ПИРАЗОЛЫ Российский патент 2010 года по МПК C07D231/14 C07D401/12 C07D401/14 C07D403/12 C07D403/14 C07D405/14 C07D409/14 A61K31/415 A61K31/4155 A61P3/10 

Описание патента на изобретение RU2381217C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2381217C2

название год авторы номер документа
ПИРРОЛ- ИЛИ ИМИДАЗОЛАМИДЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОЖИРЕНИЯ 2005
  • Майвег Александер
  • Наркизян Роберт
  • Пфльеже Филипп
  • Рёвер Штефан
RU2380367C2
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ Hh-СИГНАЛЬНОГО КАСКАДА, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С АББЕРАНТНОЙ АКТИВНОСТЬЮ Hh СИГНАЛЬНОЙ СИСТЕМЫ 2007
  • Иващенко Андрей Александрович
  • Лавровский Ян Вадимович
  • Лакнер Фред
  • Малярчук Сергей Викторович
  • Окунь Илья Матусович
  • Савчук Николай Филиппович
  • Ткаченко Сергей Евгеньевич
  • Хват Александр Викторович
RU2364597C1
СРЕДСТВА, ИНДУЦИРУЮЩИЕ АПОПТОЗ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА, ИММУННЫХ И АУТОИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ 2011
  • Дин Хун
  • Элмор Стивен
  • Хексамер Лаура
  • Канзер Аарон Р.
  • Парк Чеол-Мин
  • Сауэрс Эндрю Дж.
  • Салливан Джерард
  • Уэндт Майкл
RU2568611C2
ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬТАМА 2010
  • Кевин Уилльям Андерсон
  • Пол Джиллеспай
  • Николас Джон Силвестер Хьюби
  • Норман Конг
  • Джон Лосон Робертс
  • Памела Лорин Россман
  • Сон-Сау Со
RU2565752C2
ИНГИБИТОРЫ 11β-ГИДРОКСИСТЕРОИДНОЙ ДЕГИДРОГЕНАЗЫ 2008
  • Джиллеспи Пол
  • Гьюртин Кевин Ричард
  • Ци Лида
  • Чжан Цян
RU2440989C2
ПИРАЗОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ 11-БЕТА-HSD-1 2007
  • Андерсон Кевин Уилльям
  • Фотуи Надер
  • Джиллеспай Пол
  • Гуднау Роберт Алан Джр.(Us)
  • Гуиртин Кевин Ричард
  • Хейнес Нанси-Эллен
  • Майерс Майкл Пол
  • Питранико-Коул Шерри Линн
  • Ци Лида
  • Россман Памела Лорин
  • Скотт Натан Роберт
  • Таккар Кшитий Чхабилбхай
  • Тилли Джефферсон Райт
  • Чжан Цян
RU2402517C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОПИРИДИНА ИЛИ ИМИДАЗОПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 10А 2010
  • Альберати Даниэла
  • Альварес Санчес Рубен
  • Блайгер Конрад
  • Флор Александр
  • Грёбке Цбинден Катрин
  • Кёрнер Маттиас
  • Кун Бернд
  • Петерс Йенс-Уве
  • Рудольф Маркус
RU2502737C2
Пирроло[2,3-B]пиридиновые производные в качестве ингибиторов протеинкиназ 2012
  • Ибрахим Прабха Н.
  • Артис Дин Р.
  • Бремер Райан
  • Мамо Шумейе
  • Неспи Марика
  • Жанг Чао
  • Жанг Джиажонг
  • Жу Йонг-Лианг
  • Цай Джеймс
  • Херт Клаус-Питер
  • Боллаг Гидеон
  • Спевак Уэйн
  • Чо Хана
  • Джиллет Сэмьюэл Дж.
  • Ву Гуоксиам
  • Жу Хонгьяо
  • Ши Шенгхуа
RU2629999C2
1,3-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ 4-МЕТИЛ-1Н-ПИРРОЛ-2-КАРБОКСАМИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ 2007
  • Обербёрш Штефан
  • Зундерманн Бернд
  • Зундерманн Коринна
  • Бейстервелд Эдвард
  • Хеннис Хаген-Генрих
RU2463294C2
ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗ 2006
  • Ибрахим Прабха Н.
  • Артис Дин Р.
  • Бремер Райан
  • Мамо Шумейе
  • Неспи Марика
  • Жанг Чао
  • Жанг Джиажонг
  • Жу Йонг-Лианг
  • Цай Джеймс
  • Херт Клаус-Питер
  • Боллаг Гидеон
  • Спевак Уэйн
  • Чо Ханна
  • Джиллет Сэмьюэл Дж.
  • Ву Гуоксиам
  • Жу Хонгьяо
  • Ши Шенгхуа
RU2565071C2

