СОЕДИНЕНИЯ 3-АЗА-БИЦИКЛО[3.3.0]ОКТАНА Российский патент 2013 года по МПК C07D417/06 C07D417/14 C07D471/04 C07D513/04 A61K31/403 A61K31/426 A61K31/429 A61K31/4427 A61P25/00 

Описание патента на изобретение RU2471796C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2471796C2

название год авторы номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АЗА-БИЦИКЛО[3.1.0.]ГЕКСАНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА ОРЕКСИНА 2007
  • Айссоюи Хамед
  • Босс Кристоф
  • Гуде Маркус
  • Коберштайн Ральф
  • Зифферлен Тьерри
  • Траксель Даниель
RU2460732C2
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АЗА-БИЦИКЛО[3.3.0]ОКТАНА 2008
  • Айссаои Хамед
  • Босс Кристоф
  • Гуде Маркус
  • Коберштайн Ральф
  • Зифферлен Тьерри
  • Трахзель Даниель
RU2478099C2
СОЕДИНЕНИЯ АЗЕТИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА ОРЕКСИНА 2007
  • Эссауи Амед
  • Босс Кристоф
  • Гуде Маркус
  • Коберштайн Ральф
  • Зифферлен Тьерри
RU2447070C2
ИНДАЗОЛ-КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 2005
  • Фазери Пол Р.
  • Гендрон Роланд
  • Голдблум Адам
  • Лонг Дэниел
  • Маркесс Дэниел
  • Тернер Дерек С.
  • Чой Сеок-Ки
RU2404179C2
ФЕНОКСИПИРИДИНИЛАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ PDE4-ОПОСРЕДОВАННЫХ БОЛЕЗНЕННЫХ СОСТОЯНИЙ 2009
  • Эндрюс Глен
  • Кокс Рона Джейн
  • Де Сави Кристофер
  • Мегани Премджи
  • Сангани Хитеш Джаянтилал
  • Уорнер Даниэль Джон
RU2509077C2
МОСТИКОВЫЕ ШЕСТИЧЛЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ 2008
  • Хильперт Курт
  • Юбле Франсис
  • Реннеберг Дорте
RU2503663C2
СРЕДСТВА, ИНДУЦИРУЮЩИЕ АПОПТОЗ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА, ИММУННЫХ И АУТОИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ 2011
  • Дин Хун
  • Элмор Стивен
  • Хексамер Лаура
  • Канзер Аарон Р.
  • Парк Чеол-Мин
  • Сауэрс Эндрю Дж.
  • Салливан Джерард
  • Уэндт Майкл
RU2568611C2
КОМБИНИРОВАННОЕ ЛЕЧЕНИЕ АГОНИСТОМ ТОЛЛ-ПОДОБНОГО РЕЦЕПТОРА (TLR7) И ИНГИБИТОРОМ СБОРКИ КАПСИДА ВИРУСА ГЕПАТИТА В 2016
  • Дай, Луе
  • Гао, Лу
RU2718917C2
ХИНОЛИНОНКАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ 5-HT РЕЦЕПТОРОВ 2005
  • Маркесс Дэниэл
  • Фазери Пол Р.
  • Тернер Дерек С.
  • Лонг Дэниэл Д.
  • Чой Сеок-Ки
  • Голдблум Адам А.
  • Дженов Дэниэл
RU2394033C2
Способ получения производных аминокислот или их физиологически совместимых солей 1987
  • Франц Хок
  • Йозеф Шольтхольт
  • Хансйерг Урбах
  • Райнер Хеннинг Ульрих Лерх
  • Вольф-Ульрих Никель
  • Вольфганг Рюгер
SU1836335A3

Реферат патента 2013 года СОЕДИНЕНИЯ 3-АЗА-БИЦИКЛО[3.3.0]ОКТАНА

Изобретение относится к 3-аза-бицикло[3.3.0]октановым производным формулы (I), где R1 и R2 представляют собой водород, С1-4алкил или фтор; R3 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и галоген; 2,3-дигидробензофуранил; 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил; или изоксазолил, пиридил, индазолил, бензофуранил, бензоксазолил, бензоизоксазолил, бензотиазолил, бензоизотиазолил, пирроло[2,1-b]тиазолил, имидазо[1,2-а]пиридинил или имидазо[2,1-b]тиазолил, где названные группы являются незамещенными, моно- или ди-замещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; А представляет собой

или ;

R4 представляет собой С1-4алкил или

-NR6R7; R6 представляет собой водород или С1-4алкил; R7 представляет собой водород или С1-4алкил; и D представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил и галоген; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения. Производные 3-аза-бицикло[3.3.0]октана или его фармацевтически приемлемую соль применяют в качестве лекарственного средства, обладающего активностью антагонистов орексин рецептора. Технический результат - новые производные 3-аза-бицикло[3.3.0]октана в качестве непептидных антагонистов орексин рецепторов человека. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 85 пр.

