СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ АДАПТОГЕНОВ В АЛЬГИНАТЕ НАТРИЯ Российский патент 2016 года по МПК A61K9/51 A61K36/25 A61K36/41 A61K36/79 B01J13/06 B82B1/00 

Изобретение относится к области нанотехнологии и может быть использовано в медицине и пищевой промышленности.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В патенте РФ №2173140, опубликованном 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В патенте РФ №2359662 (опубликован 27.06.2009) предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Известен способ, предложенный в патенте РФ №2134967 (опубликован 27.08.1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Наиболее близким является способ по патенту РФ №538 719 (опубликованный 10.01.2015), характеризующийся тем, что действующее вещество антисептик-стимулятор Дорогова (АСД)2 фракция диспергируют в суспензию альгината натрия в изопропаноле в присутствии препарата Е472 в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/с, добавляют в качестве осадителя четыреххлористый углерод, а сушку осадка проводят при комнатной температуре. В результате получают микрокапсулы в оболочке из альгината натрия.

Недостатком данного технического решения является невозможность при его использовании получить нанокапсулы адаптогенов в альгинате натрия.

Техническая задача - разработка способа получения нанокапсул адаптогенов растительного происхождения в альгинате натрия.

Технический результат - реализация назначения изобретения.

Решение технической задачи достигается предлагаемым способом получения нанокапсул адаптогенов в альгинате натрия, в котором действующее вещество при перемешивании диспергируют в суспензию альгината натрия в изопропаноле в присутствии препарата Е472 в качестве поверхностно-активного вещества, затем добавляют осадитель, а сушку осадка проводят при комнатной температуре, в который внесены следующие новые признаки:

- в качестве действующего вещества используют адаптогены растительного происхождения: экстракты элеутерококка, или женьшеня, или лимонника китайского, или родиолы розовой, или аралии маньчжурской;

- в качестве осадителя используют этилацетат;

- соотношение адаптоген: этилацетат 1: 1-10;

- перемешивание ведут со скоростью 1300 об/мин.

Новым в предлагаемом изобретении является то, что получают нанокапсулы, в которых в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, а в качестве ядра - адаптогены растительного происхождения: экстракты элеутерококка, женьшеня, лимонника китайского, родиолы розовой, аралии маньчжурской.

Для подтверждения того, что при реализации способа были получены нанокапсулы, проводили определение размеров капсул методом NTA на мультипараметрическом анализаторе наночастиц Nanosight LM0 производства Nanosight Ltd (Великобритания) в конфигурации HS-BF (высокочувствительная видеокамера Andor Luca, полупроводниковый лазер с длиной волны 405 нм и мощностью 45 мВт). Прибор основан на методе анализа траекторий наночастиц (Nanoparticle Tracking Analysis, NTA), описанном в ASTM E2834. Для измерения были выбраны оптимальное разведение 1: 100 и параметры прибора: Camera Level=16, Detection Threshold=10 (multi), Min Track Length:Auto, Min Expected Size: Auto, длительность единичного измерения 215s, использование шприцевого насоса.

Результаты измерений представлены на следующих графических изображениях.

Фиг.1. Распределение частиц по размерам в образце нанокапсул элеутерококка в альгинате натрия при соотношении ядро:оболочка 1:3.

Фиг.2. В таблице 1 приведены статистические характеристики распределений в образце частиц по размерам нанокапсул элеутерококка в альгинате натрия при соотношении ядро:оболочка 1:3.

Фиг.3. Распределение частиц по размерам в образце нанокапсул женьшеня в альгинате натрия при соотношении ядро:оболочка 1:3.

Фиг.4. В таблице 2 приведены статистические характеристики распределений частиц по размерам в образце нанокапсул женьшеня в альгинате натрия при соотношении ядро:оболочка 1:3.

Примеры осуществления изобретения.

