Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 315 050

(13)

(51)

МПК

C07D471/04(2006-01-01)

C07D491/147(2006-01-01)

A61K31/4745(2006-01-01)

A61P35/00(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2004114245/04, 2002-09-25

(24)

Дата начала отсчета патента

2002-09-25

(22)

дата подачи заявки

2002-09-25

(45)

опубликовано

2008-01-20

(72)

авторы

Аояма ТсунехисаКавасаки КеничиМасубучи МиякоОхтсука ТатсуоСаката Киёаки

(73)

патентообладатели

Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ Российский патент 2008 года по МПК C07D471/04 C07D491/147 A61K31/4745 A61P35/00

Описание патента на изобретение RU2315050C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2315050C2

название	год	авторы	номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНИЯ В КАЧЕСТВЕ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ М3	2005	Пресс Нейл Джон Коллингвуд Стивен Пол	RU2412183C2
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГУАНИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК ИНГИБИТОРЫ НАТРИЙ-ПРОТОННОГО ОБМЕНА	2005	Лал Банси Бал-Тембе Свати Гош Уша Джаин Арун Кумар Море Тулсидас Гхате Анил Триведи Жаклин Парикх Сапна	RU2390521C2
ФТОР-18 И УГЛЕРОД-11 МЕЧЕНЫЕ РАДИОЛИГАНДЫ ДЛЯ ТОМОГРАФИИ С ПОЗИТРОННОЙ ЭМИССИЕЙ (РЕТ), ВИЗУАЛИЗИРУЮЩЕЙ LRRK2	2012	Чань Брайан К. Эстрада Энтони Марик Ян Свини Закари Кевин	RU2650641C2
2,4-ДИ(ФЕНИЛАМИНО)ПИРИМИДИНЫ, ПРИМЕНИМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ НЕОПЛАСТИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ НАРУШЕНИЙ И НАРУШЕНИЙ ИММУННОЙ СИСТЕМЫ	2004	Гарсия-Эчеверрия Карлос Каназава Таканори Кавахара Эйджи Масуя Кейичи Матсуура Наоко Мияке Такахиро Охмори Осаму Умемура Ичиро	RU2400477C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ [4(6)-БРОМ-5-ГИДРОКСИ-1Н-ИНДОЛ-3-ИЛ]УКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ И ИХ ЭФИРЫ, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА, ПРОТИВОВИРУСНЫЙ ПРЕПАРАТ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ	2008	Иващенко Александр Васильевич Яманушкин Павел Михайлович Митькин Олег Дмитриевич Иващенко Андрей Александрович Савчук Николай Филиппович	RU2393149C2
ИНГИБИТОРЫ ЦИТОКИНОВ	2004	Чирилло Пьер Франческо Гао Донхун Ами Голдберг Даниел Р. Хаммач Абдельхаким Хао Минхун Ками Виктор Марк Мосс Нил Нетертон Рассел Цянь Кевин Чуньген Ралф Марк Стивен У Лифен Сюй Джаомин Онгст Роналд А. Джр.	RU2394029C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ (ОКСАЗОЛИДИНОН-5-ИЛ-МЕТИЛ)-2-ТИОФЕН-КАРБОКСАМИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ОБЛАСТИ СВЕРТЫВАНИЯ КРОВИ	2008	Аллерхайлиген Свен Баузер Маркус Хаймбах Дирк Хайтмайер Штефан Гнот Марк Жан Гердес Кристоф Фон Дегенфельд Жорж Рериг Сюзанне Рестер Ульрих Диттрих-Венгенрот Эльке Заатманн Уве Терштееген Адриан Крюгер Паульзен Хольгер	RU2481345C2
СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСАНА	2003	Хинце Клаудиа Ауленбахер Отто Зундерманн Бернд Обербёрш Штефан Фридерихс Эльмар Энгльбергер Вернер Кёгель Бабетте-Ивонне Линц Клаус Шикк Ханс Зонненшайн Хельмут Хенкель Биргитта Роуз Валери Сэра Липкин Майкл Джонатан	RU2354656C2
ПРОИЗВОДНЫЕ КСАНТИНА С КОНЦЕВЫМИ АМИНИРОВАННЫМИ АЛКИНОЛЬНЫМИ БОКОВЫМИ ЦЕПЯМИ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО	1997	Геберт Ульрих Дефосса Элизабет Хайнельт Уве Рудольфи Карл Гроум Джон Дж.	RU2204561C2
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ФЕНИЛАМИНОПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ БОГАТОЙ ЛЕЙЦИНОМ ПОВТОРНОЙ КИНАЗЫ 2 (LRRK2) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ ПАРКИНСОНА	2012	Бейкер-Гленн Чарльз Бёрдик Даниэль Джон Чэмберс Марк Чань Брайан К. Чэнь Хуэйфэнь Эстрада Энтони Ганзнер-Тосте Джанет Шор Даниэль Свини Закари Ван Шумэй Чжао Гуйлин	RU2661197C2