Формула изобретения RU 2 471 796 C2

1. Соединение формулы (I), где абсолютная конфигурация является такой, как она изображена в формуле (I)

где R1 представляет собой водород, С1-4алкил или фтор;
R2 представляет собой водород, С1-4алкил или фтор;
R3 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или дизамещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и галоген; 2,3-дигидробензофуранил; 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил или изоксазолил, пиридил, индазолил, бензофуранил, бензоксазолил, бензоизоксазолил, бензотиазолил, бензоизотиазолил, пирроло[2,1-b]тиазолил, имидазо[1,2-а]пиридинил или имидазо[2,1-b]тиазолил, где названные группы являются незамещенными, моно- или дизамещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил;
А представляет собой
или ;
R4 представляет собой С1-4алкил или -NR6R7;
R6 представляет собой водород или С1-4алкил;
R7 представляет собой водород или С1-4алкил; и
D представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или дизамещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил и галоген;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

2. Соединение формулы (I) по п.1, где
R1 представляет собой водород или С1-4алкил и
R2 представляет собой водород или С1-4алкил;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

3. Соединение формулы (I) по п.1 или 2, где
R4 представляет собой метил или -NH2;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

4. Соединение по п.3, где
R3 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или дизамещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и галоген; 2,3-дигидробензофуранил; 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил или изоксазолил, пиридил, индазолил, бензофуранил, бензоксазолил, бензоизоксазолил, бензоизотиазолил или имидазо[2,1-b]тиазолил, где названные группы являются незамещенными, моно- или дизамещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

5. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей (1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид бензо[(1]изотиазол-3-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-3-бром-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]бензамид,
(1S,2S,5R)-3-хлор-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]бензамид,
(1S,2S,5R)-3-фтор-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]бензамид,
(1S,2S,5R)-3-метокси-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]бензамид,
(1S,2S,5R)-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]-3-трифторметилбензамид,
(1S,2S,5R)-3-метил-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]бензамид,
(1S,2S,5R)-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]-3-трифторметоксибензамид,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-трифторметилпиридин-2-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метоксипиридин-2-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 4-бромпиридин-2-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 4-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 4-метилпиридин-2-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-5-бром-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил] никотинамид,
(1S,2S,5R)-5-хлор-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]никотинамид,
(1S,2S,5R)-5-метил-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]никотинамид,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид бензофуран-4-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 2-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 2-метилбензоксазол-4-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 2,3-дигадробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3,0]окт-2-илметил]амид 1-метилиндазол-3-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 3,5-диметилизоксазол-4-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид бензо[d]изоксазол-3-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-2-метил-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]изоникотинамид,
(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид бензо[d]изоксазол-3-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид бензо[d]изоксазол-3-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид имидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид имидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид имидазо[2,1-b]тиазол-6-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилпиридин-2-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[2-метил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{7-метил-3-[2-метил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-п-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-п-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метил-имидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-этилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{7-метил-3-[2-метил-5-(4-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{7-метил-3-[2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3,4-дифторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо [2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3,4-дифторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(2-амино-5-фенилтиазол-4-карбонил)-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(бифенил-2-карбонил)-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(3'-метилбифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(4'-метилбифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(4'-фторбифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(3'-метоксибифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(4'-хлорбифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(бифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(4'-фторбифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(3'-метилбифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(3'-метоксибифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-этилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[2-метил-5-(4-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[2-амино-5-(3-метилфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(2-амино-5-фенилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{7-метил-3-[2-амино-5-(3-метилфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{7-метил-3-[2-амино-5-(4-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{7-метил-3-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид имидазо[2,1-b]тиазол-6-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-3-илметил]амид 2-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-3-илметил]амид 3-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амидбензотиазол-7-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилпирроло[2,1-b]тиазол-7-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амидимидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 1-метилиндазол-3-карбоновой кислоты и
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

6. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью антагонистов орексин рецептора, содержащая в качестве активной составляющей соединение формулы (I) по п.1 или 5 или его фармацевтически приемлемую соль и по крайней мере одно терапевтически инертное вспомогательное вещество.

7. Соединение по п.1 или 5 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства, обладающего активностью антагонистов орексин рецептора.

8. Соединение по п.1 или 5 или его фармацевтически приемлемая соль для лечения расстройств сна.

9. Применение соединения по п.1 или 5 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения расстройств сна.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2013 года RU2471796C2

Способ приготовления мыла 1923
  • Петров Г.С.
  • Таланцев З.М.
SU2004A1
Способ приготовления мыла 1923
  • Петров Г.С.
  • Таланцев З.М.
SU2004A1
Печь для непрерывного получения сернистого натрия 1921
  • Настюков А.М.
  • Настюков К.И.
SU1A1
Аппарат для очищения воды при помощи химических реактивов 1917
  • Гордон И.Д.
SU2A1
Переносная печь для варки пищи и отопления в окопах, походных помещениях и т.п. 1921
  • Богач Б.И.
SU3A1
Станок для изготовления деревянных ниточных катушек из цилиндрических, снабженных осевым отверстием, заготовок 1923
  • Григорьев П.Н.
SU2008A1
Станок для изготовления деревянных ниточных катушек из цилиндрических, снабженных осевым отверстием, заготовок 1923
  • Григорьев П.Н.
SU2008A1
Станок для изготовления деревянных ниточных катушек из цилиндрических, снабженных осевым отверстием, заготовок 1923
  • Григорьев П.Н.
SU2008A1
RU 2135503 C1, 27.08.1999.

RU 2 471 796 C2

Авторы

Айссаои Хамед

Босс Кристоф

Гуде Маркус

Коберштайн Ральф

Зифферлен Тьерри

Даты

2013-01-10Публикация

2008-07-02Подача