СОСТАВ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ СТРОНГИЛЯТОЗОВ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА ЖВАЧНЫХ ЖИВОТНЫХ Российский патент 2010 года по МПК A61K31/4184 A61P33/10 

Изобретение относится к области ветеринарии, а именно к препаратам для профилактики и лечения стронгилятозов желудочно-кишечного тракта жвачных животных.

Известны противопаразитарные препараты «Ивермек», «Фебтал», «Панакур», «Фенотиазин», «Нафтамон», «Нилверм», «Левмизол», «Мебендазол», которые применяют для лечения стронгилятозов желудочно-кишечного тракта жвачных животных.

Недостатком препаратов является устойчивость к действию на различные виды стронгилятозов.

Задачей изобретения является создание состава, предназначенного для профилактики и лечения стронгилятозов желудочно-кишечного тракта жвачных животных.

Техническая задача решается составом для профилактики и лечения стронгилятозов желудочно-кишечного тракта жвачных животных, который содержит 5,7-бис(фениламин)-4,6-динитробензофуроксан, подсолнечное масло, картофельный крахмал, желатин и воду при следующем соотношении компонентов, мас.%:

5,7-бис(фениламин)-4,6-динитробензофуроксан 5-6 подсолнечное масло 30-40 картофельный крахмал 10-15 желатин 10-15 вода 40-50

Решение технической задачи позволяет использовать состав для профилактики и лечения стронгилятозов желудочно-кишечного тракта жвачных животных, который способствует быстрому восстановлению организма животного, а также расширить арсенал средств.

5,7-Бис(фениламино)-4,6-динитробензофуроксан представляет собой порошок красного цвета с температурой плавления 195-196°С. Хорошо растворятся в полярных растворителях, таких как диметилсульфоксид, диметилформамид. Плохо растворяется в воде и в неполярных растворителях гексан, гептан, бензол и т.д. 5,7-Бис(фениламино)-4,6-динитробензофуроксан получают при взаимодействии 5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксана с анилином в среде диметилсульфоксида или изопропилового спирта по схеме

Приводим пример получения соединения формулы 5,7-бис-(фениламино)-4,6-динитробензофуроксан (1).

Пример 1

К раствору 5,7-дихлор-4,6-динитробензофуоксана (50 г) в растворителе диметилсульфоксиде (400 мл) добавляют раствор анилина (68 г) в растворе диметилсульфоксида (450 мл) и выдерживают реакционную смесь при температуре 20-25°С. Полноту протекания реакции контролируют тонкослойной хроматографией. По окончании реакции добавляют в реакционную смесь воду. Осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат. Выход 48 г (85%), Т_пл 198°С (из этилового спирта)

ИК-спектр, см^-1: 1690 (C=N-O), 3360 (NH)

C₁₈H₁₂O₆N₆

Вычислено, % С52; Н2,9; N20

Найдено, %: С52,7; Н2,8; N20

Спектр ПМР^1Н, ацетон δ м.д. 9,3 (2Н, NH), 7,2 (4Н бензола).

Пример 2 аналогичен примеру 1, в качестве растворителя берут изопропиловый спирт.

Подсолнечное масло соответствует ГОСТ Р 52465-2005 г.

Картофельный крахмал соответствует ГОСТ 7699-78.

Желатин соответствует ГОСТ 1293-89.

Капсулы - дозированная лекарственная форма, в которой действующий состав помещен в желатиновую оболочку. Желатиновые капсулы весьма перспективны, так как предохраняют слизистую оболочку рта от раздражения, маскируют неприятный запах или вкус препарата. Кроме того, желатиновые капсулы легко растворимы, проницаемы для пищеварительных соков, и фармакологическое действие лекарственного вещества проявляется быстро (в среднем через 4-5 мин). На основе состава готовят средство для профилактики и лечения стронгилятозов желудочно-кишечного тракта жвачных животных в виде мягких капсул.

Приводим пример получения предлагаемого средства простым смешиванием и растворением в водном растворе желатина для грануляции в указанных соотношениях.

Пример 3

5,6-бис(фениламино)-4,6-динитробензофуроксан в количестве 5 г смешивают с 30 мл масла и 10 г картофельным крахмалом. Затем гранулируют с водным раствором желатина в количестве 100 мл.

При испытании на безвредность (токсичность) установлено, что ежедневное внутрижелудочное введение состава в объеме 0,5 мл белым мышам в течение 14 дней не вызывало у них каких-либо нарушений в поведении. Все мыши были живы и легко перенесли инфузии препарата.

Для изучения сравнительной лечебной эффективности заявленного состава проводили на 12 телятах, 20 ягнятах и 12 козлятах, которые были естественно инвазированы стронгилятами желудочно-кишечного тракта: Haemonchus contortus, Nematodirus spathiger, Onabertia ovina, Oesophagostomum venulosum. После введения препарата за животными вели клиническое наблюдение в течение всего опыта и рассчитывали степень интенсэффективности (ИЭ). Результаты испытаний представлены в табл.1.

