Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 339 637

(13)

(51)

МПК

C07D471/04(2006-01-01)

A61K31/437(2006-01-01)

A61P37/02(2006-01-01)

A61P37/08(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2007112665/04, 2007-04-05

(24)

Дата начала отсчета патента

2007-04-05

(22)

дата подачи заявки

2007-04-05

(45)

опубликовано

2008-11-27

(72)

авторы

Иващенко Александр ВасильевичТкаченко Сергей ЕвгеньевичФролов Евгений БорисовичМитькин Олег ДмитриевичКравченко Дмитрий ВладимировичОкунь Илья МатусовичСавчук Николай ФилипповичИващенко Андрей Александрович

(73)

патентообладатели

Иващенко Андрей АлександровичАлла Хем, Ллс

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

US 4754038 A, 28.06.1988US 3654290 A, 04.04.1972US 3522262, 28.07.1970US 3484449 А, 16.12.1969US 3409628 A, 05.11.1968КИСЕЛЕВА Е.Еи дрАнтиаллергическая активность и механизм действия производных γ-карболина- Фармакология и Токсикология, 1990, 53(3), 22-4

БЛОКАТОРЫ ГИСТАМИННОГО РЕЦЕПТОРА ДЛЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЙ, ОБЛАДАЮЩИХ ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИМ И АУТОИММУННЫМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 2008 года по МПК C07D471/04 A61K31/437 A61P37/02 A61P37/08

Описание патента на изобретение RU2339637C1

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2339637C1

название	год	авторы	номер документа
ЗАМЕЩЕННЫЕ 2,3,4,5-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ	2007	Иващенко Александр Васильевич Ткаченко Сергей Евгеньевич Фролов Евгений Борисович Митькин Олег Дмитриевич Кравченко Дмитрий Владимирович Окунь Илья Матусович Савчук Николай Филиппович Иващенко Андрей Александрович	RU2334747C1
ЛИГАНДЫ АЛЬФА-АДРЕНОЦЕПТОРОВ, ДОПАМИНОВЫХ, ГИСТАМИНОВЫХ, ИМИДАЗОЛИНОВЫХ И СЕРОТОНИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ	2008	Иващенко Александр Васильевич Иващенко Андрей Александрович Лавровский Ян Вадимович Митькин Олег Дмитриевич Савчук Николай Филиппович Ткаченко Сергей Евгеньевич Окунь Илья Матусович	RU2407744C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ 2,3,4,5-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ	2007	Иващенко Александр Васильевич Ткаченко Сергей Евгеньевич Окунь Илья Матусович Савчук Николай Филиппович Митькин Олег Дмитриевич Кравченко Дмитрий Владимирович Иващенко Андрей Александрович	RU2338745C1
СРЕДСТВО ДЛЯ НЕЙТРАЛИЗАЦИИ ТОКСИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ФАКТОРА НЕКРОЗА ОПУХОЛИ НА ОСНОВЕ ГИДРИРОВАННЫХ ПИРИДО (4,3-b) ИНДОЛОВ, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ АУТОИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ НА ОСНОВЕ НЕЙТРАЛИЗАЦИИ ТОКСИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ФАКТОРА НЕКРОЗА ОПУХОЛИ	2012	Алесенко Алиса Владимировна Бачурин Сергей Олегович Григорьев Владимир Викторович Гурьянова Светлана Владимировна Гусс Федор Владимирович Лукина Галина Викторовна Лянгус Андрей Петрович Насонов Евгений Львович Сигидин Яков Александрович	RU2477131C1
ЗАМЕЩЕННЫЕ 8-СУЛЬФОНИЛ-2,3,4,5-ТЕТРАГИДРО-1Н-ГАММА-КАРБОЛИНЫ, ЛИГАНДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ	2009	Иващенко Александр Васильевич Кисиль Володимир Михайлович Митькин Олег Дмитриевич Савчук Николай Филиппович Иващенко Андрей Александрович	RU2404180C1
ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРИРОВАННЫХ ПИРИДО(4,3-B)ИНДОЛОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ	1995	Зефиров Н.С. Афанасьев А.З. Афанасьева С.В. Бачурин С.О. Ткаченко С.Е. Григорьев В.В. Юровская М.А.	RU2140417C1
СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ШИЗОФРЕНИИ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКОЙ КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ	2007	Бачурин Сергей Олегович Григорьев Владимир Викторович Морозова Маргарита Алексеевна Бениашвили Аллан Герович	RU2508096C2
СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ШИЗОФРЕНИИ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ АТИПИЧНОЙ НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКОЙ КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ	2007	Бачурин Сергей Олегович Григорьев Владимир Викторович Морозова Маргарита Алексеевна Бениашвили Аллан Герович	RU2508106C2
ТЕТРАГИДРО-ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИДО-ПИРИМИДИНЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ	2008	Иващенко Александр Васильевич Кисиль Володимир Михайлович Савчук Николай Филиппович Иващенко Андрей Александрович	RU2391343C1
Норадренергический и специфически серотонинергический анксиолитик и антидепрессант, способ его получения и применения	2020	Иващенко Андрей Александрович Иващенко Александр Васильевич	RU2775772C2

