04, 2003-09-26

(24)

Дата начала отсчета патента

2003-09-26

(22)

дата подачи заявки

2003-09-26

(45)

опубликовано

2007-11-10

(72)

авторы

Корбетт Уэнди Лия

(73)

патентообладатели

Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛ-3-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ ГЛЮКОКИНАЗЫ Российский патент 2007 года по МПК C07D401/12 C07D417/12 C07D403/12 A61K31/427 A61P3/10

Описание патента на изобретение RU2309956C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2309956C2

название	год	авторы	номер документа
ПРИМЕНЕНИЕ КАРБОЦИКЛИЧЕСКИ И ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИ АНЕЛЛИРОВАННЫХ ДИГИДРОПИРИДИНОВ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ В КАЧЕСТВЕ БЛОКАТОРА НЕСЕЛЕКТИВНЫХ КАНАЛОВ КАТИОНОВ ПРИ ЗАЩИТЕ ГОЛОВНОГО МОЗГА И ЛЕЧЕНИИ ХРОНИЧЕСКОЙ БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЫ	1991	Лезель Вальтер Роос Отто Арндтс Дитрих Кун Франц Йозеф Штреллер Ильзе	RU2149000C1
4-МОНОЗАМЕЩЕННЫЕ ТИАЗОЛИНОНХИНОЛИНЫ	2005	Чэнь Ли Чэнь Шаоцин Сиддури Ачутхарао Лоу Цзяньпин	RU2397983C2
КОМБИНАЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ А) ПИРИМИДИЛАМИНОБЕНЗАМИД И Б) ИНГИБИТОР КИНАЗЫ Thr315lle	2007	Манли Пол У.	RU2481840C2
ТРАНС-ОЛЕФИНОВЫЕ АКТИВАТОРЫ ГЛЮКОКИНАЗЫ	2000	Уэнди Лиа Корбетт Рамакант Сарабу Ачютарао Сиддури	RU2245332C2
5-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗИНОВЫЕ ИЛИ ПИРИДИНОВЫЕ АКТИВАТОРЫ ГЛЮКОКИНАЗЫ	2003	Шаоцинь Чэнь Уэнди Лия Корбетт Кевин Ричард Гьюртин Нэнси-Эллен Хейнес Роберт Франсис Кестер Франсис А. Меннона Стивен Грегори Мишке Иминь Циань Рамакант Сарабу Натан Роберт Скотт Кшитий Чхабильбхай Тхаккар	RU2310648C2
ПИРРОЛИЛТИАЗОЛЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВОМ МОДУЛЯТОРА РЕЦЕПТОРА СВ1	2003	Губа Вольфганг Хап Вольфганг Марти Ханс Петер Наркизян Роберт	RU2330035C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИСХОДНЫЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ	1998	Миттендорф Йоахим Дрессель Юрген Матцке Михаель Кельдених Йёрг Морс Клаус-Хельмут Раддатц Зигфрид Франц Юрген Шпрайер Петер Фёрингер Ферена Шумахер Йоахим Рок Михаель-Харольд Хорват Эрвин Фридль Арно Маулер Франк Де Врий Жан-Мари-Виктор Йорк Райнхард	RU2203272C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИН- И ТРИАЗИНКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ	1995	Эрнст Бауманн Уве Йозеф Фогельбахер Йоахим Райнхаймер Дагмар Клинге Хартмут Рихерс Буркхард Крегер Зигфрид Биалоян Клаус Болльшвайлер Вольфганг Вернет Лилиане Унгер Манфред Рашак	RU2163808C2
НОВЫЕ ЛИГАНДЫ ВАНИЛОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ	2008	Франк Роберт Баренберг Грегор Кристоф Томас Шине Клаус Де-Ври Жан Сондерс Дерек Пшевосни Михаэль Зундерманн Бернд Ли Чжиу	RU2487120C2
АКТИВАТОРЫ ИЗОИНДОЛИН-1-ОН-ГЛЮКОКИНАЗЫ	2001	Гьюртин Кевин Ричард	RU2249590C2

Реферат патента 2007 года ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛ-3-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ ГЛЮКОКИНАЗЫ

Изобретение относится к новым производным индол-3-карбоксамида формулы I:

где: R¹ означает галоген, нитро, метил, трифторметил, гидрокси, метокси, метилтио или метилсульфонил;

R² означает низший алкил, содержащий от 2 до 5 атомов углерода, или -CH₂-R⁴, где R⁴ означает С₃-С₆циклоалкил; R³ означает незамещенную или монозамещенную пяти- или шестичленную гетероароматическую кольцевую систему, связанную через атом углерода, входящий в кольцевую систему, с показанной в формуле аминогруппой, указанная пяти- или шестичленная гетероароматическая кольцевая система содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из серы и азота, причем один гетероатом представляет собой азот, который является соседним по отношению к соединяющему атому углерода кольцевой системы; при этом указанная монозамещенная гетероароматическая кольцевая система является монозамещенной по атому углерода кольцевой системы, иному, чем атом углерода, соседний по отношению к указанному соединяющему атому углерода, а заместитель выбирают из группы, состоящей из метила, трифторметила, хлора, брома или -(CH₂)_n-C(O)-OR⁵, где n означает 1; и R⁵ означает низший алкил. Соединения формулы I обладают активизирующим глюкокиназу действием, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. Описан способ получения соединений. 6 н. и 15 з.п. ф-лы.

