Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 459 811

(13)

(51)

МПК

C07D267/20(2006-01-01)

C07D281/16(2006-01-01)

A61K31/553(2006-01-01)

A61K31/554(2006-01-01)

A61P25/14(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2009120204/04, 2007-10-26

(24)

Дата начала отсчета патента

2007-10-26

(22)

дата подачи заявки

2007-10-26

(45)

опубликовано

2012-08-27

(72)

авторы

Дизил РобертЛейт СильванаБолье ПатрикШантиньи Ив АндреМанкюзо ДжонТессье ПьерШапиро ГидеонЧесуорт РичардСмил Дэвид

(73)

патентообладатели

Метилджен Инк.Энвиво Фармасьютикалз, Инк.

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНОВОЙ ДЕАЦЕТИЛАЗЫ Российский патент 2012 года по МПК C07D267/20 C07D281/16 A61K31/553 A61K31/554 A61P25/14

Описание патента на изобретение RU2459811C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2459811C2

название	год	авторы	номер документа
СОЕДИНЕНИЯ ДИБЕНЗО[b,f][1,4]ОКСАЗАПИНА	2008	Беккер Сайрус Рубенс Кортни Адамз Джейсон Пэлм Моника Друзгала Паскаль	RU2469033C2
НОВЫЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ СПИРОПИПЕРИДИНЫ ИЛИ СПИРОПИРРОЛИДИНЫ	2003	Хоссаин Нафизаль Иванова Светлана Монсонидес-Харсема Маргерите	RU2320664C2
НЕСТЕРОИДНЫЕ МОДУЛЯТОРЫ РЕЦЕПТОРА ПРОГЕСТЕРОНА	2003	Хермкенс Педро Харольд Хан Лукас Ханс Долс Поль Петер Мари Антониус Ревинкел Йоханнес Бернардус Мария Фолмер Бригит Йоханна Бернита	RU2309155C2
АМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ АНАЛОГИ ДИАРИЛ [a,d] ЦИКЛОГЕПТЕНА В КАЧЕСТВЕ МУСКАРИНОВЫХ АГОНИСТОВ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОНЕВРОЛОГИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ	2004	Эк Фредрик Ольссон Роджер Ольссон Йерген	RU2394030C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА И ИНГИБИТОР БЕЛКА СЛИЯНИЯ RSV	2005	Пауэлл Кеннет Келси Ричард Картер Малколм Албер Дагмар Уилсон Лара Хендерсон Элайса Чамберс Фил Тейлор Дебра Тимс Стэн Дауделл Верити	RU2388476C2
ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АКТИВНОСТИ ИНТЕРЛЕЙКИНА-1	2018	Стаффорд, Джеффри А. Вил, Джеймс М. Трзосс, Линни Лин Макбрайд, Кристофер	RU2792143C2
АРИЛЬНЫЕ, ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ И ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МЕДИЦИНСКИХ НАРУШЕНИЙ	2018	Уайлс, Джейсон, Аллан Фадке, Авинаш, С. Дешпанде, Милинд Агарвал, Атул Чэнь, Давэй Гадхачанда, Венкат, Рао Хашимото, Акихиро Пэйс, Годвин Ван, Цюпин Ван, Сянчжу Бэрриш, Джоэль, Чарльз Гринли, Уилльям Истман, Кайл, Дж.	RU2801278C2
СОЕДИНЕНИЯ СУЛЬФОНИМИДАМИДА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АКТИВНОСТИ ИНТЕРЛЕЙКИНА-1	2019	Макбрайд, Кристофер Трцосс, Линни Лин Болоор, Амогх Соколова, Надежда Пастор, Ричард М. Стабен, Стивен Томас Стивала, Крейг Вольграф, Мэтью Броннер, Сара М.	RU2820289C2
СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОПОСРЕДОВАННЫХ КОМПЛЕМЕНТОМ НАРУШЕНИЙ	2015	Фадке Авинаш С. Ван Сянчжу Чэнь Давей Хашимото Акихиро Гадхачанда Венкат Рао Пэйс Годвин Ван Цюпин Агарвал Атул Дешпанде Милинд Вайлс Джейсон Аллан	RU2703995C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИБЕНЗ(B, F) (1,4)ОКСАЗЕПИН-11-ОНА И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ УМЕНЬШЕНИЯ МУЛЬТИЛЕКАРСТВЕННОЙ РЕЗИСТЕНТНОСТИ РАКОВЫХ КЛЕТОК К ЦИТОТОКСИЧЕСКОМУ ЛЕКАРСТВУ	1992	Иво Монкович[Ca] Лотте Ванг[Us]	RU2086545C1