Реферат патента 2008 года БЛОКАТОРЫ ГИСТАМИННОГО РЕЦЕПТОРА ДЛЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЙ, ОБЛАДАЮЩИХ ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИМ И АУТОИММУННЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Изобретение относится к новым блокаторам гистаминового рецептора для фармацевтической композиции, обладающей противоаллергическим и аутоиммунным действием, представляющим собой замещенные 2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индолов, соответствующих общей формуле 1, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе и к способу лечения и профилактики аллергических заболеваний и аутоиммунных заболеваний. В общей формуле 1

где R¹ представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из необязательно замещенного C₁-С₅алкила; R² _i представляет собой один или несколько одинаковых или различных заместителей выбранных из водорода, галогена, C₁-С₃алкила, CF₃; Ar представляет собой незамещенный или замещенный галогеном, С₁-С₅алкилом, C₁-С₅алкокси, замещенной аминогруппой или трифторметилом фенил или 5-6-членный гетероцикл, содержащий 1-2 атома азота или серы в цикле; W представляет собой СН₂ группу, необязательно замещенную СН₂СН₂ группу или необязательно замещенную СН=СН группу. 4 табл.

Формула изобретения RU 2 339 637 C1

1. Блокаторы гистаминного рецептора для фармацевтических композиций, обладающих противоаллергическим и аутоиммунным действием, представляющие собой замещенные 2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1, их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

где R¹ представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из необязательно замещенного С₁-С₅алкила;

R² _i представляет собой один или несколько одинаковых или различных заместителей, выбранных из водорода, галогена, C₁-С₃алкила, CF₃;

Ar представляют собой незамещенный или замещенный галогеном, C₁-С₅алкилом, С₁-С₅алкокси, замещенной аминогруппой или трифторметилом фенил или 5-6-членный гетероцикл, содержащий 1-2 атома азота или серы в цикле;

W представляет собой СН₂ группу, необязательно замещенную СН₂СН₂ группу или необязательно замещенную СН=СН группу, исключая соединения где

Ar-фенил; W-CH₂; R¹=CH₃; R² _i=H; (7)CH₃; (8)CH₃; (7)Cl; (8)Cl; (9)Cl; (7)Br;

(8)-ОС₂Н₅;(здесь и далее в скобках указано положение заместителя R² _i); или

Ar-2,4-диметилфенил; W-CH₂; R¹=бензил; R² _i=H; (8)CH₃; или

Ar-4-оксифенил; W-CH₂; R¹=2-оксифенилкарбонил; или

Ar-2-(2-диметиламино)этил-5-метилиндол-3-ил; W-СН₂; R¹=СН₃; R² _i=(8)СН₃; или

Ar-4-хлорфенил; W-CH₂; R¹=CH₃; R² _i=H; (7)Cl; (8)Cl; или

Ar-4-метоксифенил; W-CH₂; R¹=СН₃; R² _i=(8)Cl; или

Ar-4-фторфенил; W-CH₂; R¹=CH₃; R² _i=(8)F; или

Ar-4-фторфенил; W-CH₂; R¹=2-(пиридин-2-ил)этил; R² _i=(8)F; или

Ar-фенил; W-CH₂CH₂; R¹=CH₃; R² _i=H; или

Ar-пиридин-2-ил; W-CH₂; R¹=CH₃; R² _i=H; (8)Cl; или

Ar-пиридин-3-ил; W-CH₂; R¹=CH₃; R² _i=(8)Cl; или

Ar-пиридин-4-ил; W-CH₂; R¹=CH₃; R² _i=(8)Cl; или

Ar-6-метилпиридин-3-ил; W-CH₂CH₂; R¹=CH₃; C₂H₅; н-C₃H₇; нС₄Н₉,

изоС₄Н₉, вт.С₄Н₉, изо-С₅Н₁₁, бензил, R² _i=H; или

Ar-6-метилпиридин-3-ил; W-CH₂CH₂; R¹=CH₃; C₂H₅; н-C₃H₇; нС₄H₉,

изоС₄Н₉, изоС₅Н₁₁, R² _i=(8)CH₃; или

Ar-6-метилпиридин-3-ил; W-СН₂СН₂; R¹=СН₃; R² _i=(7)Cl; (8)Cl; (8)Br; (7)CF₃; (7)CH₃; (8,9)ди-СН₃; (7,8)ди-СН₃; (7,8)ди-Cl; (7)Cl(8)СН₃; (8)Cl(6)СН₃; (8)Cl(7)СН₃; или