Реферат патента 2008 года ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новым полициклическим соединениям формулы (I), где R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, цикл А, цикл В, X, Y и Z имеют значения, указанные в пунктах формулы изобретения и в описании заявки, а также их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают противоопухолевой активностью и могут применяться для лечения онкозаболеваний. Объектом изобретения также является и фармацевтическая композиция на основе этих соединений. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

Формула изобретения RU 2 315 050 C2

1. Полициклические соединения формулы (I)

где цикл А означает пиридин;

R¹ и R² независимо означают водород, галоген, С₁-С₅алкил, амино, моно(С₁-С₅)алкиламино, ди(С₁-С₅)алкиламино или -Y'-Z'-N(R^6')(R^7'), где

Y' означает N(R⁹), где R⁹ означает водород или С₁-С₅алкил,

Z' означает С₂-С₅алкилен,

R⁶ и R⁷ независимо означают водород, С₁-С₅алкил;

цикл В означает бензольный цикл, нафталиновый цикл или бензольный цикл, замещенный С₁-С₅алкилендиоксигруппой;

R³, R⁴ и R⁵ независимо означают водород, галоген, гидрокси, меркапто, С₁-С₅алкил, С₁-С₅галогеналкил, С₁-С₅алкокси, С₁-С₅галогеналкокси, С₃-С₅алкенилокси, С₁-С₅алкилтио, С₁-С₅алкилсульфинил, С₁-С₅алкилсульфонил, амино, моно(С₁-С₅)алкиламино или ди(С₁-С₅)алкиламино;

Х означает О или N-O-R⁸, где R⁸ означает водород, C₁-С₅алкил или С₃-С₅алкенил;

Y означает О, S или N(R⁹), где R⁹ означает водород или С₁-С₅алкил,

Z означает С₂-C₄алкилен, необязательно замещенный радикалом (радикалами) С₁-С₅алкил;

R⁶ и R⁷ независимо означают водород, C₁-С₅алкил, необязательно замещенный группой гидрокси, или

R⁶ и R⁷ вместе с соседним атомом азота образуют насыщенный цикл, содержащий от 3 до 6 атомов углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из кислорода, азота и/или серы или R⁶ образует вышеопределенный цикл вместе с соседним азотом азота и Z, или R⁶ образует вышеопределенный цикл вместе с соседним атомом азота, N(R⁹) и Z,

или их фармацевтически приемлемые соли.

2. Полициклические соединения по п.1, где цикл В означает бензольный цикл.

3. Полициклические соединения по п.1, где один из R¹ и R² означает водород, С₁-С₅алкил или -NHCH₂С(СН₃)₂CH₂N(СН₃)₂-.

4. Полициклические соединения по п.3, где один из R¹ и R² означает водород, -СН₃ или -NHCH₂C(CH₃)₂CH₂N(CH₃)₂.

5. Полициклические соединения по п.3, где один из R¹ и R² означает водород.

6. Полициклические соединения по п.3, где один из R¹ и R² означает -СН₃.

7. Полициклические соединения по п.3, где один из R¹ и R² означает -NHCH₂С(СН₃)₂СН₂N(СН₃)₂.

8. Полициклические соединения по п.3, где R¹ означает водород, а R²означает -СН₃.

9. Полициклические соединения по п.3, где R¹ и R² означают водород.

10. Полициклические соединения по п.1, где Х означает О, NOH или NOCH₃.

11. Полициклические соединения по п.10, где Х означает О.

12. Полициклические соединения по п.10, где Х означает NOCH₃.

13. Полициклические соединения по п.10, где Х означает NOH.