Реферат патента 2012 года ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНОВОЙ ДЕАЦЕТИЛАЗЫ

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (IV), или его фармацевтически приемлемым солям:

где R¹⁴⁰ выбран из группы, состоящей из Н и гало; ха и xb обозначают числа, каждое из которых независимо выбрано из 0, 1 и 2; R¹⁵⁰ и R¹⁶⁰независимо выбраны из группы, состоящей из Н, гало, -CN, -СF₃, -ОСF₃, -C₁-С₆алкила, -C₁-С₆алкоксила, -O-С₂-С₆алкил-O-R⁵³, -OR⁵³, -С₀-С₆алкил-S(O)_0-2-R⁵³, -С₀-С₆алкил-С(O)NR⁵⁰R⁵¹, -С₀-С₆алкил-гетероциклила, где гетероциклил является моноциклическим, содержащим 6 атомов, и один или два атома независимо выбраны из О и N; R⁵⁰,и R⁵¹,и R⁵³ независимо выбраны из группы, состоящей из -C₁-С₆алкила. Также в изобретении рассматриваются фармацевтические композиции, способ ингибирования гистоновой деацетилазы и способ лечения болезни с полиглутаминовой экспансией, где болезнь с полиглутаминовой экспансией представляет собой болезнь Хантингтона, 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 332 пр., 10 табл., 91 сx.

Формула изобретения RU 2 459 811 C2

1. Соединение, представленное формулой (IV), или его фармацевтически приемлемая соль:

где R¹⁴⁰ выбран из группы, состоящей из: Н и гало;
ха и xb обозначают числа, каждое из которых независимо выбрано из 0, 1 и 2;
R¹⁵⁰ и R¹⁶⁰ независимо выбраны из группы, состоящей из Н, гало, -CN, -СF₃, -ОСF₃, -C₁-С₆алкила, -C₁-С₆алкоксила, -O-С₂-С₆алкил-O-R⁵³, -OR⁵³, -С₀-С₆алкил-S(O)_0-2-R⁵³, -С₀-С₆алкил-С(O)NR⁵⁰R⁵¹, -С₀-С₆алкил-гетероциклила, где гетероциклил является моноциклическим, содержащим 6 атомов и один или два атома независимо выбраны из О и N; R⁵⁰ и R⁵¹ и R⁵³ независимо выбраны из группы, состоящей из -C₁-С₆алкила.

2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, представленная формулой V:

где хс равен 0 или 1; и
R¹⁵⁰, R¹⁶⁰ и R¹⁷⁰ выбран из группы, состоящей из Н, гало, -CN, -СF₃, -ОСF₃, -C₁-С₆алкила, -C₁-С₆алкоксила, -О-С₂-С₆алкил-О-R⁵³, -OR⁵³, -С₀-С₆алкил-S(O)_0-2-R⁵³, -С₀-С₆алкил-С(О)NR⁵⁰R⁵¹ и -С₀-С₆алкил-гетероциклила, где гетероциклил является моноциклическим, содержащим 6 атомов и один или два атома независимо выбраны из О и N.

3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, представленная формулой (VI):

где R¹⁷⁰ выбран из группы, состоящей из Н, гало, -CN, -СF₃, -ОСF₃, -C₁-С₆алкила, -C₁-С₆алкоксила, -О-С₂-С₆алкил-О-R⁵³, -OR⁵³, -С₀-С₆алкил-S(O)_0-2-R⁵³, -C₀-C₆алкил-C(O)NR⁵⁰R⁵¹ и -С₀-С₆алкил-гетероциклила, где гетероциклил является моноциклическим, содержащим 6 атомов и один или два атома независимо выбраны из О и N.

