КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ТОЛСТОГО КИШЕЧНИКА Российский патент 2011 года по МПК A61K31/10 A61K31/734 A61K47/36 A61P1/00 

Изобретение относится к области фармакологии, в частности к биополимерным материалам с лекарственными препаратами, и может быть использовано для лечения заболеваний толстого кишечника, в том числе терминального отдела, а именно геморроя, ректита, проктосигмоидита, трещин прямой кишки, а также для профилактики и лечения осложнений во время проведения лучевой терапии при онкологических заболеваниях прямой кишки и урогенитальной области.

Известна мазь димексида, приготовленная на геле полиэтиленоксида 1500, обладающая противовоспалительным действием (Пат. RU № 2185150, кл. A61K 9/06, опубл. 2002 г.)/

В данном техническом решении в качестве активного вещества используют димексид в количестве 30-70%, а в качестве основы - эмульгатор и гель полиэтиленоксида.

Недостатком изобретения является то, что данную мазь используют только для наружного применения при проведении эксперемента на крысах. Большое содержание в мазе димексида 30-70% не позволяет ее использовать для лечения заболеваний толстого кишечника, которое осуществляется путем введения в полость организма. Димексид в данной концентрации окажет отрицательное воздействие на слизистую кишечника, что будет выражено в побочных эффектах: ожоге с последующим некрозом слизистой кишечника, деструкции стенки кишки с развитием свища. Это повлечет за собой хирургическое лечение, а в случае неудачного лечения - инвалидизацию пациента.

Известен способ получения геля с димексидом (Пат. RU №2152208, кл. A61K 31/10, опубл. 2000 г.).

В данном техническом решении содержание димексида составляет 10-20%. Для приготовления геля используют поверхностно-активное вещество спирт этиловый и воду.

Данный гель так же, как и предыдущий, можно использовать только для наружного применения, например при лечении артритов. Содержание в геле этилового спирта повышает фармакологическую активность за счет разогрева поверхности и усиления проникновения лекарственного препарата к болевому очагу.

Однако данный гель так же, как и предыдущий, нельзя использовать для лечения заболеваний толстого кишечника ввиду отрицательного воздействия на слизистую этиловым спиртом.

Наиболее близкой к предлагаемой является композиция для лечения заболеваний толстого кишечника, содержащая полимерную основу в виде альгината натрия и димексида (Пат. РФ № 2352359, кл. A61K 47/36, опубл. 20.04.2009).

В данной композиции содержание димексида составляет 2%.

Недостатком данной композиции является то, что такое содержание димексида в композиции не дает выраженного лечебного эффекта. В данном случае димексид выполняет функцию агента, усиливающего проникновение активного вещества (альгината натрия), а также обеспечивает его пролонгацию.

В соответствии с этим поставлена задача, направленная на создание композиции, представляющей собой мелкодисперсную систему, насыщенную лекарственным препаратом с концентрацией, обеспечивающей выраженный лечебный эффект при максимально щадящем воздействии на слизистую, что необходимо для лечения больных с воспалительными неинфекционными заболеваниями толстого кишечника, а также для профилактики лучевых осложнений у онкологических больных.

Эта задача достигается тем, что в композиции для лечения заболеваний толстого кишечника, содержащей полимерную основу в виде альгината натрия и димексида, количество димексида в композиции составляет 6-9%.

Данная композиция представляет собой мелкодисперсную систему с небольшими агрегациями в ней лекарственного препатата, что позволяет при использовании ее для лечения получить синергетический эффект.

А именно, используя альгинат натрия в качестве носителя, удалось применить димексид в достаточно большой концентрации (6-9%) для эффективного лечения воспаления слизистой.

Использование димексида, проявляющего несколько терапевтических эффектов: противовоспалительный, обезболивающий, антисептический, позволяет снизить лекарственную нагрузку на больных с заболеваниями толстого кишечника, как правило, подверженных аллергии и имеющих сопутствующие заболевания. В свою очередь, димексид, взаимодействуя с альгинатом натрия, усиливает его специфическую активность: кровоостанавливающий, иммуностимулирующий эффекты. Используя сочетание альгината натрия с димексидом (6-9%), удалось впервые применить и получить выраженный лечебный эффект димексида в большой концентрации (6-9%) на слизистой. Водорастворимый гелеобразный альгинат максимально физиологично покрывает слизистую, дает возможность длительного от 4-8 часов контакта пораженного участка слизистой оболочки с препаратом. Используя сочетание альгината натрия с димексидом (6-9%), удалось впервые получить щадящий лечебный эффект без побочных осложнений и системного действия на организм, что существенно расширяет возможность использования данной композиции для лечения пациентов с сопутствующими заболеваниями, у онкологических больных.

Приготовление композиции показано на конкретных примерах.

Пример 1.

Приготавливают полимерную основу. При постоянном помешивании вводят навеску натриевой соли альгиновой кислоты (альгинат натрия), выдерживают при комнатной температуре в течение 14 часов. В полимерную основу, тиксотропность которой составляет 80%, вводят димексид 8 мас.% и перемешивают смесь на тихоходной мешалке 60 мин. Проверяют реологические характеристики смеси и используют для лечения.

Пример 2

Приготавливают полимерную основу. При постоянном помешивании вводят навеску натриевой соли альгиновой кислоты (альгинат натрия), выдерживают при комнатной температуре в течение 14 часов. В полимерную основу, тиксотропность которой составляет 80%, вводят димексид 6 мас.% и перемешивают смесь на тихоходной мешалке 60 мин. Проверяют реологические характеристики смеси и используют для лечения заболеваний толстого кишечника.

Использование данной композиции обеспечит повышение эффективности лечения заболеваний толстого кишечника без побочных осложнений.

Предложена композиция для лечения заболеваний толстого кишечника, содержащая полимерную основу в виде альгината натрия и димексид в количестве 6-9%. Изобретение может быть использовано для лечения заболеваний терминального отдела толстого кишечника, а именно геморроя, ректита, проктосигмоидита, трещин прямой кишки, а также для профилактики и лечения осложнений во время проведения лучевой терапии при онкологических заболеваниях прямой кишки и урогенитальной области. Показан выраженный лечебный эффект димексида в синергетическом действии компонентов композиции без побочных осложнений при длительном от 4-8 час контакте пораженного участка слизистой с препаратом.

Композиция для лечения заболеваний толстого кишечника, содержащая полимерную основу в виде альгината натрия и димексид, отличающаяся тем, что количество димексида в композиции составляет 6-9%.