14. Полициклические соединения по п.1, где -Y-Z-N(R⁶)(R⁷) означает -NHCH₂CH₂N(CH₃)₂ или -NHCH₂СН₂-(пирролидин-1-ил).

15. Полициклические соединения по п.14, где -Y-Z-N(R⁶)(R⁷) означает -NHCH₂СН₂N(СН₃)₂.

16. Полициклические соединения по п.14, где -Y-Z-N(R⁶)(R⁷) означает -NHCH₂СН₂-(пирролидин-1-ил).

17. Полициклические соединения по п.1, где R³, R⁴ и R⁵ означают

а) все водород,

б) один означает фтор, а два других означают водород,

в) один означает гидрокси, а два других означают водород,

г) один означает ОСН₃, а два других означают водород, или

д) один означает водород, второй означает гидрокси, а третий означает СН₃.

18. Полициклические соединения по п.17, где R³, R⁴ и R⁵ означают

а) все водород,

б) R³, R⁴ означают водород, а R⁵ означает гидрокси,

в) R³, R⁴ означают водород, а R⁵ означает ОСН₃, или

г) R³ означает водород, R⁴ означает метил, а R⁵ означает гидрокси.

19. Полициклические соединения по любому из пп.1-18, которые выбирают из группы, включающей

а) 6-(2-диметиламиноэтиламино)-3-метокси-5,9-диазабензо[с]флуорен-7-он,

б) 6-(2-диметиламиноэтиламино)-3-гидрокси-5,9-диазабензо[с]флуорен-7-он,

в) 6-(2-диметиламиноэтиламино)-5,9-диазабензо[с]флуорен-7-он,

г) 6-(2-диметиламиноэтиламино)-2-фтор-3-метокси-5,9-диазабензо[с]флуорен-7-он,

д) 6-(2-диметиламиноэтиламино)-3-гидрокси-4-метил-5,9-диазабенз6[с]флуорен-7-он,

е) 6-(2-диметиламиноэтиламино)-3-этокси-5,9-диазабензо[с]флуорен-7-он,

ж) 3-аллилокси-6-(2-диметиламиноэтиламино)-5,9-диазабензо[с]флуорен-7-он,

з) 3-хлор-6-(2-диметиламиноэтиламино)-5,9-диазабензо[с]флуорен-7-он,

и) 6-(2-диметиламиноэтиламино)-1,3-диметокси-5,9-диазабензо[с]флуорен-7-он,

к) 6-(2-диметиламиноэтиламино)-5,9-диазаиндено[1,2-а]фенантрен-7-он,

л) 6-(2-диметиламиноэтиламино)-1,3-диокса-5,9-диазаиндено[5,6-с]флуорен-7-он,

м) 6-(2-диметиламиноэтиламино)-3-метокси-5,10-диазабензо[с]флуорен-7-он,

н) 6-(2-диметиламиноэтиламино)-3-гидрокси-5,10-диазабензо[с]флуорен-7-он,

о) 3-гидрокси-6-(2-пирролидин-1-илэтиламино)-5,10-диазабензо[с]флуорен-7-он,

п) 6-(2-диметиламиноэтиламино)-3-гидрокси-4-метил-5,10-диазабензо[с]флуорен-7-он,

р) 3-метокси-4-метил-6-(2-пирролидин-1-илэтиламино)-5,10-диазабензо[с]флуорен-7-он,

с) 3-гидрокси-4-метил-6-(2-пирролидин-1-илэтиламино)-5,10-диазабензо[с]флуорен-7-он,

т) 3-метокси-6-(2-пирролидин-1-илэтиламино)-5,9-диазабензо[с]флуорен-7-он,

у) 3-метокси-6-(2-метиламиноэтиламино)-5,9-диазабензо[с]флуорен-7-он,

ф) 3-метокси-6-(4-метилпиперазин-1-ил)-5,9-диазабензо[с]флуорен-7-он,

х) 3-гидрокси-6-(2-пирролидин-1-илэтиламино)-5,9-диазабензо[с]флуорен-7-он,

ц) 3-гидрокси-6-(2-морфолин-4-илэтиламино)-5,9-диазабензо[с]флуорен-7-он,

ч) 6-[(2-диметиламиноэтил)метиламино]-3-гидрокси-5,9-диазабензо[с]флуорен-7-он,

ш) 6-(2-диметиламиноэтокси)-3-гидрокси-5,9-диазабензо[с]флуорен-7-он,

щ) 6-(2-диметиламиноэтиламино)-3-метокси-9-метил-5,10-диазабензо[с] флуорен-7-он,

