СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ АЛБЕНДАЗОЛА Российский патент 2015 года по МПК A61K9/51 B82B1/00 B01J13/06 A61K31/4184 

Описание патента на изобретение RU2559571C1

Изобретение относится к области нанотехнологии и ветеринарии, в частности получения нанокапсул албендазола.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в патенте РФ 2092155, МПК A61K 047/02, A61K 009/16, опубл. 10.10.1997, предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В патенте РФ 2091071, МПК A61K 35/10, опубл. 27.09.1997, предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатком способа является применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В патенте РФ 2101010, МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19, опубл. 10.01.1998 предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В патенте РФ 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, опубл. 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В патенте РФ 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубл. 27.06.2009, предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в патенте РФ 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28 опубликован 27.08.1999 г. Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул албендазола, характеризующийся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется каррагенан при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием осадителя - бутилхлорида, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование каррагенана в качестве оболочки нанокапсул, албендазола - в качестве их ядра, а также использование осадителя - бутилхлорида.

Результатом предлагаемого метода являются получение нанокапсул албендазола в каррагенане при 25°C в течение 20 минут. Выход нанокапсул составляет более 90%.

ПРИМЕР 1

Получение нанокапсул албендазола, соотношение ядро/полимер 1:3

1 г албендазола небольшими порциями добавляют в суспензию каррагенана в бутаноле, содержащую 3 г каррагенана в присутствии 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота как трехосновная может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами, свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием), при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 6 мл бутилхлорида. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г белого порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2

Получение нанокапсул албендазола, соотношение ядро/полимер 3:1

3 г албендазола небольшими порциями добавляют в суспензию каррагенана в бутаноле, содержащую 1 г каррагенана в присутствии 0,01 г препарата Е472с, при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 10 мл бутилхлорида. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г белого порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3

Получение нанокапсул албендазола, соотношение ядро/полимер 20:1

10 г албендазола небольшими порциями добавляют в суспензию каррагенана в бутаноле, содержащую 0,5 г каррагенана в присутствии 0,01 г препарата Е472с, при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 25 мл бутилхлорида. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 10,5 г белого порошка. Выход составил 100%.

Получены нанокапсулы албендазола физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием осадителя - бутилхлорида, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс нанокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 минут, не требует специального оборудования.

Предложенная методика пригодна для ветеринарной промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения нанокапсул.

Похожие патенты RU2559571C1

название год авторы номер документа
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ КВЕРЦЕТИНА ИЛИ ДИГИДРОКВЕРЦЕТИНА В ГЕЛЛАНОВОЙ КАМЕДИ 2014
  • Кролевец Александр Александрович
  • Богачев Илья Александрович
  • Никитин Кирилл Сергеевич
  • Бойко Екатерина Евгеньевна
  • Медведева Яна Владимировна
RU2573978C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ ГИББЕРЕЛЛИНОВОЙ КИСЛОТЫ 2014
  • Кролевец Александр Александрович
  • Навальнева Ирина Алексеевна
  • Богачев Илья Александрович
  • Никитин Кирилл Сергеевич
  • Бойко Екатерина Евгеньевна
  • Медведева Яна Владимировна
RU2573982C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ ВИТАМИНОВ В ГЕЛЛАНОВОЙ КАМЕДИ 2014
  • Кролевец Александр Александрович
  • Богачев Илья Александрович
  • Никитин Кирилл Сергеевич
  • Бойко Екатерина Евгеньевна
  • Медведева Яна Владимировна
RU2559577C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ 2,4-ДИХЛОРФЕНОКСИУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ 2014
  • Кролевец Александр Александрович
  • Навальнева Ирина Алексеевна
  • Богачев Илья Александрович
  • Никитин Кирилл Сергеевич
  • Бойко Екатерина Евгеньевна
  • Медведева Яна Владимировна
RU2550920C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ СОЛЕЙ МЕТАЛЛОВ 2014
  • Кролевец Александр Александрович
  • Богачев Илья Александрович
  • Никитин Кирилл Сергеевич
  • Бойко Екатерина Евгеньевна
  • Медведева Яна Владимировна
RU2568832C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ АНТИБИОТИКОВ В АЛЬГИНАТЕ НАТРИЯ 2014
  • Кролевец Александр Александрович
  • Богачев Илья Александрович
  • Никитин Кирилл Сергеевич
  • Бойко Екатерина Евгеньевна
  • Медведева Яна Владимировна
RU2569739C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ АНТИБИОТИКОВ В ГЕЛЛАНОВОЙ КАМЕДИ 2014
  • Кролевец Александр Александрович
  • Богачев Илья Александрович
  • Никитин Кирилл Сергеевич
  • Бойко Екатерина Евгеньевна
  • Медведева Яна Владимировна
RU2550918C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ АНТИБИОТИКОВ В АГАР-АГАРЕ 2014
  • Кролевец Александр Александрович
  • Богачев Илья Александрович
  • Никитин Кирилл Сергеевич
  • Бойко Екатерина Евгеньевна
  • Медведева Яна Владимировна
RU2560663C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ КВЕРЦЕТИНА И ДИГИДРОКВЕРЦЕТИНА В ХИТОЗАНЕ 2014
  • Кролевец Александр Александрович
  • Богачев Илья Александрович
  • Никитин Кирилл Сергеевич
  • Бойко Екатерина Евгеньевна
  • Медведева Яна Владимировна
RU2574897C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ 2-ЦИС-4-ТРАНС-АБСЦИЗОВОЙ КИСЛОТЫ 2014
  • Кролевец Александр Александрович
  • Навальнева Ирина Алексеевна
  • Богачев Илья Александрович
  • Никитин Кирилл Сергеевич
  • Бойко Екатерина Евгеньевна
  • Медведева Яна Владимировна
RU2559572C1

