Патентон — пантеон патентов

(19)

RU

(11)

2 447 071

(13)

C2

(51)

МПК

C07D413/04(2006-01-01)

C07D271/02(2006-01-01)

A61K31/4439(2006-01-01)

A61K31/4245(2006-01-01)

A61K31/427(2006-01-01)

A61P37/02(2006-01-01)

A61P35/00(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2009112538/04, 2007-09-06

(24)

Дата начала отсчета патента

2007-09-06

(22)

дата подачи заявки

2007-09-06

(45)

опубликовано

2012-04-10

(72)

авторы

Болли МартинЛеманн ДавидМатис БорисМюллер КлаусНайлер ОливерШтайнер БеатФелькер Йёрг

(73)

патентообладатели

Актелион Фармасьютиклз Лтд

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

HLA Tet al"An Abundant transcript induced in differentiating human endothelial cells encodes a polypeptide with structural similarities to G-protein-coupled receptors", Journal of biological chemistry, 05.06.1990, vol.265, No 16, p.9308-9313RU 2006110027 A, 27.08.2004.

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИН-4-ИЛА В КАЧЕСТВЕ ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИХ АГЕНТОВ Российский патент 2012 года по МПК C07D413/04 C07D271/02 A61K31/4439 A61K31/4245 A61K31/427 A61P37/02 A61P35/00 

Описание патента на изобретение RU2447071C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2447071C2

название год авторы номер документа
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОФЕНА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА S1P1/EDG1 2007
  • Болли Мартин
  • Леманн Давид
  • Матис Борис
  • Мюллер Клаус
  • Найлер Оливер
  • Штайнер Беат
  • Фелькер Йёрг
 RU2437877C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИН-3-ИЛА В КАЧЕСТВЕ ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИХ АГЕНТОВ 2007
  • Болле Мартин
  • Леманн Давид
  • Матис Борис
  • Мюллер Клаус
  • Найлер Оливер
  • Штайнер Беат
  • Фелькер Йёрг
 RU2454413C2
НОВЫЕ ТИОФЕНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ S1P1/EDG1 РЕЦЕПТОРА 2007
  • Болли Мартин
  • Леманн Давид
  • Матис Борис
  • Мюллер Клаус
  • Найлер Оливер
  • Штайнер Беат
  • Фелькер Йёрг
 RU2442783C2
ПИРИДИН-2-ИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИХ АГЕНТОВ 2009
  • Болли Мартин
  • Лескоп Сирилл
  • Матис Борис
  • Мюллер Клаус
  • Найлер Оливер
  • Штайнер Беат
 RU2494099C2
ГИДРИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗО[С]ТИОФЕНА В КАЧЕСТВЕ ИММУНОМОДУЛЯТОРОВ 2006
  • Болли Мартин
  • Леманн Давид
  • Матис Борис
  • Мюллер Клаус
  • Найлер Оливер
  • Фелькер Йёрг
  • Веллер Томас
 RU2412179C2
ФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИММУНОМОДУЛЯТОРОВ 2007
  • Болли Мартин
  • Леманн Давид
  • Матис Борис
  • Мюллер Клаус
  • Найлер Оливер
  • Штайнер Беат
  • Фелькер Йёрг
 RU2442780C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИН-4-ИЛА 2010
  • Мартин Болли
  • Сирилл Лескоп
  • Борис Матис
  • Кейт Моррисон
  • Клаус Мюллер
  • Оливер Найлер
  • Беат Штайнер
 RU2547098C2
2-МЕТОКСИ-ПИРИДИН-4-ИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2012
  • Болли Мартин
  • Лескоп Сирилл
  • Матис Борис
  • Моррисон Кейт
  • Мюллер Клаус
  • Найлер Оливер
  • Штайнер Беат
 RU2588141C2
ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ 2,5-ЗАМЕЩЕННОЕ ОКСАЗОЛОПИРИМИДИНОВОЕ КОЛЬЦО 2011
  • Кадерайт Дитер
  • Шефер Маттиас
  • Хахтель Штефани
  • Дитрих Аксель
  • Хюбшле Томас
  • Хисс Катрин
 RU2564018C2
ПРОИЗВОДНЫЕ БИСФЕНОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ АКТИВНОСТИ РЕЦЕПТОРА АНДРОГЕНА 2017
  • Андерсен, Рэймонд
  • Садар, Марианна Дороти
  • Цзянь, Куньчжун
  • Мавджи, Насрин Р.
  • Ван, Цзюнь
  • Бануэлос, Кармен Адриана
  • Ян, Юй-Чи
 RU2767257C2

