СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ АМИНОКИСЛОТ В КОНЖАКОВОЙ КАМЕДИ Российский патент 2015 года по МПК A61K31/195 A61K47/36 A61K9/50 A61J3/07 B01J13/02 

Изобретение относится к области нанотехнологий и может быть использовано в фармакологии, фармацевтике, медицине.

Из уровня техники известны различные способы получения микрокапсул. В патенте РФ №2173140 (МПК A61K 009/50, A61K 009/127, опубликован 10.09.2001) предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения

В патенте РФ №2359662 (МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009) предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в патенте РФ №2134967 (МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999 Российская Федерация 1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - устранение недостатка прототипа, т.е. создание способа получения микрокапсул водорастворимых аминокислот в конжаковой камеди, которая также является растворимой.

Технический результат - получение микрокапсул аминокислот с супрамолекулярными свойствами в водорастворимой оболочке из конжаковой камеди.

Дополнительный технический результат - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул аминокислот с супрамолекулярными свойствами в водорастворимой оболочке из конжаковой камеди без специального оборудования, достижение выхода по массе 100% в течение 10 минут.

Решение технической задачи достигается способом получения микрокапсул аминокислот в оболочке из конжаковой камеди, заключающимся в том, что суспензию аминокислоты в диметилсульфоксиде добавляют в суспензию конжаковой камеди в бутиловом спирте и диспергируют полученную смесь в присутствии ПАВ при перемешивании 1300 об/сек, далее приливают этанол и воду, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

В качестве ПАВ предпочтительно использование препарата E472с, являющегося сложным эфиром глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота как трехосновная может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием. Препарат E472с не обладает токсическим действием и не вызывает раздражения слизистых оболочек. Как эфир моно- и диглицеридов лимонной и жирных кислот относится к стабилизирующим веществам, применяемым для сохранения и улучшения вязкости и консистенции пищевых продуктов.

Отличительной особенностью предлагаемого способа является получение микрокапсул аминокислот методом осаждения нерастворителем с использованием этанола в качестве осадителя без специального оборудования в течение 10 минут, а также использование конжаковой камеди в качестве оболочки частиц и аминокислот - в качестве ядра.

Конжаковая камедь (конжаковый манан) - полисахарид растительного происхождения, представляет собой мелкодисперсный порошок белого или светло-кремового цвета. Хорошо растворяется в воде при интенсивном перемешивании, для таблетирования веществ в медицинской отрасли и в продаже средств для похудения в качестве средства, прекрасно понижающего аппетит. Кроме того, эту добавку используют в производстве обезжиренных продуктов, а также содержащих низкое количество жиров в качестве их заменителя. Для изготовления кондитерских изделий камедь применяют при создании нужной густоты консистенции.

Изобретение характеризуется следующими изображениями.

На фиг. 1 представлено изображение микрокапсул норвалина в конжаковой камеди в соотношении оболочка:ядро 1:5, полученное с помощью конфокальной микроскопии: а - при увеличении в 505 раз, б - при увеличении в 620 раз, в - при увеличении в 930 раз, г - при увеличении в 1200 раз, д - при увеличении в 1770 раз, е - при увеличении в 2830 раз.

На фиг. 2 представлено изображение микрокапсул L-аргинина в конжаковой камеди в соотношении оболочка:ядро 1:5, полученное с помощью конфокальной микроскопии: а - при увеличении в 505 раз, б - при увеличении в 620 раз, в - при увеличении в 930 раз, г - при увеличении в 1200 раз, д - при увеличении в 1770 раз, е - при увеличении в 2830 раз.

Использование предлагаемого способа не ограничено аминокислотами в приведенных ниже примерах.

ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул L-аргинина в конжаковой камеди

Суспензию 5 г L-аргинина в 10 мл диметилсульфоксида добавляют в суспензию 1 г конжаковой камеди в 6 мл бутилового спирта, в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1300 об/сек. Далее приливают 5 мл этанола и 1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 6 г порошка микрокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул норвалина в конжаковой камеди

Суспензию 5 г норвалина в 10 мл диметилсульфоксида добавляют в суспензию 1 г конжаковой камеди в 6 мл бутилового спирта, в присутствии 0,01 препарата Е472с при перемешивании 1300 об/сек. Далее приливают 5 мл этанола и 1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 6 г порошка микрокапсул. Выход составил 100%.

Таким образом, приведенные примеры подтверждают возможность осуществления предложенного способа без специального оборудования с обеспечением 100%-ного выхода готового продукта в течение 10 минут.

Способ получения микрокапсул аминокислот в конжаковой камеди может быть использован в фармакологии, фармацевтике, медицине. Суспензию аминокислоты в диметилсульфоксиде диспергируют в суспензию конжаковой камеди в бутиловом спирте в присутствии препарата E472с при перемешивании 1300 об/сек. Массовое соотношение оболочка:ядро составляет 1:5. Затем приливают этанол и воду. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре. Процесс осуществляют в течение 10 минут. Способ по изобретению обеспечивает упрощение и ускорение получения микрокапсул аминокислот с повышением выхода готового продукта. 2 ил., 2 пр.

Способ получения микрокапсул аминокислот в конжаковой камеди, характеризующийся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используют конжаковую камедь, а в качестве ядра - аминокислоту, при массовом соотношении оболочка:ядро 1:5, при этом суспензию аминокислоты в диметилсульфоксиде диспергируют в суспензию конжаковой камеди в бутиловом спирте в присутствии препарата E472с при перемешивании 1300 об/сек, затем приливают этанол и воду в соотношении 5:1 об./об., полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, а процесс осуществляют в течение 10 минут.