э) 6,11-бис-(2-диметиламиноэтиламино)-3-метокси-5,10-диазабензо[с]флуорен-7-он,

ю) 11-(3-диметиламино-2,2-диметилпропиламино)-6-(2-диметиламиноэтиламино)-3-метокси-5,10-диазабензо[с] флуорен-7-он,

я) 11-(3-диметиламино-2,2-диметилпропиламино)-6-(2-диметиламиноэтиламино)-3-метокси-4-метил-5,10-диазабензо[с]флуорен-7-он,

аа) 6-(2-диметиламиноэтиламино)-3-гидрокси-9-метил-5,10-диазабензо[с]флуорен-7-он,

бб) 6-(2-диметиламиноэтиламино)-3-гидрокси-8-метил-5,9-диазабензо[с]флуорен-7-он,

вв) 11-(3-диметиламино-2,2-диметилпропиламино)-6-(2-диметиламиноэтиламино)-3-гидрокси-4-метил-5,10-диазабензо[с]флуорен-7-он,

гг) оксим 6-(2-диметиламиноэтиламино)-3-гидрокси-5,9-диазабензо[с]флуорен-7-она,

дд) 0-метилоксим 6-(2-диметиламиноэтиламино)-3-гидрокси-5,9-диазабензо[с]флуорен-7-она и

ее) O-метилоксим 6-(2-диметиламиноэтиламино)-3-гидрокси-4-метил-5,9-диазабензо[с]флуорен-7-она.

20. Полициклические соединения по п.19, которые выбирают из группы, включающей

а) 6-(2-диметиламиноэтиламино)-3-метокси-5,9-диазабензо[с]флуорен-7-он,

б) 6-(2-диметиламиноэтиламино)-3-гидрокси-5,9-диазабензо[с]флуорен-7-он,

в) 6-(2-диметиламиноэтиламино)-5,9-диазабензо[с]флуорен-7-он,

г) 6-(2-диметиламиноэтиламино)-3-гидрокси-5,10-диазабензо[с]флуорен-7-он,

д) 3-гидрокси-6-(2-пирролидин-1-илэтиламино)-5,10-диазабензо[с]флуорен-7-он,

е) 6-(2-диметиламиноэтиламино)-3-гидрокси-4-метил-5,10-диазабензо[с]флуорен-7-он,

ж) 3-гидрокси-4-метил-6-(2-пирролидин-1-илэтиламино)-5,10-диазабензо[с]флуорен-7-он,

з) 3-гидрокси-6-(2-пирролидин-1-илэтиламино)-5,9-диазабензо[с]флуорен-7-он,

и) 6-(2-диметиламиноэтиламино)-3-гидрокси-9-метил-5,10-диазабензо[с]флуорен-7-он и

к) 11-(3-диметиламино-2,2-диметилпропиламино)-6-(2-диметиламиноэтиламино)-3-гидрокси-4-метил-5,10-диазабензо[с]флуорен-7-он.

21. Фармацевтическая композиция, обладающая противоопухолевой активностью, включающая в качестве активного ингредиента полициклическое соединение по любому из пп.1-19 и фармацевтически приемлемый носитель.

22. Фармацевтическая композиция по п.21, которая является пригодной для перорального или парентерального введения.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2008 года RU2315050C2

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДАНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫМ ДЕЙСТВИЕМ	1995	Синдзи Оказаки Тетсудзи Асао Мотодзи Вакида Кейсуке Исида Масато Восиносу Терухиро Утсуги Юджи Ямада	RU2124017C1
Устройство контроля дальномера	1983	Чистяков Александр Николаевич	SU1101765A1
Дорожная спиртовая кухня	1918	Кузнецов В.Я.	SU98A1

RU 2 315 050 C2

Авторы

Аояма Тсунехиса

Кавасаки Кеничи

Масубучи Мияко

Охтсука Татсуо

Саката Киёаки

Даты

2008-01-20—Публикация

2002-09-25—Подача