Реферат патента 2012 года ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИН-4-ИЛА В КАЧЕСТВЕ ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИХ АГЕНТОВ

Изобретение относится к пиридиновым производным формулы (I)

где A, R1, R2, R3, R4, R5 и R6 представлены в описании, их получению и применению в качестве фармацевтически активных соединений в качестве иммуномоделирующих агентов. Также в настоящем изобретении демонстрируется получение фармацевтической композиции, обладающей агонистической активностью в отношении рецептора S1P1/EDG1 и применение ее для профилактики или лечения болезней или заболеваний, ассоциированных с активированной иммунной системой, 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 244 пр., 2 табл.

Формула изобретения RU 2 447 071 C2

1. Соединение формулы (I)

где А представляет собой
, , ,
, или
где звездочки указывают на связь, через которую осуществляется соединение с пиридиновой группой формулы (I);
R1 представляет собой C1-4алкил или хлор;
R2 представляет собой C1-5алкил, C1-4алкоксигруппу или C3-6циклоалкил;
R3 представляет собой водород, C1-4алкил или C1-4алкоксигруппу;
R4 представляет собой водород, C1-4алкил, C1-4алкоксигруппу или галоген;
R5 представляет собой -CH2-(СН2)n-CONR51R52, 1-(3-карбоксиазетидинил)-2-ацетил, 1-(2-карбоксипирролидинил)-2-ацетил, 1-(3-карбоксипирролидинил)-2-ацетил, гидроксигруппу, гидроксиC2-5алкоксигруппу, ди-(гидроксиC1-4алкил)C1-4алкоксигруппу, 2,3-дигидроксипропоксигруппу, -OCH2-(CH2)m-NR51R52, -OCH2-CH(OH)-СН2-NR51R52 или -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR54;
R51 представляет собой водород, C1-3алкил, 2-гидроксиэтил, 2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил или 2-карбоксиэтил;
R52 представляет собой водород, метил или этил;
R54 представляет собой гидроксиметил;
m представляет собой целое число 1;
n представляет собой 0 или 1; и
R6 представляет собой водород, C1-4алкил или галоген;
и соль такого соединения.

2. Соединение по п.1, где А представляет собой
, , ,
или
где звездочки указывают на связь, через которую осуществляется соединение с пиридиновой группой формулы (I); и соль такого соединения.

3. Соединение по п.1, где А представляет собой

где звездочки указывают на связь, через которую осуществляется соединение с пиридиновой группой формулы (I); и соль такого соединения.

4. Соединение по одному из пп.1-3, где R1 представляет собой C1-4алкил; и соль такого соединения.

5. Соединение по одному из пп.1-3, где R1 представляет собой метил или этил; и соль такого соединения.

6. Соединение по одному из пп.1-3, где R1 представляет собой метил; и соль такого соединения.

7. Соединение по одному из пп.1-3, где R2 представляет собой С1-3алкил, С1-3алкоксигруппу или циклопентил; и соль такого соединения.

8. Соединение по одному из пп.1-3, где R2 представляет собой С2-5алкил; и соль такого соединения.

9. Соединение по одному из пп.1-3, где R2 представляет собой этил, н-пропил, изопропил, изобутил или 3-пентил; и соль такого соединения.

10. Соединение по одному из пп.1-3, где по крайней мере один из R3, R4 и R6 представляет собой группу, отличную от водорода; и соль такого соединения.

11. Соединение по одному из пп.1-3, где R3 представляет собой водород; и соль такого соединения.

12. Соединение по одному из пп.1-3, где R3 представляет собой водород; и R4 представляет собой C1-4алкил или С1-4алкоксигруппу; и R6 представляет собой C1-4алкил или галоген; и соль такого соединения.

13. Соединение по одному из пп.1-3, где R3 представляет собой водород; и R4 представляет собой C1-3алкил или метоксигруппу; и R6 представляет собой метил, этил или хлор; и соль такого соединения.

14. Соединение по одному из пп.1-3, где R5 представляет собой -CH2-(CH2)n-CONR51R52, гидроксигруппу, гидроксиC2-5алкоксигруппу, ди-(гидроксиC1-4алкил)-C1-4алкоксигруппу, 2,3-дигидроксипропоксигруппу, -OCH2-(CH2)m-NR51R52, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR51R52 или -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR54; и соль такого соединения.

