СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ ЛОЗАРТАНА КАЛИЯ Российский патент 2015 года по МПК A61K31/41 A61K47/36 A61K9/51 A61K9/50 A61J3/07 B01J13/02 B82B3/00 

Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины и фармацевтики.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В пат. 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения

В пат. 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул лозартана калия, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется ксантановая камедь, а в качестве ядра - лозартан калия при получении инкапсулируемых частиц методом осаждения нерастворителем с применением гексана в качестве осадителя, процесс получения нанокапсул осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение микрокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием гексана в качестве осадителя, а также использование ксантановой камеди в качестве оболочки частиц и лозартана калия - в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода является получение нанокапсул лозартана калия.

ПРИМЕР 1. Получение нанокапсул лозартана калия в ксантановой камеди, соотношение оболочка:ядро 3:1

1 г лозартана калия медленно по порциям добавляют в суспензию ксантановой камеди в бензоле, содержащую 3 г указанного полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота как трехосновная может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 5 мл гексана. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2. Получение нанокапсул лозартана калия в ксантановой камеди, соотношение оболочка:ядро 1:5

5 г лозартана калия медленно добавляют по порциям в суспензию ксантановой камеди в бензоле, содержащую 1 г указанного полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 6 мл гексана. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 6 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

Изобретение относится к способу получения нанокапсул лозартана калия в оболочке из ксантановой камеди. Согласно способу по изобретению лозартан калия добавляют по порциям в суспензию ксантановой камеди в бензоле в присутствии препарата Е472с при перемешивании 1000 об/сек. Затем приливают гексан. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной темепературе. Соотношение оболочка:ядро составляет 3:1 или 1:5. Способ по изобретению обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул и увеличение выхода по массе. 2 пр.

Способ получения нанокапсул лозартана калия в оболочке из ксантановой камеди, характеризующийся тем, что лозартан калия добавляют по порциям в суспензию ксантановой камеди в бензоле в присутствии препарата Е472с при перемешивании 1000 об/сек, затем приливают гексан, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом соотношение оболочка : ядро составляет 3:1 или 1:5.