ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2011 года по МПК A61K31/7105 A61K39/00 A61K31/20 A61P31/12 A61P31/16 

Изобретение относится к области медицины, в частности к средствам, обладающим противовирусным действием, и может быть использовано для лечения острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ), в том числе гриппа.

Известно большое количество препаратов, обладающих способностью облегчать симптомы ОРВИ. К их числу следует отнести и противогриппозные вакцины, которые по вполне понятным причинам поступают в клиники и аптечную сеть, когда пик эпидемии уже пройден.

Наиболее близким к предлагаемому является эффективное противовирусное средство - многокомпонентный липосомальный индуктор интерферона, главным действующим началом которого является двуцепочечная РНК, полученная из киллерных штаммов дрожжей Saccharomyces cerevisiae [1]. Входящие в состав липосом жиры образуют комплексы с РНК, что придает последней амфифильные свойства, защищает от действия нуклеаз и способствует проникновению ее в организм [2].

Однако мы считаем, что еще эффективнее эти функции будут выполнять мыла, в частности олеат натрия.

Целью настоящего изобретения является лечение ОРВИ, в том числе гриппа в течение 1 сут.

Цель достигается тем, что в качестве противовирусного средства используется природный высокоэффективный индуктор интерферона, извлекаемый из сухих пекарских дрожжей с помощью оттитрованной щелочью олеиновой кислоты - мылкий амфифильный комплекс высокополимерной РНК Saccharomyces cerevisiae с олеатом натрия (предполагаемое рыночное название - Виталанг-2).

Пример осуществления предлагаемого способа

Экстракция РНК. 300 г сухих пекарских дрожжей (Saccharomyces cerevisiae, Новосибирский дрожжевой завод, ГОСТ 28483-90) суспендировали по порциям (первые порции по щепотке) в течение 3 мин в 3 л кипящей воды, содержащей 45 г олеиновой кислоты (ЗАО «Купавнареактив», марки "ч" по ТУ 6-09-5290-86), оттитрованной 20 мл 2,5 М NaOH так, чтобы температура суспензии не опускалась ниже 98°С. Суспензию кипятили 40 мин при 98-100°С и частом перемешивании. По мере упаривания добавляли в нее кипящую воду до 3 л. Через 10, 20 и 30 мин после суспендирования последней порции дрожжей в кипящую суспензию добавляли по 10 мл 2,5 М NaOH. По окончании экстракции суспензию охлаждали до 20-30°С и центрифугировали (центрифуга S70D, «Janetzki», 3000 мин^-1, 10 мин, 20-30°С).

Высаливание высокополимерной РНК хлористым натрием. Супернатант (~1,6 л) сливали в стеклянную емкость на 3 л, добавляли к нему 351 г NaCl (ФГУП комбината «СИБСОЛЬ», г.Усолье-Сибирское, Иркутская обл., ГОСТ Р 51574-2000) и свежекипяченую воду до 2 л. Суспензию интенсивно перемешивали до полного растворения соли и оставляли при комнатной температуре на 20-24 ч для формирования осадка.

Промывка высоленной высокополимерной РНК 3 М раствором NaCl и этанолом. Высоленный осадок-шрот, содержащий высокополимерную РНК, отделяли от супернатанта центрифугированием (центрифуга S70D, «Janetzki», 3000 мин^-1, 20 мин, 20-30°С), промывали 2-мя порциями (0,8 и 0,4 л) 3 М раствора NaCl и 4-мя порциями по 150 мл этанола (ОАО «Спиртовый комбинат», г.Мариинск, Кемеровская обл., ГОСТ Р 51652-2000); при этом шрот отделяли от 3 М раствора NaCl и этанола центрифугированием (центрифуга S70D, «Janetzki», 3000 мин^-1, 10 мин в случае NaCl и 5 мин в случае этанола, 20-30°С). Препарат Виталанг-2 получали экстракцией его из промытого шрота дистиллированной водой. Экстракт осветляли центрифугированием (центрифуга S70D, «Janetzki», 3000 мин^-1, 30 мин, 20-30°С) и доводили концентрацию высокополимерной РНК в нем до 30 мг/мл. Хранили замороженным.

Противовирусные свойства малотоксичного (LD₅₀>2 г/кг [3]) препарата Виталанг-2 были испытаны нами во время эпидемии гриппа в г.Новосибирске зимой 2009-2010 гг. на себе и членах семьи (всего 6 человек). Препарат вводили интернозально в дозе 0,5 мг/кг 2-4 раза в течение одних суток. При первых 2-х введениях отмечался скачок температуры (38→38,5°С и 39→39,5°С). На следующее утро температура была нормальная (36,5°С) и больше не повышалась. Перестала болеть голова. В 2-х из 6-ти случаев исчез насморк. В 4-х остальных насморк закончился через неделю. Аналогичные результаты были получены на 4-х больных зимой 2010-2011 гг.

Таким образом, препарат Виталанг-2 является эффективным противовирусным средством и после соответствующих доклинических и клинических испытаний может быть рекомендован для лечения ОРВИ, в том числе гриппа.

Источники информации

1. Патент RU 2306936 С2, 10.08.2005.

2. Патент US 6071533 А, 06.06.2000.

3. Кузовкова Е.В., Вансовская И.В., Колесникова О.П., Ямковая Т.В., Загребельный С.Н., Ямковой В.И., Козлов В.А. Выделение и иммуностимулирующая активность высокополимерной РНК из пекарских дрожжей. // Российский аллергологический журнал, 2009, №3, Вып.1, С.246.

Изобретение относится к области медицины, в частности к средствам, обладающим противовирусным действием. Предложено применение в качестве противовирусного средства для лечения ОРВИ, в том числе гриппа, мылкой амфифильной высокополимерной РНК Saccharomyces cerevisiae, извлекаемой из сухих пекарских дрожжей с помощью оттитрованной щелочью олеиновой кислоты, или с помощью додецилсульфата натрия путем обработки выделенной РНК олеиновой кислотой (предполагаемое рыночное название средства Виталанг-2). Показаны малотоксичные свойства средства и снижение времени лечения ОРВИ до 1 сут. Противовирусные свойства средства были испытаны во время эпидемии гриппа - результат положительный.

Применение в качестве противовирусного средства для лечения ОРВИ, в том числе гриппа, мылкой амфифильной высокополимерной РНК Saccharomyces cerevisiae, извлекаемой из сухих пекарских дрожжей с помощью оттитрованной щелочью олеиновой кислоты или с помощью додецилсульфата натрия путем обработки выделенной РНК олеиновой кислотой.