СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ РЕЗВЕРАТРОЛА В АЛЬГИНАТЕ НАТРИЯ Российский патент 2015 года по МПК A61K31/05 A61K9/51 A61K47/36 A61J3/07 B82B3/00 

Изобретение относится к области инкапсуляции.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В пат. 2173140, МПК А61К 009/50, А61К 009/127, Российская Федерация опубликован 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. 2359662, МПК А61К 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00 опубликован 27.06.2009 Российская Федерация предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул резвератрола, отличающимся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, а в качестве ядра - резвератрол при получении инкапсулируемых частиц методом осаждения нерастворителем с применением бензола в качестве осадителя, процесс получения нанокапсул осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение наноокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием бензола в качестве осадителя, а также использование альгината натрия в качестве оболочки частиц и резвератрола - в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода являются получение нанокапсул резвератрола.

ПРИМЕР 1 Получение нанокапсул резвератрола в альгинате натрия, соотношение оболочка:ядро 3:1

Суспензию 1 г резвератрола растворяют в 1 мл гептана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бензоле, содержащую указанного 3 г полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 5 мл бензола и 1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2 Получение нанокапсул резвератрола в альгинате натрия, соотношение оболочка:ядро 1:5

Суспензию 5 г резвератрола растворяют в 5 мл гептана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бензоле, содержащую указанного 1 г полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 3 мл бензола и 1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 6 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3. Определение размеров нанокапсул методом NTA.

Измерения проводили на мультипараметрическом анализаторе наночастиц Nanosight LM0 производства Nanosight Ltd (Великобритания) в конфигурации HS-BF (высокочувствительная видеокамера Andor Luca, полупроводниковый лазер с длиной волны 405 нм и мощностью 45 мВт). Прибор основан на методе анализа траекторий наночастиц (Nanoparticle Tracking Analysis, NTA), описанном в ASTM Е2834.

Оптимальным разведением для разведения было выбрано 1:100. Для измерения были выбраны параметры прибора: Camera Level = 16, Detection Threshold = 10 (multi), Min Track Length: Auto, Min Expected Size: Auto. длительность единичного измерения 215s, использование шприцевого насоса.

Из таблицы 1 (рис.1) видно, что средний размер нанокапсул резвератрола составляет 204 нм.

Изобретение относится в области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул резвератрола. Способ получения нанокапсул резвератрола, в котором в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, а в качестве ядра - резвератрол, при этом суспензию резвератрола растворяют в гептане и диспергируют в суспензию альгината натрия в бензоле в присутствии Е472с при перемешивании, затем добавляют бензол и воду, после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре. Вышеуказанный способ обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул. 1 ил., 3 пр.

Способ получения нанокапсул резвератрола, характеризующийся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, а в качестве ядра - резвератрол при массовом соотношении оболочка:ядро 3:1 и 1:5, при этом суспензию резвератрола растворяют в гептане и диспергируют в суспензию альгината натрия в бензоле в присутствии 0,01 г Е472с при перемешивании 1000 об/с, затем добавляют бензол и воду, после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.