Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 312 102

(13)

(51)

МПК

C07D233/50(2006-01-01)

C07D401/12(2006-01-01)

C07D403/12(2006-01-01)

C07D405/12(2006-01-01)

C07D409/12(2006-01-01)

C07D413/12(2006-01-01)

A61K31/4168(2006-01-01)

A61K31/4178(2006-01-01)

A61P11/00(2006-01-01)

A61P13/00(2006-01-01)

A61P29/00(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2005137034/04, 2004-04-21

(24)

Дата начала отсчета патента

2004-04-21

(22)

дата подачи заявки

2004-04-21

(45)

опубликовано

2007-12-10

(72)

авторы

Яхангир АламКайтц Пол ФрансисЛопес-Тапия Франциско-ХавьерКаунд О`Янг

(73)

патентообладатели

Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

ИМИДАЗОЛИН-2-ИЛАМИНОФЕНИЛАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ IP Российский патент 2007 года по МПК C07D233/50 C07D401/12 C07D403/12 C07D405/12 C07D409/12 C07D413/12 A61K31/4168 A61K31/4178 A61P11/00 A61P13/00 A61P29/00

Описание патента на изобретение RU2312102C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Реферат патента 2007 года ИМИДАЗОЛИН-2-ИЛАМИНОФЕНИЛАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ IP

Изобретение относится к новым имидазолин-2-иламинофениламидам формулы I:

где R¹ означает фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей алкил, алкенил, алкокси, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный арилокси, аралкилокси, галоген, галогеналкил, галогеналкокси, гидрокси, гидроксиалкил, алкилсульфонил, алкоксиалкилокси, гидроксиалкилокси, циано, гидрокси, циклоалкил, циклоалкилокси, циклоалкилалкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилокси, необязательно замещенный гетероциклилсульфонил, необязательно замещенный гетероциклилалкилокси, сульфамоил, алкилсульфамоил, диалкилсульфамоил,

R² означает водород,

А означает -С(О)-NR^a-(CR^bR^c)_n- или -NR^a-C(O)-(CR^bR^c)_n-,

n равно от 1 до 6,

R^a, R^b и R^c каждый независимо означает водород или алкил, или его фармацевтически приемлемой соли или сольватам, а также соединениям формулы II:

где R¹, R², R^b, R^c и А имеют вышеуказанные значения, R³ и R⁴ - каждый независимо водород или алкоксикарбонил, R^a - водород, алкил или циклоалкил. Эти соединения являются эффективными модуляторами рецептора IP, прежде всего антагонистами рецептора IP. Кроме того, изобретение включает фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Формула изобретения RU 2 312 102 C2

1. Имидазолин-2-иламинофениламиды формулы I

R² означает водород,

А означает -С(О)-NR^a-(CR^bR^c)_n- или -NR^a-C(O)-(CR^bR^c)_n-,

n равно от 1 до 6,

R^a, R^b и R^c каждый независимо означает водород или алкил,

или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

2. Имидазолин-2-иламинофениламиды II

R² означает водород,

R³ и R⁴ каждый независимо означает водород или алкоксикарбонил,

А означает -С(O)-NR^a-(CR^bR^c)_n - или -NR^a-C(O)-(CR^bR^c)_n-,

n равно от 1 до 6,

R^a означает водород, алкил или циклоалкил, а

R^b и R^c каждый независимо означает водород или алкил,

или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

3. Имидазолин-2-иламинофениламиды по п.2, где А означает -С(O)-NR^a-(CR^bR^c)_n-.

4. Имидазолин-2-иламинофениламиды по п.2, где А означает -NR^a-C(O)-(CR^bR^c)_n-.

5. Имидазолин-2-иламинофениламиды по п.3 или 4, где R¹ означает фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей алкил, алкенил, алкокси, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный арилокси, аралкилокси, галоген, галогеналкил, галогеналкокси, гидрокси, гидроксиалкил, алкилсульфонил, алкоксиалкилокси, гидроксиалкилокси, циано, гидрокси, циклоалкил, циклоалкилокси, циклоалкилалкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилокси, необязательно замещенный гетероциклилсульфонил, необязательно замещенный гетероциклилалкилокси, сульфамоил, алкилсульфамоил, диалкилсульфамоил или сульфониламино.