15. Соединение по одному из пп.1-3, где R5 представляет собой -CH2-(CH2)n-CONR51R52, гидроксиC2-5алкоксигруппу, ди-(гидроксиC1-4алкил)-C1-4алкоксигруппу, 2,3-дигидроксипропоксигруппу, -OCH2-(CH2)m-NR51R52, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR51R52 или -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR54; и соль такого соединения.

16. Соединение по одному из пп.1-3, где R5 представляет собой 3-гидрокси-2-гидроксиметилпропоксигруппу, 2,3-дигидроксипропоксигруппу или -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR54; и соль такого соединения.

17. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей:
N-(3-{4-[5-(2-Хлор-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2,6-диметилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
3-{4-[5-(2-Хлор-6-изобутилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2,6-диметилфенокси}пропан-1,2-диол;
N-(3-{4-[5-(2-Хлор-6-изобутилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2,6-диметилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
3-{4-[5-(2-Этил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2,6-диметилфенокси}пропан-1,2-диол;
3-{4-[5-(2-Изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2,6-диметилфенокси}пропан-1,2-диол;
2-Гидрокси-N-(2-гидрокси-3-{4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2,6-диметилфенокси}пропил)ацетамид;
3-{2-Этил-4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метилфенокси}пропан-1,2-диол;
2-Этил-4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метилфенол;
(R)-3-{2-Этил-4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метилфенокси}пропан-1,2-диол;
(S)-3-{2-Этил-4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метилфенокси}пропан-1,2-диол;
2-{2-Этил-4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метилфеноксиметил}пропан-1,3-диол;
2-{2-Этил-4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метилфенокси}этанол;
3-{2-Этил-4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метилфенокси}пропан-1-ол;
N-(3-{2-Этил-4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
3-{4-[5-(2,6-Диизобутилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2,6-диметилфенокси}пропан-1,2-диол;
3-{4-[5-(2-Хлор-6-изопропоксипиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2,6-диметилфенокси}пропан-1,2-диол;
N-(3-{4-[5-(2-Хлор-6-изопропоксипиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2,6-диметилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
3-{4-[5-(2-Этокси-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2,6-диметилфенокси}пропан-1,2-диол;
3-{4-[5-(2-Изопропокси-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2,6-диметилфенокси}пропан-1,2-диол;
2-Гидрокси-N-(2-гидрокси-3-{4-[5-(2-изопропокси-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2,6-диметилфенокси}пропил)ацетамид;
4-[5-(2-Этил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2,6-диметилфенол;
(R)-3-{4-[5-(2-Этил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2,6-диметилфенокси}пропан-1,2-диол;
(R)-3-{2-Хлор-4-[5-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метилфенокси}пропан-1,2-диол;
(S)-3-{4-[5-(2-Этил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2,6-диметилфенокси}пропан-1,2-диол;
(S)-3-{2-Хлор-4-[5-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метилфенокси}пропан-1,2-диол;
(S)-3-{2-Хлор-4-[5-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метоксифенокси}пропан-1,2-диол;
N-(3-{4-[5-(2-Этил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2,6-диметилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-((R)-3-{2-Этил-4-[5-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-((S)-3-{2-Этил-4-[5-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-(3-{4-[5-(2-Этил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2-метил-6-пропилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-((S)-3-{4-[5-(2-Этил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2-метил-6-пропилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-((R)-3-{2-Хлор-4-[5-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-((S)-3-{2-Хлор-4-[5-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-((R)-3-{2-Хлор-4-[5-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метоксифенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-((S)-3-{2-Хлор-4-[5-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метоксифенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-(3-{4-[5-(2-Этил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2-метокси-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-((S)-3-{2-Этил-4-[3-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-((S)-3-{4-[5-(2-Этил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,3,4]оксадиазол-2-ил]-2,6-диметилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
2,6-Диметил-4-[5-(2-метил-6-пропилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]фенол;
2-Этил-6-метил-4-[5-(2-метил-6-пропилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]фенол;
(R)-3-{2,6-Диметил-4-[5-(2-метил-6-пропилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]фенокси}пропан-1,2-диол;
(S)-3-{2,6-Диметил-4-[5-(2-метил-6-пропилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]фенокси}пропан-1,2-диол;
(R)-3-{2-Этил-6-метил-4-[5-(2-метил-6-пропилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]фенокси}пропан-1,2-диол;
(S)-3-{2-Этил-6-метил-4-[5-(2-метил-6-пропилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]фенокси}пропан-1,2-диол;
(R)-3-{2-Хлор-6-метокси-4-[5-(2-метил-6-пропилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]фенокси}пропан-1,2-диол;
(S)-3-{2-Хлор-6-метокси-4-[5-(2-метил-6-пропилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]фенокси}пропан-1,2-диол;
N-(3-{2,6-Диметил-4-[5-(2-метил-6-пропилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]фенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-((S)-3-{2,6-Диметил-4-[5-(2-метил-6-пропилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]фенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-((R)-3-{2-Этил-6-метил-4-[5-(2-метил-6-пропилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]фенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-((S)-3-{2-Этил-6-метил-4-[5-(2-метил-6-пропилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]фенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-((R)-3-{2-Хлор-6-метокси-4-[5-(2-метил-6-пропилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]фенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-((S)-3-{2,6-Диметил-4-[5-(2-метил-6-пропилпиридин-4-ил)-[1,3,4]оксадиазол-2-ил]фенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-((R)-3-{2-Этил-6-метил-4-[5-(2-метил-6-пропилпиридин-4-ил)-[1,3,4]оксадиазол-2-ил]фенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-((S)-3-{2-Этил-6-метил-4-[5-(2-метил-6-пропилпиридин-4-ил)-[1,3,4]оксадиазол-2-ил]фенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