4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, состоящей из:
(2)-4-(дибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)-N-гидроксибензамида,
4-(10,11-дигидродибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)-N-гидроксибензамида,
N-гидрокси-4-(10-метил-10,11-дигидродибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)бензамида,
(Z)-4-(2-фтордибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)-N-гидроксибензамида,
(Z)-N-гидрокси-4-(2-метоксидибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)бензамида,
(Z)-4-(2-(2-(диметиламино)этокси)дибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)-N-гидроксибензамида,
(Z)-N-гидрокси-4-(8-(трифторметил)дибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)бензамида,
(Z)-4-(дибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)-2-фтор-N-гидроксибензамида,
(Z)-N-гидрокси-4-(3-метоксидибензо [b,f][1,4]оксазепин-11-ил)бензамида,
(Z)-3-(дибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)-N-гидроксибензамида,
(Z)-N-гидрокси-4-(8-метилдибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)бензамида,
(Z)-N-гидрокси-4-(4-метоксидибензо [b,f][1,4]оксазепин-11-ил)бензамида,
(Z)-4-(9-фтордибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)-N-гидроксибензамида,
(Z)-4-гидрокси-4-(7-(трифторметил)дибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)бензамида,
(Z)-4-(7-хлордибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)-N-гидроксибензамида,
(Z)-4-(2-хлордибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)-N-гидpoкcибeнзaмидa,
(Z)-4-(8-цианодибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)-N-гидроксибензамида,
(Z)-N-гидрокси-4-(4-метилдибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)бензамида,
(Z)-N-гидрокси-4-(3-метилдибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)бензамида,
(Z)-4-(3-фтордибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)-N-гидроксибензамида,
(Z)-4-(8-хлордибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)-N-гидроксибензамида,
(Z)-N-гидрокси-4-(3-(трифторметил)дибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)бензамида,
(Z)-4-(6-фтордибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)-N-гидроксибензамида,
(Z)-4-(7-цианодибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)-N-гидроксибензамида,
(Z)-N-гидрокси-4-(4-гидроксидибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)бензамида,
(Z)-N-гидрокси-4-(1-метоксидибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)бензамида,
(Z)-N-гидрокси-4-(4-(2-метоксиэтокси)дибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)бензамида,
(Z)-4-(1-фтордибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)-N-гидроксибензамида,
(Z)-N-гидрокси-4-(4-(2-морфолиноэтокси)дибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)бензамида,
(Z)-4-(2-фтор-4-метоксидибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)-N-гидроксибензамида,
(Z)-N-гидрокси-4-(4-(метилтио)дибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)бензамида,
(Z)-N-гидрокси-4-(4-(трифторметил)дибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)бензамида,
(Z)-N-гидрокси-4-(4-(метилсульфинил)дибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)бензамида,
(Z)-N-гидрокси-4-(4-(метилсульфонил)дибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)бензамида,
(E)-4-((дибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-иламино)метил)-N-гидроксибензамида,
(Z)-N-гидрокси-4-(4-метокси-8-(трифторметил)дибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)бензамида,
(Z)-N-гидрокси-4-(3-морфолинодибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)бензамида,
(Z)-N-гидрокси-4-(4-пропилдибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)бензамида,
(Z)-N-гидрокси-4-(4-(трифторметокси)дибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)бензамида,
(Z)-N-гидрокси-4-(6-метилдибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)бензамида,
(Е)-4-(дибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)-3-фтор-N-гидроксибензамида,
(Z)-4-(4-фтордибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-ил)-N-гидроксибензамида,
(Е)-4-(2-(дибензо[b,f][1,4]оксазепин-11-иламино)этил)-N-гидроксибензамида.

5. Фармацевтическая композиция, ингибирующая гистоновую деацетилазу, содержащая соединение по любому из пп.1-4, или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.

6. Способ ингибирования гистоновой деацетилазы, включающий приведение гистоновой деацетилазы в контакт с соединением по любому из пп.1-4 или с его фармацевтически приемлемой солью.

7. Способ лечения болезни с полиглутаминовой экспансией, включающий введение субъекту в лечебных целях терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемой соли.

8. Способ по п.7, где болезнь с полиглутаминовой экспансией представляет собой болезнь Хантингтона.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2012 года RU2459811C2

Пломбировальные щипцы	1923	Громов И.С.	SU2006A1
Аппарат для очищения воды при помощи химических реактивов	1917	Гордон И.Д.	SU2A1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТРИЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙИзобретение относится к области получения новых трИ'Циклических соединений с новым расположением заместителей, обладаюш,их фармакологической активностью.Описывается основанный на реакции гало- генциклического соединения с аминосоедине- нием способ получения трициклических соединений общей формулыдо пяти атомов углерода; А—^В — радикалы .—N = C= или R"—СН—СН—, где R" имеет указанные значения.Способ заключается в том, что соединение 5 формулыЫН-(СНг)п-СООКHal I/^уА-Ву/Ч, Y-{T jVxЦЛ.гА^'10	0	Шарль Мален, Моник Дено Жан Клод Пуан Иностранна Фирма Юньон Сосьете Франсэз Решерш Медикаль	SU333763A1
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ВАЗОПРЕССИНА	1994	Джей Д. Олбрайт Мэрвин Ф. Рейч Фук-Вах Сам Ксюмей Ду	RU2149160C1

RU 2 459 811 C2

Авторы

Дизил Роберт

Лейт Сильвана

Болье Патрик

Шантиньи Ив Андре

Манкюзо Джон

Тессье Пьер

Шапиро Гидеон

Чесуорт Ричард

Смил Дэвид

Даты

2012-08-27—Публикация

2007-10-26—Подача