6. Имидазолин-2-иламинофениламиды по п.1, где указанное соединение означает соединение формулы III

где р равно от 0 до 3,

R⁴ означает алкил, алкенил, алкокси, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный арилокси, аралкилокси, галоген, галогеналкил, галогеналкокси, гидрокси, гидроксиалкил, алкилсульфонил, алкоксиалкилокси, гидроксиалкилокси, циано, гидрокси, циклоалкил, циклоалкилокси, циклоалкилалкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилокси, необязательно замещенный гетероциклилсульфонил, необязательно замещенный гетероциклилалкилокси, сульфамоил, алкилсульфамоил, диалкилсульфамоил или сульфониламино,

R^a означает водород, или алкил,

R^b и R^c каждый независимо означает водород или алкил, а

n и R² имеют значения, указанные в п.1.

7. Имидазолин-2-иламинофениламиды по п.1, где указанное соединение означает соединение формулы IV

где р равно от 0 до 3,

R^a означает водород или алкил,

R^b и R^c каждый независимо означает водород или алкил, а

n и R² имеют значения, указанные в п.1.

8. Имидазолин-2-иламинофениламиды по п.5, где указанное соединение означает соединение формулы V

где R⁴ означает алкил, алкенил, алкокси, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный арилокси, аралкилокси, галоген, галогеналкил, галогеналкокси, гидрокси, гидроксиалкил, алкилсульфонил, алкоксиалкилокси, гидроксиалкилокси, циано, гидрокси, циклоалкил, циклоалкилокси, циклоалкилалкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилокси, необязательно замещенный гетероциклилсульфонил, необязательно замещенный гетероциклилалкилокси, сульфамоил, алкилсульфамоил, диалкилсульфамоил или сульфониламино,

R^a означает водород, алкил или циклоалкил.

9. Имидазолин-2-иламинофениламиды формулы I по п.1, выбранное из группы, включающей:

N-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензил]-4-метоксибензамид,

этиловый эфир (4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил){4-[(4-метоксибензоиламино)метил] фенил } карбаминовой кислоты,

N-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензил]-2,4-дифторбензамид,

N-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензил]-4-фторбензамид,

4-хлор-N-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензил]бензамид,

N-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензил]-4-тиофен-3-илбензамид,

N-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензил]-4-(2-метоксиэтокси)бензамид,

N-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензил]-4-(тетрагидропиран-4-илокси)бензамид,

этиловый эфир 4-{4-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензилкарбамоил]фенокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты,

N-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензил]-4-пиразол-1-илбензамид,

N-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензил]-4-(3-метилпиразол-1-ил)бензамид,

N-[4-(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-иламино)бензил]-4-метокси-N-метилбензамид,

4-(4-бензолсульфонилпиперазин-1-ил)-N-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензил] бензамид,

этиловый эфир 4-{4-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензилкарбамоил]фенил}пиперазин-1-карбоновой кислоты,

N-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензил]-4-трифторметилбензамид и

N-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензил]-4-пиримидин-2-илбензамид.

10. Имидазолин-2-иламинофениламиды по любому из пп.1-9 для применения в качестве терапевтически активного вещества, обладающего действием антоганистов IP.

11. Фармацевтическая композиция, обладающая действием антоганистов IP, включающая терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения формулы I по п.1 в смеси по меньшей мере с одним фармацевтически пригодным носителем.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2007 года RU2312102C2

АВТОМАТИЗИРОВАННЫЙ ФРЕЗЕРНЫЙ СТАНОК	0	Юбретени В. Л. Косовский, Б. Палей, С. С. Черников, Г. И. Зузанов, Б. Л. Коробочкин Л. С. Столбов	SU240453A1
Способ и приспособление для нагревания хлебопекарных камер	1923	Иссерлис И.Л.	SU2003A1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ 2-(ФЕНИЛАМИНО)-2-ИМИДАЗОЛИНОВ	1997	Шавва А.Г. Белов В.Н. Соколов А.Е. Витвицкая А.С. Кацнельсон Е.З. Щедрович К.И. Богданов Е.Г. Караван В.С. Никольская С.К.	RU2131872C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИМИДАЗОЛОВ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМОЙ СОЛИ	1989	Джеффри Томас Биллхаймер[Us] Питер Джон Джиллис[Ca] С.Энн Хайли[Us] Томас Питер Мэдески Рут Ричмонд Уэкслер[Us]	RU2028293C1