2-{2-Этил-4-[5-(2-изопропил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метилфенокси}этанол;
(S)-3-{2-Этил-4-[5-(2-изопропил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метилфенокси}пропан-1,2-диол;
N-(3-{2-Этил-4-[5-(2-изопропил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
2-Гидрокси-N-((S)-2-гидрокси-3-{4-[5-(2-изопропил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2-метил-6-пропилфенокси}пропил)ацетамид;
N-((S)-3-{2-Этил-4-[5-(2-изопропил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,3,4]тиадиазол-2-ил]-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
3-{2-Хлор-4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метилфенокси}пропан-1,2-диол;
3-{2-Хлор-4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метоксифенокси}пропан-1,2-диол;
3-{2-Бром-4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]фенокси}пропан-1,2-диол;
1-{2-Хлор-4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метоксифенокси}-3-(2-гидроксиэтиламино)пропан-2-ол;
2-Гидрокси-N-(2-гидрокси-3-{4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-3-метилфенокси}пропил)ацетамид;
N-(3-{2-Хлор-4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-(3-{2-Хлор-4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метоксифенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
2-Хлор-4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метоксифенол;
(S)-3-{4-[5-(2-Изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2-метил-6-пропилфенокси}пропан-1,2-диол;
2-Гидрокси-N-(2-гидрокси-3-{4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-3-метоксифенокси}пропил)ацетамид;
2-Гидрокси-N-((S)-2-гидрокси-3-{4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2-метил-6-пропилфенокси}пропил)ацетамид;
2-Гидрокси-N-(2-гидрокси-3-{4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2-метокси-6-метилфенокси}пропил)ацетамид;
N-((R)-3-{2-Хлор-4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метоксифенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-((S)-3-{2-Хлор-4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метоксифенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
(R)-3-{2-Этил-4-[3-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-6-метилфенокси}пропан-1,2-диол;
(S)-3-{2-Этил-4-[3-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-6-метилфенокси}пропан-1,2-диол;
2-Гидрокси-N-((R)-2-гидрокси-3-{4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,3,4]оксадиазол-2-ил]-2,6-диметилфенокси}пропил)ацетамид;
2-Гидрокси-N-((S)-2-гидрокси-3-{4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,3,4]оксадиазол-2-ил]-2,6-диметилфенокси}пропил)ацетамид;
N-((R)-3-{2-Этил-4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,3,4]оксадиазол-2-ил]-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-((S)-3-{2-Этил-4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,3,4]оксадиазол-2-ил]-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-((S)-3-{2-Хлор-4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,3,4]оксадиазол-2-ил]-6-метоксифенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-((S)-3-{2-Этил-4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,3,4]тиадиазол-2-ил]-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
2-Этил-4-{5-[2-(1-этилпропил)-6-метилпиридин-4-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-6-метилфенол;
(R)-3-(2-Этил-4-{5-[2-(1-этилпропил)-6-метилпиридин-4-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-6-метилфенокси)пропан-1,2-диол;
(S)-3-(2-Этил-4-{5-[2-(1-этилпропил)-6-метилпиридин-4-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-6-метилфенокси)пропан-1,2-диол;
(R)-3-(4-{5-[2-(1-Этилпропил)-6-метилпиридин-4-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-2-метил-6-пропилфенокси)пропан-1,2-диол;
(S)-3-(4-{5-[2-(1-Этилпропил)-6-метилпиридин-4-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-2-метил-6-пропилфенокси)пропан-1,2-диол;
N-[(R)-3-(2-Этил-4-{5-[2-(1-этилпропил)-6-метилпиридин-4-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-6-метилфенокси)-2-гидроксипропил]-2-гидроксиацетамид;
N-[(S)-3-(2-Этил-4-{5-[2-(1-этилпропил)-6-метилпиридин-4-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-6-метилфенокси)-2-гидроксипропил]-2-гидроксиацетамид;
N-[(R)-3-(4-{5-[2-(1-Этилпропил)-6-метилпиридин-4-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-2-метил-6-пропилфенокси)-2-гидроксипропил]-2-гидроксиацетамид;
N-[(S)-3-(4-{5-[2-(1-Этилпропил)-6-метилпиридин-4-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-2-метил-6-пропилфенокси)-2-гидроксипропил]-2-гидроксиацетамид;
3-{4-[5-(2,6-Диэтилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2,6-диметилфенокси}пропан-1,2-диол;
3-{4-[5-(2,6-Диэтилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2-этил-6-метилфенокси}пропан-1,2-диол;
N-((S)-3-{4-[5-(2,6-Диэтилпиридин-4-ил)-[1,3,4]оксадиазол-2-ил]-2,6-диметилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-(3-{4-[5-(2-Этокси-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2,6-диметилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
(R)-3-{2-Этил-4-[5-(2-изобутил-6-метоксипиридин-4-ил)-[1,2,4] оксадиазол-3-ил]-6-метилфенокси}пропан-1,2-диол;
(S)-3-{2-Этил-4-[5-(2-изобутил-6-метоксипиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метилфенокси}пропан-1,2-диол;
N-((R)-3-{2-Этил-4-[5-(2-изобутил-6-метоксипиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-((S)-3-{2-Этил-4-[5-(2-изобутил-6-метоксипиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
(R)-3-{4-[5-(2-Циклопентил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2-этил-6-метилфенокси}пропан-1,2-диол;
(S)-3-{4-[5-(2-Циклопентил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2-этил-6-метилфенокси}пропан-1,2-диол;
N-((R)-3-{4-[5-(2-Циклопентил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2-этил-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид;
N-((S)-3-{4-[5-(2-Циклопентил-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-2-этил-6-метилфенокси}-2-гидроксипропил)-2-гидроксиацетамид; и
(S)-3-{2-Этил-4-[5-(2-изобутил-6-метилпиридин-4-ил)оксазол-2-ил]-6-метилфенокси}пропан-1,2-диол;
и соль такого соединения.

18. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении рецептора S1P1/EDG1, включающая соединение по одному из пп.1-17 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.

19. Соединение по одному из пп.1-3 и 17 или его фармацевтически приемлемая соль, предназначенное для использования в качестве лекарственного средства, обладающего агонистической активностью в отношении рецептора S1P1/EDG1.

20. Применение соединения по одному из пп.1-17 или его фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтической композиции, обладающей агонистической активностью в отношении рецептора S1P1/EDG1, для профилактики или лечения болезней или заболеваний, ассоциированных с активированной иммунной системой.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2012 года RU2447071C2

Способ обработки целлюлозных материалов, с целью тонкого измельчения или переведения в коллоидальный раствор 1923
  • Петров Г.С.
 SU2005A1
Способ приготовления мыла 1923
  • Петров Г.С.
  • Таланцев З.М.
 SU2004A1
МНОГОСЛОЙНЫЙ КАТОДНЫЙ БЛОК 2009
  • Камирэ Жан
  • Бержерон Жюль
  • Бриссон Пьер-Ив
  • Леклерк Симон
 RU2495964C2
HLA T
et al
"An Abundant transcript induced in differentiating human endothelial cells encodes a polypeptide with structural similarities to G-protein-coupled receptors", Journal of biological chemistry, 05.06.1990, vol.265, No 16, p.9308-9313
RU 2006110027 A, 27.08.2004.

RU 2 447 071 C2

Авторы

Болли Мартин

Леманн Давид

Матис Борис

Мюллер Клаус

Найлер Оливер

Штайнер Беат

Фелькер Йёрг

Даты

2012-04-10—Публикация

2007-09-06—Подача

download Скачать PDF read Похожие патенты