ПРИМЕР 1. Получение нанокапсул экстракта элеутерококка в альгинате натрия, соотношение ядро:оболочка 1:3

100 мг экстракта элеутерококка добавляют в суспензию альгината натрия в изопропаноле, содержащую указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) при перемешивании со скоростью 1300 об/мин. Далее приливают 5 мл этилацетата. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2. Получение нанокапсул экстракта женьшеня в альгинате натрия, соотношение ядро:оболочка 1:3

100 мг экстракта женьшеня добавляют в суспензию альгината натрия в изопропаноле, содержащую указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 5 мл этилацетата. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3. Получение нанокапсул экстракта женьшеня в альгинате натрия, соотношение ядро:оболочка 5:1

500 мг экстракта женьшеня добавляют в суспензию альгината натрия в изопропаноле, содержащую указанного 100 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 6 мл этилацетата. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,6 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 4. Получение нанокапсул лимонника китайского в альгинате натрия, соотношение ядро:оболочка 1:3

1 мл экстракта лимонника китайского добавляют в суспензию альгината натрия в изопропаноле, содержащую указанного 3 г полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 10 мл этилацетата. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 5. Получение нанокапсул лимонника китайского в альгинате натрия, соотношение ядро:оболочка 1:1

1 мл экстракта лимонника китайского добавляют в суспензию альгинате натрия в изопропаноле, содержащую указанного 1 г полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 5 мл этилацетата. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 2 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 6. Получение нанокапсул аралии маньчжурской в альгинате натрия, соотношение ядро:оболочка 1:1

1 мл экстракта аралии маньчжурской добавляют в суспензию альгината натрия в изопропаноле, содержащую указанного 1 г полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 5 мл этилацетат. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 2 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 7. Получение нанокапсул аралии маньчжурской в альгинате натрия, соотношение ядро:оболочка 1:3

1 мл экстракта аралии маньчжурской добавляют в суспензию альгината натрия в изопропаноле, содержащую указанного 3 г полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 10 мл этилацетата. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 8. Получение нанокапсул родиолы розовой в альгинате натрия, соотношение ядро:оболочка 1:3

1 мл экстракта родиолы розовой добавляют в суспензию альгината натрия в изопропаноле, содержащую указанного 3 г полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 10 мл этилацетат. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 9. Получение нанокапсул родиолы розовой в альгинате натрия, соотношение ядро:оболочка 1:1

1 мл экстракта родиолы розовой добавляют в суспензию альгината натрия в изопропаноле, содержащую указанного 1 г полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 10 мл этилацетата. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 2 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

Изобретение относится к способу получения нанокапсул адаптогенов в альгинате натрия, в котором действующее вещество при перемешивании диспергируют в суспензию альгината натрия в изопропаноле в присутствии препарата Е472 в качестве поверхностно-активного вещества, затем добавляют осадитель, а сушку осадка проводят при комнатной температуре, отличающемуся тем, что в качестве действующего вещества используют адаптогены растительного происхождения: экстракты элеутерококка, или женьшеня, или лимонника китайского, или родиолы розовой, или аралии маньчжурской, в качестве осадителя используют этилацетат при соотношении адаптоген: этилацетат 1:1-10, а перемешивание ведут со скоростью 1300 об/мин. 9 пр., 4 ил.

Способ получения нанокапсул адаптогенов в альгинате натрия, в котором действующее вещество при перемешивании диспергируют в суспензию альгината натрия в изопропаноле в присутствии препарата Е472 в качестве поверхностно-активного вещества, затем добавляют осадитель, а сушку осадка проводят при комнатной температуре, отличающийся тем, что в качестве действующего вещества используют адаптогены растительного происхождения: экстракты элеутерококка, или женьшеня, или лимонника китайского, или родиолы розовой, или аралии маньчжурской, в качестве осадителя используют этилацетат при соотношении адаптоген: этилацетат 1:1-10, а перемешивание ведут со скоростью 1300 об/мин.