Формула изобретения RU 2 309 956 C2

1. Производные индол-3-карбоксамида формулы I

в которой R¹ представляет собой галоген, нитро, метил, трифторметил, гидрокси, метокси, метилтио или метилсульфонил;

R² представляет собой низший алкил, содержащий от 2 до 5 атомов углерода, или -CH₂-R⁴, где R⁴ означает циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода; и

R³ представляет собой незамещенную или монозамещенную пяти- или шестичленную гетероароматическую кольцевую систему, связанную через атом углерода, входящий в кольцевую систему, с показанной в формуле аминогруппой, указанная пяти- или шестичленная гетероароматическая кольцевая система содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из серы и азота, причем один гетероатом представляет собой азот, который является соседним по отношению к соединяющему атому углерода кольцевой системы, при этом указанная монозамещенная гетероароматическая кольцевая система является монозамещенной по атому углерода кольцевой системы, иному, чем атом углерода, соседний по отношению к указанному соединяющему атому углерода, а заместитель выбирают из группы, состоящей из метила, трифторметила, хлора, брома или -(CH₂)_n-C(O)-OR⁵, где n означает 1; и

R⁵ представляет собой низший алкил;

2. Соединения по п.1, где галоген представляет собой фтор, хлор или бром.

3. Соединения по п.2, где R¹ означает хлор.

4. Соединения по п.1, где R² означает низший алкил.

5. Соединения по п.4, где R² представляет собой этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, н-пентил и изопентил.

6. Соединения по п.1, где R² означает -CH₂-R⁴ и R⁴ означает циклопропил, циклобутил, циклопентил или циклогексил.

7. Соединения по п.6, где R⁴ означает циклобутил.

8. Соединения по п.1, где указанная незамещенная или монозамещенная пяти- или шестичленная гетероароматическая кольцевая система R³ представляет собой тиазолил, тиадиазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, изотиазолил или пиразолил.

9. Соединения по п.8, где указанная незамещенная или монозамещенная пяти- или шестичленная гетероароматическая кольцевая система R³ представляет собой пиридинил или тиазолил.

10. Соединения по п.8, где указанная пяти- или шестичленная гетероароматическая кольцевая система R³ является монозамещенной по атому углерода кольцевой системы, иному, чем атом углерода, соседний по отношению к указанному соединяющему атому углерода, а заместитель выбирают из группы, состоящей из метила, трифторметила, хлора, брома или

11. Соединения по п.10, где R⁵ представляет собой низший алкил.

12. Соединения по п.10, где n означает 1.

13. Соединения по п.1, где указанная пяти- или шестичленная гетероароматическая кольцевая система R³ является незамещенной.

14. Фармацевтическая композиция, обладающая активизирующим глюкокиназу действием, включающая соединение формулы I по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель и/или вспомогательное вещество.

15. Фармацевтическая композиция по п.14, предназначенная для получения лекарственного средства для лечения или профилактики диабета типа II.

16. Соединение по любому из пп.1-13, обладающее активизирующей глюкокиназу активностью.

17. Применение соединения п.1 в качестве активатора глюкокиназы.

18. Применение по п.17 для лечения или профилактики диабета типа II.

19. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства в качестве активатора глюкокиназы.

20. Способ активации глюкокиназы, включающий введение соединения п.1 человеку или животному.

21. Способ получения производного индол-3-карбоксамида формулы I по любому из пп.1-13, указанный способ включает:

конденсацию соединения формулы VI

в которой R¹ и R² являются такими, как определено в п.1;

с соединением формулы VII

в которой R³ является таким, как определено в п.1;

с последующим, в случае необходимости, проведения стадии окисления соединения формулы I, в которой R¹ представляет собой метилтиогруппу, с получением при этом соединения формулы I, в которой R¹ представляет собой метилсульфонил; с последующим удалением защитной группы соединения формулы I, в случае, когда R¹ представляет собой защищенную гидроксигруппу.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2007 года RU2309956C2

Аппарат для очищения воды при помощи химических реактивов	1917	Гордон И.Д.	SU2A1
Дорожная спиртовая кухня	1918	Кузнецов В.Я.	SU98A1
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-АЦИЛАМИНО-5-ФЕНИЛ-1,4-БЕНЗОДИАЗЕПИН-2-ОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЙ ПРОДУКТ	1995	Ален Бадорк Пьер Депейру Даниель Гюллий Поль Де Куанте Даниель Фреель Жан-Пьер Маффран	RU2142948C1

RU 2 309 956 C2

Авторы

Корбетт Уэнди Лия

Даты

2007-11-10—Публикация

2003-09-26—Подача