Текст описания приведен в факсимильном виде.
название | год | авторы | номер документа |
---|---|---|---|
ЛИГАНДЫ АЛЬФА-АДРЕНОЦЕПТОРОВ, ДОПАМИНОВЫХ, ГИСТАМИНОВЫХ, ИМИДАЗОЛИНОВЫХ И СЕРОТОНИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ | 2008 |
|
RU2407744C2 |
ЗАМЕЩЕННЫЕ 2,3,4,5-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ | 2007 |
|
RU2334747C1 |
БЛОКАТОРЫ ГИСТАМИННОГО РЕЦЕПТОРА ДЛЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЙ, ОБЛАДАЮЩИХ ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИМ И АУТОИММУННЫМ ДЕЙСТВИЕМ | 2007 |
|
RU2339637C1 |
ЗАМЕЩЕННЫЕ ЭФИРЫ 1,2,3,7-ТЕТРАГИДРОПИРРОЛО[3,2-f][1,3]БЕНЗОКСАЗИН-5-КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ПРИМЕНЕНИЯ | 2006 |
|
RU2323221C9 |
ЗАМЕЩЕННЫЕ ЭФИРЫ 1Н-ИНДОЛ-3-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ | 2006 |
|
RU2323210C9 |
АКТИВНЫЕ СУБСТАНЦИИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ | 2007 |
|
RU2338531C1 |
ЗАМЕЩЕННЫЕ ЭФИРЫ 5-ГИДРОКСИ-1Н-ИНДОЛ-3-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ | 2007 |
|
RU2344817C1 |
ЛИГАНДЫ 5-HT РЕЦЕПТОРОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО | 2006 |
|
RU2329044C1 |
ТЕТРАГИДРО-ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИДО-ПИРИМИДИНЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ | 2008 |
|
RU2391343C1 |
ЗАМЕЩЕННЫЕ АЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ | 2006 |
|
RU2317989C1 |
Изобретение относится к новым замещенным 2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индолам общей формулы 1.1, 1.2 или 1.3, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим антигистаминным действием. Соединения могут найти применение для приготовления лекарственных форм для лечения аллергических, аутоиммунных заболеваний, таких как поллиноз, крапивница, бронхиальная астма и т.д. В общих формулах 1.1, 1.2 или 1.3 радикалы имеют нижеследующие значения. В соединениях 1.1 R1 представляет собой заместитель, выбранный из водорода или незамещенного С1-С5 алкила; R2 представляет собой атом водорода или С1-С4 алкил; R3 i представляет собой один или несколько одинаковых или различных заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С3 алкила или CF3; n=0 или 1-3; в соединениях 1.2 R1 представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода или необязательно замещенного С1-С5 алкила; R3 i представляет собой один или несколько одинаковых или различных заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С3 алкила или CF3, а Ar1 представляет собой арил или гетероциклил, содержащий, по крайней мере, один карбоксильный и/или алкилоксикарбонильный заместитель, или R3 i представляет собой карбоксильный и/или алкилоксикарбонильный заместитель, а Ar1 представляет собой необязательно замещенный арил или гетероциклил; в соединениях 1.3 R2 представляет собой атом водорода или С1-С4 алкил; R3 i представляет собой один или несколько одинаковых или различных заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С3 алкила или CF3, а Ar2 представляет собой необязательно замещенный арил или гетероциклил; k=0 или 1-4; m=1 или 2. 11 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.
