Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 312 106

(13)

(51)

МПК

C07D263/32(2006-01-01)

C07D413/12(2006-01-01)

A61K31/421(2006-01-01)

A61K31/422(2006-01-01)

A61P3/10(2006-01-01)

A61P3/06(2006-01-01)

A61P9/02(2006-01-01)

A61P9/10(2006-01-01)

A61P35/00(2006-01-01)

A61P7/02(2006-01-01)

A61P15/00(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2005117964/04, 2003-10-31

(24)

Дата начала отсчета патента

2003-10-31

(22)

дата подачи заявки

2003-10-31

(45)

опубликовано

2007-12-10

(72)

авторы

Бинджели АльфредГретер УвеХильперт ХансИрт ЖоржМэрки Ханс-ПетерМейер МаркусМор Петер

(73)

патентообладатели

Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

SU 1514245 A3, 07.10.1989WO 9119702 A1, 26.12.1991WO 9857636 A1, 23.12.1998

ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-АЛКОКСИОКСАЗОЛПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ PPAR Российский патент 2007 года по МПК C07D263/32 C07D413/12 A61K31/421 A61K31/422 A61P3/10 A61P3/06 A61P9/02 A61P9/10 A61P35/00 A61P7/02 A61P15/00

Описание патента на изобретение RU2312106C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2312106C2

название	год	авторы	номер документа
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 2-АРИЛТИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ PPAR α И PPAR γ	2003	Бинджели Альфред Гретер Уве Хильерт Ханс Ирт Жорж Мэрки Ханс-Петер Мейер Маркус Мор Петер	RU2296754C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ КАРБОНОВЫМИ КИСЛОТАМИ ОКСАЗОЛОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ PPAR-АЛЬФА И ГАММА-АКТИВАТОРОВ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ДИАБЕТА	2002	Бинггели Альфред Бёрингер Маркус Гретер Уве Хильперт Ханс Мэрки Ханс-Петер Мейер Маркус Мор Петер Риклен Фабьен	RU2278859C2
N-ЗАМЕЩЕННЫЕ 1Н-ИНДОЛ-5-ПРОПИОНОВЫЕ КИСЛОТЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ)	2003	Бинджели Альфред Гретер Уве Хильперт Ханс Хумм Роланд Идинг Ханс Кун Бернд Мэрки Ханс-Петер Мейер Маркус Мор Петер Вирц Беат	RU2296759C2
ХИРАЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛАРИЛПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ, АКТИВИРОВАННЫХ ПРОЛИФЕРАТОРОМ ПАРОКСИСОМЫ (PPAR АГОНИСТОВ)	2003	Бинджели Альфред Бёрингер Маркус Гретер Уве Хильперт Ханс Ирт Жорж Мэрки Ханс-Петер Мейер Маркус Мор Петер Риклен Фабьенн	RU2303593C2
ИНДОЛИЛПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЙ	2003	Бинджели Альфред Гретер Уве Хильперт Ханс Ирт Жорж Кун Бернд Мэрки Ханс-Петер Мейер Маркус Мор Петер	RU2315767C2
БЕНЗАННЕЛИРОВАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ PPAR	2004	Аккерманн Жан Эби Иоганнес Бинджели Альфред Гретер Уве Ирт Жорж Кун Бернд Мэрки Ханс-Петер Мейер Маркус Мор Петер Райт Маттью Блейк	RU2367654C2
ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ, АКТИВИРУЕМЫХ ПРОЛИФЕРАТОРАМИ ПЕРОКСИСОМ (PPAR)	2004	Аккерманн Жан Эби Иоганнес Бинджели Альфред Гретер Уве Ирт Жорж Кун Бернд Мэрки Ханс-Петер Мейер Маркус Мор Петер Райт Маттью Блейк	RU2367659C2
ФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ PPAR АГОНИСТОВ	2004	Аккерманн Жан Эби Иоганнес Бинджели Альфред Гретер Уве Ирт Жорж Кун Бернд Мэрки Ханс-Петер Мейер Маркус Мор Петер Райт Матью Блейк	RU2374230C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛИЛИНДОЛИЛА В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ PPAR	2005	Аккерманн Жан Эби Иоганнес Бинджели Альфред Гретер Уве Ирт Жорж Кун Бернд Мэрки Ханс-Петер Мейер Маркус Мор Петер Райт Маттью Блейк	RU2375357C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ СЕНСИБИЛИЗАТОРОВ ИНСУЛИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АКТИВИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ В ОТНОШЕНИИ PRARα И/ИЛИ PRARγ	2003	Бродбекк Бернд Хильперт Ханс Хумм Роланд	RU2295520C2