Реферат патента 2010 года ПИРАЗОЛЫ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где один из R1 или R2 - водород или алкил, а другой -(CH2)pY, где р=0 или 1, a Y - насыщенное моно-, би- или трициклическое 5-10-членное циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное алкилом, или R1 и R2, вместе с N образуют 7-10-членное насыщенное бициклическое кольцо Z, необязательно замещенное галогеном, или 5-7-членное моноциклическое кольцо Z, необязательно замещенное алкилом, фенилом, фенилалкилом или пиридинилом; R3 представляет собой [2,2']битиофенил, 1-метилиндол, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин, бензо[1,3]диоксол, бензотиофен, дибензофуран, фуран, нафтален, хинолин, тиантрен, тиофен или пиррол, или бифенил, замещенный галогеном, или фенил, необязательно замещенный одним или несколькими амино, циано, формилами, галогенами, гидрокси, гидроксиметилами, ацилами, ациламино, алкокси, алкоксикарбонилами, 2-(алкоксикарбонил)этенилами, алкилами, алкилтио, нитро, трифторметокси, трифторметилами, фенокси или бензилокси, или R3 - группа , где Ar - фенил, замещенный галогеном; и R4 - алкил; и к его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится и к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении фермента 11β-гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11β-HSD1). 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

Формула изобретения RU 2 381 217 C2

1. Соединение формулы I:

где один из R1 или R2 представляет собой водород или алкил, а другой -(СН2)рY, где p обозначает 0 или 1, a Y представляет собой насыщенное моно-, би- или трициклическое 5-10-членное циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное низшим алкилом,
или R1 и R2, вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют замещенное или незамещенное кольцо Z, где Z представляет собой 7-10-членное насыщенное бициклическое кольцо, необязательно замещенное галогеном, или 5-7-членное моноциклическое кольцо, необязательно замещенное низшим алкилом, фенилом, фенил-низшим алкилом или пиридинилом;
R3 представляет собой ароматическую циклическую систему, выбранную из группы, состоящей из [2,2']битиофенила, 1-метилиндола, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксина, бензо[1,3]диоксола, бензотиофена, дибензофурана, фурана, нафталена, хинолина, тиантрена, тиофена и пиррола, а также бифенила, замещенного галогеном, и фенила, где указанное фенильное кольцо может быть незамещенным или замещенным одним или несколькими амино, циано, формилами, галогенами, гидрокси, гидроксиметилами, низшими ацилами, низшими ациламино, низшими алкокси, низшими алкоксикарбонилами, 2-(низший алкоксикарбонил)этенилами, низшими алкилами, низшими алкилтио, нитро, трифторметокси, трифторметилами, фенокси или бензилокси,
или R3 представляет собой:

где Ar представляет собой фенил, замещенный галогеном; и
R4 представляет собой низший алкил;
и его фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород и R2 представляет собой замещенное 6-8-членное циклоалкильное кольцо.

3. Соединение по п.1, где R2 представляет собой 1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил, 2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил, 3-норадамантил, адамантан-1-ил, адамантан-1-илметил, адамантан-2-ил, 1,2,3,4-тетрагидронафтил, циклогексил, циклооктил или циклогептил.

4. Соединение по п.1, где Z представляет собой 5-7-членное моноциклическое кольцо, замещенное низшим алкилом, фенил-низшим алкилом или пиридинилом.

5. Соединение по п.1, где Z выбран из группы, состоящей из 2-этилпиперидина, 3-фенилпирролидина, 3-(пиридин-3-ил)пирролидина, 4-хлордекагидрохинолина, 4а-бромдекагидроизохинолина, 6-бромоктагидроизохинолина, 3-бензилпиперидина, декагидрохинолина и декагидроизохинолина.

6. Соединение по п.1, где R3 представляет собой бензотиофен или фенил.

7. Соединение по п.6, где фенил в качестве R3 замещен одним или несколькими галогенами, низшими алкокси или низшими алкилами.

8. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
(3-циклогексилпиперидин-1-ил)-(1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-ил)метанон,
(1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-ил)-(транс-октагидроизохинолин-2-ил)метанон,
(3-бензилпиперидин-1-ил)-(1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-ил)метанон,
(1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-ил)-(3-фенилпирролидин-1-ил)метанон,
(1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-ил)-(3-пиридин-3-илпирролидин-1-ил)метанон,
(1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
(1-метил-5-м-толил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
(1-метил-5-п-толил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
3-[2-метил-4-(октагидрохинолин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-ил]бензонитрил,
4-[2-метил-4-(октагидрохинолин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-ил]бензонитрил,
[5-(4-изопропилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(3-изопропилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(4-трет-бутилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[1-метил-5-(1-метил-1Н-индол-5-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
(5-бифенил-4-ил-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
(5-бифенил-3-ил-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
(1-метил-5-нафтален-1-ил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
(1-метил-5-хинолин-5-ил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
(1-метил-5-хинолин-3-ил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
4-[2-метил-4-(октагидрохинолин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-ил]бензальдегид,
3-[2-метил-4-(октагидрохинолин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-ил]бензальдегид,
1-{4-[2-метил-4-(октагидрохинолин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-ил]фенил}этанон,
1-{3-[2-метил-4-(октагидрохинолин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-ил]фенил}этанон,
[5-(3-аминофенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
N{4-[2-метил-4-(октагидрохинолин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-ил]фенил}ацетамид,
(1-метил-5-тиофен-3-ил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
(5-[2,2']битиофенил-5-ил-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
(5-фуран-3-ил-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
(5-бензо[b]тиофен-2-ил-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
(5-бензо[b]тиофен-3-ил-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
(1-метил-5-тиантрен-1-ил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[1-метил-5-(3-метилсульфанилфенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[1-метил-5-(4-метилсульфанилфенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[1-метил-5-(2-метилсульфанилфенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
{5-[(Е)-2-(4-хлорфенил)винил]-1-метил-1Н-пиразол-4-ил}-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
(4-хлороктагидрохинолин-1-ил)-(1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-ил)метанон,
[5-(4-хлорфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(3-хлорфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(3-хлор-4-фторфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(5-хлор-2,4-дифторфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(2-фторбифенил-4-ил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(3-амино-4-хлорфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(2-хлор-4-метилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(5-хлор-2-метилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(3-хлор-4-метилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(3-хлор-2-метилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(4-хлор-3-метилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(4-хлор-2-метилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[1-метил-5-(3-трифторметилфенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[1-метил-5-(4-трифторметилфенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(2-фтор-5-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(3-хлор-4-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил] -(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
(4а-бромоктагидроизохинолин-2-ил)-(1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-ил)метанон,
[1-метил-5-(3-нитрофенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[1-метил-5-(4-нитрофенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
метиловый эфир 3-[2-метил-4-(октагидрохинолин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-ил]бензойной кислоты,
метиловый эфир 4-[2-метил-4-(октагидрохинолин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-ил]бензойной кислоты,
метиловый эфир (Е)-3-{4-[2-метил-4-(октагидрохинолин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-ил]фенил}акриловой кислоты,
[5-(3-гидроксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(3-метоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(4-метоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
(5-дибензофуран-4-ил-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[1-метил-5-(4-феноксифенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[1-метил-5-(2-феноксифенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(3,4-диметоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[1-метил-5-(2,3,4-триметоксифенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(4-гидроксиметилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(4-бензилоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(3-бензилоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(6-этоксинафтален-2-ил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
(5-бензо[1,3]диоксол-5-ил-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[1-метил-5-(4-трифторметоксифенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[1-метил-5-(3-трифторметоксифенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[1-метил-5-(2-трифторметоксифенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(4-хлор-2-метоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(3-хлор-4-метоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(2-хлор-4-метоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(5-фтор-2-метоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(2-фтор-3-метоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(4-бензилокси-3-хлорфенил)-1-метил-1H-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(2-хлор-4-этоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(3-хлор-4-этоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(4-хлор-2-этоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
[5-(3-хлор-4-пропоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
(адамантан-1-илметил)амид 1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,
адамантан-1-иламид 1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,
гексагидро-2,5-метанопентален-3а(1Н)амид 1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,
циклогептиламид 1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,
((1R,2R,3R,5S)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил)амид 1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,
((1R,2S,4R)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил)амид 1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,
(1-метил-5-пиррол-1-ил-1Н-пиразол-4-ил)-(3-фенилпирролидин-1-ил)метанон,
(1-метил-5-пиррол-1-ил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,
(1-метил-5-пиррол-1-ил-1Н-пиразол-4-ил)-(4аR,8аS)-октагидроизохинолин-2-илметанон,
(6-бромоктагидроизохинолин-2-ил)-(1-метил-5-пиррол-1-ил-1H-пиразол-4-ил)метанон,
циклооктиламид 1-метил-5-пиррол-1-ил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,
адамантан-2-иламид 1-метил-5-пиррол-1-ил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,
(адамантан-1-илметил)амид 1-метил-5-пиррол-1-ил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,
адамантан-1-иламид 1-метил-5-пиррол-1-ил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,
((1R,2R,3R,5S)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил)амид 1-метил-5-пиррол-1-ил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,
((1R,4R)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил)амид 1-метил-5-пиррол-1-ил-1 Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,
((1R,2S,4R)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил)амид 1-метил-5-пиррол-1-ил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,
((1R,2R,4R)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил)амид 1-метил-5-пиррол-1-ил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,
(1,2,3,4-тетрагидронафтален-1-ил)амид 1-метил-5-пиррол-1-ил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,
циклогексиламид 1-метил-5-пиррол-1-ил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,
(3-бензилпиперидин-1-ил)-(1-метил-5-пиррол-1-ил-1H-пиразол-4-ил)метанон,
(2-этилпиперидин-1-ил)-(1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-ил)метанон,
метил-((1R,2S,4R)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил)амид 1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты и
адамантан-2-илизопропиламид 1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,
и их фармацевтически приемлемые соли.

9. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой (1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-ил)-(транс-октагидроизохинолин-2-ил)метанон.

10. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой [5-(4-изопропилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон.

11. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой (5-бензо[b]тиофен-2-ил-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон.

12. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой [5-(2-хлор-4-метилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон.

13. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой [5-(2-хлор-4-метоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон.

14. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой [5-(2-хлор-4-этоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон.

15. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой [5-(3-хлор-4-этоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон.

16. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой (адамантан-1-илметил)амид 1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты.

17. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой адамантан-1-иламид 1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты.

18. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой ((1R,2R,3R,5S)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил)амид 1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты.

19. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой ((1R,2S,4R)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил) амид 1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты.

20. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении фермента 11β-гидроксистероиддегидрогеназы1 (11β-HSD1), содержащая соединение по любому из пп.1-19 в эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.

21. Соединения по любому из пп.1-19, обладающие ингибирующей активностью в отношении фермента 11β-гидроксистероиддегидрогеназы1 (11β-HSD1).

22. Соединения по любому из пп.1-19 для применения в качестве терапевтически активных веществ для лечения и/или профилактики заболеваний, которые модулируются ингибиторами 11β-гидроксистероиддегидрогеназы.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2010 года RU2381217C2

ФЕНИЛ- И АМИДСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФУНГИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ БОРЬБЫ С ГРИБКОВЫМИ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ 1989
  • Режи Пепэн[Fr]
  • Кристин Шмитц[Fr]
  • Ги-Бернар Лакруа[Fr]
  • Филипп Делли[Be]
  • Кристин Вейра[Fr]
RU2041874C1
Очаг для массовой варки пищи, выпечки хлеба и кипячения воды 1921
  • Богач Б.И.
SU4A1
Способ обработки целлюлозных материалов, с целью тонкого измельчения или переведения в коллоидальный раствор 1923
  • Петров Г.С.
SU2005A1
Способ приготовления мыла 1923
  • Петров Г.С.
  • Таланцев З.М.
SU2004A1
Переносная печь для варки пищи и отопления в окопах, походных помещениях и т.п. 1921
  • Богач Б.И.
SU3A1
Способ обработки целлюлозных материалов, с целью тонкого измельчения или переведения в коллоидальный раствор 1923
  • Петров Г.С.
SU2005A1
Очаг для массовой варки пищи, выпечки хлеба и кипячения воды 1921
  • Богач Б.И.
SU4A1

RU 2 381 217 C2

Авторы

Джиллеспай Пол

Гуднау Роберт Алан Джр.

Чжан Цян

Даты

2010-02-10Публикация

2006-03-27Подача