R1 в общей формуле 1.1 представляет собой водород, незамещенный C1-C4алкил или С1-С4алкоксикарбонильную группу или С1-С4алкил, замещенный фенилом, возможно имеющим 1-2 заместителя, выбранных из атомов галогена, C1-С4алкоксикарбонила или
С1-С4алкила, или 5-6-членным гетероарилом, в котором гетероатомы выбираются из азота, кислорода или серы, R2 представляет собой атом водорода или С1-С4алкил,
R3 i представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С3алкила, CF3, n равно 0 или 1-3;
R1 в общей формуле 1.2 представляет собой водород, незамещенный С1-С4алкил или
или С1-С4алкил, замещенный фенилом, возможно имеющим 1-2 заместителя, выбранных из атомов галогена, или 5-6-членным гетероарилом, в котором гетероатомы выбираются из азота, кислорода или серы, R3 i представляет собой один или несколько одинаковых или различных заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С3алкила, CF3, а Ar1 представляет собой арил, выбранный из фенила, или гетероциклил, выбранный из 5-6-членного азотсодержащего гетероарила, каждый из которых по крайней мере, замещен одним карбоксильным или алкилоксикарбонильным заместителем, или R3 i представляет собой карбоксильный или алкилоксикарбонильный заместитель, а Ar1 представляет собой фенил, возможно замещенный атомами галогена, или 5-6-членный азотсодержащий гетероарил;
R2 в общей формуле 1.3 представляет собой водород, C1-C4алкил, R3 i представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С4алкила или CF3, а Ar2 представляет собой фенил, возможно замещенный атомами галогена, или 5-6-членный гетероарил, в котором гетероатомы выбираются из азота, k=0 или 1-4; m=1 или 2,
исключая 2-метил-5-[2-(пиридин-4-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол-8-ил-карбоновую кислоту и ее этиловый эфир, 3-[2,8-диметил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол-5-ил]-пропионовую кислоту и ее этиловый эфир, этиловый эфир 5-бензил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол-2-илуксусной кислоты, метиловый эфир 2-этоксикарбонил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол-2-илуксусной кислоты, и их соли, также соединения общей формулы А
где R1 представляет собой трет. бутоксикарбонильную группу, R2=R3=R4=R5=H;
R1 представляет собой водород или трет. бутоксикарбонильную группу;
R2 означает Cl или метил при R3=R4=R5=H;
R3 означает метил, Cl или F при R2=R4=R5=H;
R4 означает Br, F, CF3, метил, изо-пропил, трет. бутил, метокси при R2=R3=R5=H; R3=R4=Cl при R2=R5=H;
R3 означает Cl, R4 означает метил при R2=R5=H;
R3=R4=метил при R2=R5=H.
где R1 и R2 имеют вышеуказанное значение.
где R1, R2 и Ar1 имеют вышеуказанное значение; Ar1 1 представляет собой арил или гетероциклил, содержащий, по крайней мере, один карбоксильный и/или килоксикарбонильный заместитель.
где R2, Ar2 и к имеют вышеуказанное значение.
где R1, R2 и R3 i имеют вышеуказанное значение.
где R1 имеет вышеуказанное значение; Ri 3 представляет собой один или несколько одинаковых или различных заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С3 алкила или CF3, а Ar1 представляет собой арил, выбранный из фенила, или гетероциклил, выбранный из 5-6-членного азотсодержащего гетероарила, каждый из которых по крайней мере, замещен одним карбоксильным или алкилоксикарбонильным заместителем.
где R1 имеет вышеуказанное значение; Ar1 представляет собой фенил, возможно замещенный атомами галогена, или 5-6-членный азотсодержащий гетероарил.
где R1 представляет собой незамещенный С1-С4алкил или
С1-С4алкил, замещенный фенилом, возможно имеющим 1-2 заместителя, выбранных из атомов галогена, или 5-6-членным гетероарилом, в котором гетероатомы выбираются из азота, кислорода или серы; R3 i представляет собой один или несколько одинаковых или различных заместителей, выбранных из водорода, галогена, C1-С3алкила или CF3, а Ar1 представляет собой арил, выбранный из фенила или гетероциклил, выбранный из 5-6-членного азотсодержащего гетероарила, каждый из которых по крайней мере, замещен одним карбоксильным или алкилоксикарбонильным заместителем.
где R3 i и Ar1 имеют вышеуказанное значение; R представляет собой этил или трет-бутил.
где R2, R3 i, Ar2 и к имеют вышеуказанное значение, Hal означает Cl, Br или I.
Авторы
Даты
2008-11-20—Публикация
2007-03-21—Подача