Реферат патента 2007 года ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-АЛКОКСИОКСАЗОЛПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ PPAR

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами агонистов рецепторов, активированных пролифератором пароксисомы (PPAR агонистов), и могут найти применение для лечения таких заболеваний как сахарный диабет, гипертония, атеросклеротические заболевания и т.д. В общей формуле (I)

R¹ обозначает низший алкил, моноциклический С₃-С₆циклоалкил; R² обозначает водород, низший алкил; R³, R⁴, R⁵ и R⁶ независимо друг от друга обозначают водород, галоген, низший алкил, низшую алкоксигруппу, где, по крайней мере, один из R³, R⁴, R⁵ или R⁶ не являются водородом, или R³ и R⁴ связаны друг с другом с образованием кольца вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, и R³ и R⁴ вместе обозначают -CH=CH-S-, -S-CH=CH-, -СН=СН-СН=СН-, а R⁵ и R⁶ обозначены выше; R⁷ обозначает низший алкил, низший алкенил; R⁸ обозначает водород или низший алкил; n обозначает 1, 2 или 3. Изобретение также относится к фармкомпозиции на основе соединений изобретения и к применению соединений изобретения для получения лекарственных средств для лечения и/или профилактики болезней, модулированных агонистами PPARα и/или PPARγ. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

Формула изобретения RU 2 312 106 C2

1. Соединения формулы (I)

где R¹ обозначает низший алкил, моноциклический С₃-С₆циклоалкил;

R² обозначает водород, низший алкил;

R³, R⁴, R⁵ и R⁶ независимо друг от друга обозначают водород, галоген, низший алкил, низшую алкоксигруппу, где, по крайней мере, один из R³, R⁴, R⁵ или R⁶ не является водородом, или

R³ и R⁴ связаны друг с другом с образованием кольца вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, и R³ и R⁴ вместе обозначают -CH=CH-S-, -S-CH=CH-, -СН=СН-СН=СН-, а R⁵ и R⁶ обозначены выше;

R⁷ обозначает низший алкил, низший алкенил;

R⁸ обозначает водород или низший алкил;

n обозначает 1, 2 или 3,

и их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения согласно п.1, в которых R¹ обозначает низший алкил, моноциклический С₃-С₆циклоалкил.

3. Соединения по п.1, в которых R¹ обозначает низший алкил.

4. Соединения по п.1, в которых R¹ обозначает трет-бутил, 2,2-диметилпропил, циклопропил или циклогексил.

5. Соединения по п.1, в которых R² обозначает низший алкил.

6. Соединения по п.1, в которых R² обозначает метил.

7. Соединения по п.1, в которых R³, R⁴, R⁵ и R⁶ независимо друг от друга обозначают водород, галоген, низший алкил или низшую алкоксигруппу, в которых, по крайней мере, один из R³, R⁴, R⁵ или R⁶ не является водородом; или R³ и R⁴ связаны друг с другом с образованием кольца вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, и R³ и R⁴ вместе обозначают -CH=CH-S- или -СН=СН-СН=СН-, а R⁵ и R⁶ являются водородом.

8. Соединения по п.1, в которых R³, R⁴, R⁵ и R⁶ независимо друг от друга обозначают водород или низший алкил, причем, по крайней мере, один из R³, R⁴, R⁵ или R⁶ не является водородом.