Ar-пиридин-3-ил; W-CH₂CH₂; R¹=CH₃; R² _i=(8)Cl; или

Ar-6-метилпиридин-3-ил; W-CH₂CH₂; R¹=бензил; R² _i=(8)Cl; 8)CH₃; или

2,2-диметил-5-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолиний иодид; или

2-метил-5-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолиний 2-[2-(4-бромфенил)-2-оксоэтил]бромид; а также

2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы, включающие, по крайней мере, одну карбоксильную или алкилоксикарбонильную группу и их фармацевтически приемлемые соли.

2. Блокатор по п.1, представляющий собой замещенные 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.1

3. Блокатор по п.2, представляющий замещенные 2-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол общей формулы 1.1.1, 1.1.2

где R² представляет собой Н, F, CH₃, CF₃; Ar представляет собой необязательно замещенный фенил, 3-пиридил, 4-пиридил.

4. Блокатор по п.1, представляющий собой замещенные 5-винил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.2

где R¹ и R² _i имеют вышеуказанное значение; R³ представляет собой группу СН=СН-Ar, в которой Ar имеет вышеуказанное значение.

5. Блокатор по п.1 или 4, представляющие собой замещенные цис-5-винил-2-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.2.1, 1.2.2 и замещенные транс-5-винил-2-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.2.3, 1.2.4

где R² представляет собой Н, F, СН₃, CF₃; Ar представляет собой необязательно замещенный фенил, 3-пиридил, 4-пиридил.

6. Блокатор по п.1, представляющий собой замещенный 5-этил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол общей формулы 1.3

где R¹, R² _i и Ar имеют вышеуказанное значение.

7. Блокатор по п.6, представляющий собой замещенные 2-метил-5-этил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.3.1, 1.3.2

где R² представляет собой Н, F, СН₃, CF₃; Ar представляет собой необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный 3-пиридил, 4-пиридил.

8. Фармацевтическая композиция, обладающая противоаллергическим и аутоиммунных действием, содержащая в качестве активной субстанции, по крайней мере, один замещенный 2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индол по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемую соль / или гидрат.

9. Способ получения фармацевтической композиции по п.8 смешением, по крайней мере, одного замещенного 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индола по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли/или гидрата с инертным наполнителем и/или растворителем.

10. Применение фармацевтической композиции по п.8 для получения лекарственных средств в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, для профилактики и лечения аллергических и аутоиммунных заболеваний.

11. Лекарственное средство, включающее фармацевтическую композицию по п.8 в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, для профилактики и лечения аллергических и аутоиммунных заболеваний.

12. Способ профилактики и лечения аллергических и аутоиммунных заболеваний, введением лекарственного средства по п.11.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2008 года RU2339637C1

Антигистаминное средство "димебон	1963	Шадурский Константин Станиславович Данусевич Иван Константинович Кост Алексей Николаевич Виноградова Елена Васильевна	SU1138164A1
US 4754038 A, 28.06.1988
US 3654290 A, 04.04.1972
US 3522262, 28.07.1970
US 3484449 А, 16.12.1969
US 3409628 A, 05.11.1968
КИСЕЛЕВА Е.Е
и др
Антиаллергическая активность и механизм действия производных γ-карболина
- Фармакология и Токсикология, 1990, 53(3), 22-4
Конвертор	1978	Архангельский Владимир Борисович Андреев Олег Михайлович Козлов Владимир Константинович Шушпанов Игорь Александрович	SU752668A1
Способ полировки заготовок с внутренней параболической поверхностью	1947	Колявкин Б.М.	SU72117A1

RU 2 339 637 C1

Авторы

Иващенко Александр Васильевич

Ткаченко Сергей Евгеньевич

Фролов Евгений Борисович

Митькин Олег Дмитриевич

Кравченко Дмитрий Владимирович

Окунь Илья Матусович

Савчук Николай Филиппович

Иващенко Андрей Александрович

Даты

2008-11-27—Публикация

2007-04-05—Подача