Реферат патента 2015 года СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ АЛБЕНДАЗОЛА

Изобретение относится в области нанотехнологии и медицины и описывает способ получения нанокапсул албендазола методом осаждения нерастворителем, в котором албендазол небольшими порциями добавляют в суспензию каррагинана, использующегося в качестве оболочки нанокапсул, в бутаноле в присутствии 0,01 г препарата Е472с и при перемешивании 1000 об/сек, далее добавляют осадитель - бутилхлорид, отфильтровывают и сушат при комнатной температуре. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул и увеличение выхода по массе. 3 пр.

Формула изобретения RU 2 559 571 C1

Способ получения нанокапсул албендазола методом осаждения нерастворителем, характеризующийся тем, что албендазол небольшими порциями добавляют в суспензию каррагинана, использующегося в качестве оболочки нанокапсул, в бутаноле в присутствии 0,01 г препарата Е472с и при перемешивании 1000 об/сек, далее добавляют осадитель - бутилхлорид, отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2015 года RU2559571C1

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛИРОВАННЫХ ПРЕПАРАТОВ, СОДЕРЖАЩИХ ПИРЕТРОИДНЫЕ ИНСЕКТИЦИДЫ 1997
  • Шестаков К.А.
  • Леви М.И.
  • Крейнгольд С.У.
  • Сизова Г.И.
  • Богданова Е.Н.
RU2134967C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КРЕМНИЙОРГАНОЛИПИДНЫХ МИКРОКАПСУЛ ДЛЯ СОЗДАНИЯ МЕДИЦИНСКИХ, КОСМЕТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ 2000
  • Чубатова С.А.
  • Тульский В.С.
RU2173140C1
ЛИПОСОМАЛЬНАЯ НАНОКАПСУЛА 2010
  • Азарова Ольга Петровна
  • Шубенкова Екатерина Гаррьевна
  • Чернышев Андрей Кириллович
RU2462236C2
СОЛОДОВНИК В.Д
Микрокапсулирование
М.: Химия, 1980 г
Приспособление для подвешивания тележки при подъемках сошедших с рельс вагонов 1920
  • Немчинов А.А.
SU216A1
БУКРЕЕВА Т.В., ФЕЙГИН Л.А
Нанокапсулы из полимеров
Природа, N 12, 2013, с
Парный автоматический сцепной прибор для железнодорожных вагонов 0
  • Гаврилов С.А.
SU78A1

RU 2 559 571 C1

Авторы

Кролевец Александр Александрович

Богачев Илья Александрович

Никитин Кирилл Сергеевич

Бойко Екатерина Евгеньевна

Медведева Яна Владимировна

Даты

2015-08-10Публикация

2014-07-01Подача