RU 2 312 102 C2

Авторы

Яхангир Алам

Кайтц Пол Франсис

Лопес-Тапия Франциско-Хавьер

Каунд О`Янг

Даты

2007-12-10—Публикация

2004-04-21—Подача

название	год	авторы	номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ИНДОЛА В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ АНТАГОНИСТОВ 5-НТ6 И/ИЛИ 5-НТ2А РЕЦЕПТОРОВ	2006	Оуэнс Тимоти Д. Сетхофер Стивен Уолкер Кейт Адриан Мюррей Чжао Шу-Хай	RU2415138C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ФЕНИЛАМИНОИМИДАЗОЛИНФЕНИЛКЕТОНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ IP	2001	Яхангир Алам	RU2284995C2
МОДУЛЯТОРЫ КИНАЗЫ, АССОЦИИРОВАННОЙ С РЕЦЕПТОРОМ ИНТЕРЛЕЙКИНА-1	2007	Гукиан Кевин Джуэлл Чарльз Конлан Патрик Лин Эдвард Инь-Шиан Чань Тимоти	RU2459821C2
ГЕТЕРОЦИКЛИЛСУЛЬФИНОВЫЕ КИСЛОТЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ	2004	Дорогов М.В. Филимонов С.И. Ивановский С.А. Кобылинский Д.Б. Кориков П.В. Проскурина И.К. Соловьев М.Ю. Хахина М.Ю. Шалыгина Е.Е. Кравченко Д.В. Ткаченко С.Е. Иващенко А.В.	RU2263666C1
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ТРИАЗОЛАМИНЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ Р2Х7	2010	Кристин Бразертон-Плейсс Ралф Нью Харрис Iii Брэдли Э. Ло Франсиско-Хавьер Лопес-Тапия Панкадж Д. Реге Дейвид Брюс Репке Рассел Стивен Стаблер Кейт Адриан Марри Уолкер	RU2533122C2
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ АКТИВИРУЮЩЕЙ AMPK АКТИВНОСТЬЮ	2015	Кодзима Ейити Хината Ю Вада Тосихиро	RU2700703C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛ- И АМИНОФЕНИЛАЛКИЛСУЛЬФОНАМИДА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ	1998	Корнойер Ричард Лео Кейтц Пол Франсис Ояан Каунд Ясуда Деннис Митсугу	RU2218335C2
КОНДЕНСИРОВАННОЕ С ГЕТЕРОКОЛЬЦОМ ИМИДАЗОЛЬНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ АКТИВИРУЮЩИМ АМРК ДЕЙСТВИЕМ	2011	Тоногаки Кейсуке Ино Акира Кодзима Ейити Катоу Манабу Ивацу Масафуми Танака Нобуйуки Фудзиока Масахико	RU2635662C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ	2009	Кисс Ласло Эрно Лирмонт Дэвид Александр Роза Карла Патрисиа Да Кошта Перейра Гужман Де Норонья Рита Пальма Педро Нуно Леаль Суариш Да Сильва Патрисиу Мануэль Виейра Араужу Беляев Александр	RU2553451C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНОНА/БЕНЗОКСАЗИНОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ	2004	Харрис Ралф Нью Iii Репке Дейвид Брюс Стаблер Рассел Стивен	RU2333204C2

ИМИДАЗОЛИН-2-ИЛАМИНОФЕНИЛАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ IP Российский патент 2007 года по МПК C07D233/50 C07D401/12 C07D403/12 C07D405/12 C07D409/12 C07D413/12 A61K31/4168 A61K31/4178 A61P11/00 A61P13/00 A61P29/00

Описание патента на изобретение RU2312102C2

Похожие патенты RU2312102C2

Реферат патента 2007 года ИМИДАЗОЛИН-2-ИЛАМИНОФЕНИЛАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ IP

Формула изобретения RU 2 312 102 C2

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2007 года RU2312102C2

RU 2 312 102 C2