Таблица 1 Лечебная эффективность заявляемого состава против стронгилятозов желудочно-кишечного тракта жвачных животных № п/п Наименование препарата Доза препарата Интенсивность инвазии (яиц в 1 г фекалий) ИЭ (%) до дачи препарата спустя 15 суток после введения препаратов Телята 1. Состав 3 г/60 кг 570±3,9 0 100 Контроль 2. Ивермек 1,2 мл/60 кг 640±4,8 48±1,4 93 3. Панакур 2 г/60 кг 423±2,8 0 100 4. без препарата - 521±3,8 538±4,2 0 Ягнята 1. Состав 1 г/20 кг 422±2,0 0 100 Контроль 2. Ивермек 0,4 мл/20 кг 362±2,4 42±1,2 88,4 3. Панакур 0,44 г/20 кг 316±3,3 0 100 4. без препарата   368±1,8 382±1,6 0 Козлята 1. Состав 1 г/20 кг 382±2,6 0 100 Контроль 2. Ивермек 0,4 мл/20 кг 345±2,2 60±1,9 82,7 3. Панакур 0,44 г/20 кг 270±2,9 0 100 4. без препарата - 324±1,8 346±1,4 0

Как видно из табл.1, все рассмотренные препараты показали довольно высокую степень интенсэффективности. Предлагаемый состав показал 100% гибель паразитов.

В табл.2 приведены гематологические, биохимические и иммунологические исследования по восстановлению жизнедеятельности организма животного.

Таблица 2 Гематологические, биохимические и иммунологические показатели у ягнят после введения состава Препараты Показатели крови Эритроциты, 10¹²/л Лейкоциты, 10⁹/л Гемоглобин, г/л СОЭ, мм/ч Лимфоциты, % Общий белок, г/% Т В До введения препарата Состав 10,1±0,51 7,4±1,27 103±1,7 0,8±0,8 54,6±1,47 16,8±1,3 6,9±0,83 Контроль Ивермек 8,2±1,3 7,7±3,1 96±0,32 0,7±0,1 54,4±0,12 16,7±0,15 6,5±0,14 Панакур 10,4±1,15 7,2±0,22 107±1,2 0,8±0,42 55,8±1,4 16,9±0,37 6,7±0,5 без препарата 9,4±0,42 7,1±1,12 99±1,41 0,8±0,2 55,1±1,35 17,1±0,81 6,6±0,26 через 7 дней после введения препарата Состав 11,5±1,8 7,3±1,1 115±0,31 0,9±0,3 54,6±1,42 16,8±0,6 7,0±0,52 Контроль Ивермек 8,4±11 7,6±1,5 97±0,2 0,8±0,67 54,9±0,26 16,8±0,24 6,6±0,22 Панакур 10,6±2,4 7,2±0,2 100±1,81 0,8±0,41 55,8±1,5 16,9±0,4 6,7±0,39 без препарата 9,5±1,6 7,0±0,36 100±0,9 0,8±0,47 55,2±0,38 17,2±1,78 6,7±0,85 через 15 дней после введения препарата Состав 11,9±0,6 7,1±0,9 117±1,48 0,8±0,3 54,6±0,12 16,8±0,8 6,8±0,34 Контроль Ивермек 8,3±1,6 7,6±1,8 97±0,75 0,9±0,4 54,9±0,4 16,83±0,1 6,6±0,7 Панакур 10,4±0,2 7,1±1,3 99±2,2 0,9±0,62 55,9±0,74 16,9±1,42 6,6±0,82 без препарата 9,6±2,8 7,0±1,16 102±0,63 0,8±0,34 55,3±0,49 17,22±1,84 6,6±0,13 через 30 дней после введения препарата Состав 11,7±0,42 7,1±0,12 115±0,8 0,8±0,38 54,6±0,91 16,8±l,72 6,7±0,38 Контроль Ивермек 8,5±2,1 7,4±1,34 99±0,29 0,8±0,94 55,0±0,3 16,8±1,11 6,8±0,15 Панакур 10,6±0,31 6,9±0,4 102±1,3 0,9±0,7 55,9±1,18 16,9±0,28 6,6±0,8 без препарата 9,5±0,3 6,8±0,71 100±1,97 0,8±0,52 55,4±1,14 17,25±1,9 6,6±0,95

Заявляемый состав обладает высокой эффективностью по отношению к стронгилятам желудочно-кишечного тракта жвачных животных, по сравнению с контрольными препаратами превосходит их в восстановлении количества эритроцитов и гемоглобина, а также приводит к снижению лейкоцитов не на 30 день, а на 15 день.

Таким образом, преимуществами предлагаемого состава является высокая эффективность против странгилятов, низкая токсичность и быстрое восстановление организма животного в течение 15 дней, что способствует повышению продуктивности животных.

Изобретение относится к области ветеринарии и может быть использовано в клинической практике, а именно для профилактики и лечения стронгилятозов желудочно-кишечного тракта жвачных животных. Состав для профилактики и лечения стронгилятозов желудочно-кишечного тракта жвачных животных содержит 5,6-бис(фениламин)-4,6-динитробензофуроксан, подсолнечное масло, картофельный крахмал, желатин и воду при определенном соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения и профилактики стронгилятозов желудочно-кишечного тракта жвачных животных. 2 табл.

Состав для профилактики и лечения стронгилятозов желудочно-кишечного тракта жвачных животных, характеризующийся тем, что он содержит 5,7-бис(фениламин)-4,6-динитробензофуроксан, подсолнечное масло, картофельный крахмал, желатин и воду при следующем соотношении компонентов, мас.%:
5,7-бис(фениламин)-4,6-динитробензофуроксан 5-6 подсолнечное масло 30-40 картофельный крахмал 10-15 желатин 10-15 вода 40-50