9. Соединения по п.1, в которых R³, R⁴, R⁵ и R⁶ независимо друг от друга обозначают водород или метил, причем, по крайней мере, один из R³, R⁴, R⁵ или R⁶ не является водородом.

10. Соединения по п.1, в которых R³ и R⁴ связаны друг с другом с образованием кольца вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, и R³ и R⁴ вместе обозначают -CH=CH-S- или -СН=СН-СН=СН-, а R⁵ и R⁶ являются водородом.

11. Соединения по п.1, в которых R⁷ обозначает низший алкил или низший алкенил.

12. Соединения по п.1, в которых R⁷ обозначает этил, н-пропил, изо-пропил или бут-3-енил.

13. Соединения по п.1, в которых R⁸ обозначает водород.

14. Соединения по п.1, в которых n обозначает 1 или 2.

15. Соединения по п.1, в которых n обозначает 2.

16. Соединения по п.1, характеризуемые формулой (I в)

где R¹ R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸ и n определены в одном из пп.1-15.

17. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из:

(S)-3-{4-[2-(2-трет.-бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]нафталин- 1-ил}-2-этоксипропионовой кислоты,

(S)-2-Бут-3-енилокси-3-{4-[2-(2-трет.-бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]нафталин-1-ил}пропионовой кислоты,

3-{4-[2-(2-трет.-Бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]бензо[b]тиофен-7-ил}-2-изопропоксипропионовой кислоты,

3-{4-[2-(2-трет.-Бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]бензо[b]тиофен-7-ил}-2-этоксипропионовой кислоты,

3-{4-[2-(2-трет.-Бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]нафталин-1-ил}-2-изопропоксипропионовой кислоты,

3-{4-[2-(2-трет.-Бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]-3-метилфенил}-2-изопропоксипропионовой кислоты,

3-{4-[2-(2-Циклогексил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]нафталин-1-ил}-2-пропоксипропионовой кислоты,

3-{4-[2-(2-Циклопропил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]бензо[b]тиофен-7-ил}-2-пропоксипропионовой кислоты,

3-{4-[2-(2-Циклопропил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]бензо[b]тиофен-7-ил}-2-этоксипропионовой кислоты,

3-(4-{2-[2-(2,2-Диметилпропил)-5-метилоксазол-4-ил)этокси]нафталин-1-ил}-2-пропоксипропионовой кислоты, и

[рац]-3-{4-[2-(2-трет.-Бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]-2-метилфенил}-2-этоксипропионовой кислоты,

и их фармацевтически приемлемых солей.

18. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами агонистов PPARα и/или PPARγ, содержащее соединение по любому из пп.1-17 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.

19. Соединения по любому из пп.1-17, обладающие свойствами агонистов PPARα и/или PPARγ в качестве терапевтически активных субстанций, пригодных для получения лекарственных средств для лечения или профилактики болезней, модулируемых этими агонистами.

20. Применение соединений по одному из пп.1-17 для получения лекарственных средств для лечения и/или профилактики болезней, модулированных агонистами PPARα и/или PPARγ.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2007 года RU2312106C2

SU 1514245 A3, 07.10.1989
WO 9119702 A1, 26.12.1991
Резервуар для керосиновых ламп типа "Примус"	1924	Виллер К.Х.	SU1403A1
WO 9857636 A1, 23.12.1998
ИЗМЕРИТЕЛЬНЫЙ БЛОК ДЛЯ КОМПЕНСАЦИОННЫХ ДАТЧИКОВ ДАВЛЕНИЯ	1967	Подгоецкий М.Л. Шейнкерман Э.З. Шварцер В.И. Котов В.А. Марьяновский Я.М.	SU216331A1
ГЛУБИННЫЙ МАНОМЕТР	1966	Лосев А.Н.	SU216332A1
Прямоточный зерновой комбайн	1942	Иванов П.В.	SU66572A1

RU 2 312 106 C2

Авторы

Бинджели Альфред

Гретер Уве

Хильперт Ханс

Ирт Жорж

Мэрки Ханс-Петер

Мейер Маркус

Мор Петер

Даты

2007-12-10—Публикация

2003-10-31—Подача